奥斯平说明书

药品说明书药品名称通用名称：盐酸度洛西汀肠溶片商品名称：盐酸度洛西汀肠溶胶囊汉语拼音：YanSuanDuLuoXiDingChangRongJiaoNang主要成份盐酸度洛西汀化学名：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐分子式：C18H19NOS·HCL分子量：333.88。性状本品内容物为白色或类白色小丸。适应症用于治疗抑郁症。主治疾病抑郁症规格型号20mg*20粒用法用量1.起始治疗。推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况。现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。2.特殊人群。肾脏功能受损患者的用量一对于晚期肾脏疾病（需要透析的）患者，或有严重肾脏功能损害（估计肌酐清除率〈30mL/min的）患者，建议不用本品（见药理毒理）。肝功能不全的患者的用量一建议有任何肝功能不全的患者避免服用本品（见药理毒理和注意事项）。老年患者的用量一对于老年患者，建议不必根据年龄调整剂量。与任何药物一样，治疗老年患者时应该慎重。在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应该额外小心。对妊娠后三个月的女性患者的治疗一在妊娠后三个月内接触SSRIs或SNRls（五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食（见注意事项）。当孕期女性用度洛西汀治疗时，在妊娠后三个月，医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真的评价。医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量。3.度洛西汀停药。已有报道本品及其他SSRI和SNRIs药物的停药反应（见注意事项）。停药时应对这些症状进行监测。建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑恢夏使用以往的的处方剂量。随后再以更慢的的速度减药。4.与单胺氧化酶抑制剂(MOAI）间的换药。MOAT停药后至少14天才可开始本品的治疗。本品停药后至少5天才可以开始MOAT的治疗（见禁忌和警告）。不良反应MDD急性期治疗的安慰剂对照研究中，接受度洛西汀治疗的患者中，发生率≧2%以及高于安慰剂组的不良反应。其中最常见的不良反应（发生率≧5%，且至少是安慰剂组发生率的两倍）包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多（详情请咨询专科医生）尿急－度洛西汀属于已知的影响尿道阻力的药物。如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急，应当考虑药物导致的可能性。实验室变化－9周MDD或13周DPNP安慰剂对照研究中，与基线比较，度洛西汀治疗结束后，ALT、AST、CPK和碱性磷酸（醋）酶均值出现轻度增高。与安慰剂组比较，度洛西汀治疗的患者中出现这些异常值表现为偶发、中度、一过性的异常（见注意事项）。生命体征改变－在为期9周的MDD安慰剂对照研究中，度洛西汀的剂量为40-120mg/日，导致血压升高，与安慰剂比较，收缩压平均升高2mrnHg，舒张压平均升高0.5mmHg，收缩压超过140mmHg的发生率增加。9周的MDD和13周DPN尸安慰剂对照研究中，度洛西汀治疗导致心率轻度增加，与安慰剂比较约增加2次/分钟。禁忌1.度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。2.禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用。（见警告）3.未经治疗的窄角型青光眼4.临床试验显示，度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀注意事项肝脏毒性-度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高导致0.4%（31/8454）度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现转氨酶升高的时间中位数为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，09%(8/930)用度洛西汀治疗的患者ALT升高超过正常上限3倍以上,而安慰剂组中为0.3%(2/652)。所有安慰剂对照研究中，度洛西汀组中有1%（39/3732）的患者ALT升高超过正常上限3倍以上，而安慰剂组中为0.2%(6/2568)。固定剂量的安慰剂对照研究中，有证据显示ALT升高超过正常上限3倍和AST升高超过正常上限5倍，与药物剂量有量效关系。度洛西汀通常不用于有习惯性饮酒和慢性肝病患者的治疗。治疗开始前应测量血压，治疗后应定期测量。在酒精使用患者或既往有肝病史的患者中，度洛西汀应慎用。既往有癫痫发作史的患者慎用度洛西汀。既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀停药-已对度洛西汀的停药症状做过系统研究。在抑郁症患者中进行的为期9周的安慰剂对照试验中，骤停药物，观察到度洛西汀治疗的患者发生率2%或明显高于骤停安慰剂的症状包括：头晕，恶心，头痛，感药物相互作用可能影响度洛西汀的其他药物度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时，度洛西汀AUC增加超过5倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁，喹诺酮类抗生素例如环丙沙星,依诺沙星。CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢，所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时，盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加，(见[注意事项]项下药物相互作用)。度洛西汀可能影响的其他药物通过CYP1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此，虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究，预计不会因为酶诱导作用而使CYP1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂，但是度洛西汀(60mg每日两次给药)与作为CYP1A2底物的茶碱联合使用时，茶碱的药代动力学没有明显变化。因此，度洛西汀对CYP1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响。通过CYP2D6代谢的药物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制剂，能够增加经CYP2D6代谢药物的AUC和Cmax。(见[注意事项])。因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代谢，并且治疗剂量范围狭窄的药物时，应该谨慎(见[注意事项]项下药物相互作用)。通过CYP2C9代谢的药物-体外研究显示度洛西汀对CYP2C9酶的活性无抑制作用。因而，虽然未进行相关的临床研究，预计度洛西汀对CYP2C9酶底物的代谢无抑制作用。通过CYP3A代谢的药物-体外研究结果显示度洛西汀对CYP3A酶的活性无抑制或诱导作用。因而，虽然未进行相关的临床研究，预计CYP3A酶底物(例如口服避孕药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。通过CYP2C19代谢的药物-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对CYP2C19酶活性无抑制作用。因而，虽然未进行相关的临床研究，预计度洛西汀对CYP2C19酶底物的代谢无抑制作用。联合应用苯二氮卓类药物的研究劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mgQ12hrs)与劳拉西泮(2mgQ12hrs)合用时，劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mgqhs)与替马西泮(30mgqhs)合用时，替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。高血浆蛋白结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合，正接受其他高血浆蛋白结合药物治疗的患者，服用度洛西汀时，可能会增加其他药物的游离浓度，由此可能导致发生药物不良反应。中枢神经系统药物—当度洛西汀与其它中枢作用类药物合用时，尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精)，应慎用。与5-羟色胺能药物合用(e.g.SNRIs，选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，阿米替林，曲马多)可引起5-HT综合症。贮藏15～30℃室温保存。有效期24个月执行标准批准文号国药准字H20061263生产企业上海中西制药有限公司