抗生素课件PPT

第2章抗生素一、抗生素类１、青霉素类２、头孢菌素类3，大环内酯类：林可胺类抗生素的分类1，作用于G阳性菌的抗生素2,作用于G阴性菌的抗生素3，广谱抗生素4，抗真菌抗生素5，作用于支原体的抗生素6，抗寄生虫的抗生素抗生素的计量单位及有效期抗生素的计量单位国际单位（IU）有效期3年青霉素类１、青霉素类:天然青霉素（PG）半合成青霉素２、头孢菌素类（共4代）；（三）天然青霉素：青霉素G（PenicillinG）青霉素G青霉素G特点水溶液不稳定，室温中逐渐分解失效，生成抗原性降解产物或聚合物（过敏原），应用时需临时新鲜配制成水溶液，需皮试。①抗G＋球菌：高效，对螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。青霉素G阴性杆菌作用很弱，对结核杆菌、立克次氏体、病毒无效。1．抗菌谱：窄谱抗菌素(narrowspectrum）②抗G＋杆菌：高效白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌均对青霉素G敏感。③抗脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌(G－菌)：高效。④抗梅毒、钩端螺旋体：高效。优点：对G＋菌的强大杀菌作用；细菌不易产生耐药性；毒性极小。缺点：口服无效（不耐酸），需iv或im；抗菌谱窄；过敏；不耐β-内酰胺酶。２、青霉素G特点:４、青霉素G临床应用：猪丹毒，马腺疫、流行性脑炎、链球菌病、放线菌病、钩端螺旋体病。回归热的首选药。与抗毒素（抗血清）合用治疗破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌感染。５、不良反应：①过敏反应过敏性休克（呼吸、循环、中枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒细胞减少等。过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用0.1%肾上腺素注射液0.5mlsc或im急救，严重者加用氢化可的松和抗组胺药物。②赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。表现：全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，加重病情，危及生命。③肌注局部可发生周围神经炎。（四）半合成青霉素氨苄青霉素（氨苄西林）⑴．抗菌谱广G＋球菌作用效率不如青霉素。对G－、如沙门氏菌。大肠杆菌巴氏杆菌作用较强。青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。特点：活性较青霉素G弱，故不宜用于严重感染。可与庆大霉素氨基糖肽类合用⑶．羟氨苄青霉素（阿莫西林）特点：可口服。对G＋和G－菌均有杀菌作用。但是对绿脓杆菌无效。临床用途：主要用于尿路和呼吸道感染。当病原体对氯霉素等产生耐药菌时本品最佳代替药物。(五)头孢菌素类抗生素（先锋霉素）类（酒后禁用）第一代头孢菌素药物：头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ号）、头孢噻啶（先锋霉素Ⅱ号）、头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ号）、头孢脞啉（先锋霉素Ⅴ号）、头孢拉定（先锋霉素VI号）。头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ号）抗菌谱对金黄色葡萄球菌。溶血性链球菌。大肠杆菌等有效。本品抗菌活性差，对严重感染不宜使用。第一代头孢药物特点：①抗菌谱：对G＋菌高效，包括产酶金葡菌，作用小于PG，优于第２～4代头孢；对部分G－菌有效，作用小于第2～4代头孢。对绿浓杆菌、厌O2菌无效。②对G－菌的β-内酰胺酶稳定性差。③有肾毒性。第二代头孢菌素药物：头孢孟多，头孢呋新，头孢克咯。特点：①抗菌谱：抗G＋菌作用第1代头孢，抗G－菌活性第1代头孢。但对绿脓杆菌、厌O2菌无效。②对G－菌产生的β-内酰胺酶稳定。③肾毒性第1代头孢。第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮第三代头孢菌素特点：1、抗菌谱：抗G＋菌作用第2代；抗G－菌作用第2代；对绿脓杆菌，厌O2菌有效。头孢他定：最强的抗绿脓杆菌抗生素。3、基本无肾毒性。4、可进入脑脊液。头孢曲松、对对G＋菌的抗菌作用不如第一头孢，但对G＋菌的抗菌作用不如第一头孢，但对G－具有强大的抗菌作用使用肺炎气管炎腹、胸膜炎第四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢匹胺抗菌谱和特点：1、对G＋、G－均高效。对耐第三代头孢菌素的G－杆菌仍有效。2、对金葡菌、链球菌、绿脓杆菌、克雷伯菌、流杆、嗜血杆菌性肺炎等高效。3、透入脑脊液。4、无肾毒性。二、大环内酯类抗生素（窄谱抗生素）主要对G＋菌有强大的抗菌作用大环内酯类抗生素代表药物：红霉素（Erythromycin）药物：红霉素、泰罗菌素、北里霉素、螺旋霉素。抗菌机制：抑菌抗生素。与细菌核糖体50s亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，阻碍细菌蛋白质合成。产生速效抑菌作用。1、红霉素（erythromycin）抗菌谱：对G＋菌作用不如青霉素；对部分G－杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌和脑膜炎球菌）、立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。药动学：红霉素不耐酸，碱性环境中抗菌活性强。因此常用口服肠溶制剂。分布广，但不易透过血脑屏障。经胆汁排泄。临床应用：1.支原体肺炎、军团菌病、白喉首选；2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。三、氨基甙类药物(Aminoglycosides)链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)氨基甙类药物的共性杀菌药:链霉素（streptomycin）;庆大霉素（gentamicin）。抗菌机制：1、选择性地与核蛋白体30s亚基结合，导致无功能的异常蛋白质合成。影响蛋白质合成起始，延伸，终止阶段；2、造成细菌胞膜缺损。抗菌谱：对多数G－杆菌有强大的杀菌作用；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其某些品种亦敏感；对淋球菌、脑膜炎球菌作用差。耐药机制：1、细菌产生质粒介导的钝化酶。2、细菌细胞壁通透性的改变和细菌细胞内转运功能的异常。3、作用靶位改变。药动学：本类药物脂溶性很小，口服不易吸收。主要分布于细胞外液。肾上腺皮质内药浓可超过血药浓度10~50倍。可通过胎盘屏障，可进入内耳外淋巴液。不代谢，主要经肾小球滤过排泄。不良反应：①过敏反应链霉素过敏性休克的发生率仅次于青霉素G。②耳毒性可引起前庭功能与耳蜗神经的损害。前者呈眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，后者为听力减退或耳聋。应避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐药、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，及能掩盖其耳毒性的苯海拉明等抗组胺药合用。链霉素（streptomycin）临床应用鼠疫（黑死病）、兔热病首选药；一线抗结核药，与其它抗结核药合用；感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）；治疗布氏杆菌病，与四环素合用；与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术后感染。庆大霉素（gentamicin）临床应用严重G－杆菌感染首选药；病因未明G－杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素合用；绿脓杆菌感染（与羧苄青霉素合用）；G－杆菌性心内膜炎；口服治疗肠道感染；肠道术前准备；局部应用。四、广谱抗生素：四环素、氯霉素（Tetracyclines、Chloramphenicol）四环素类分类分类：天然四环素：四环素、土霉素、金霉素半合成四环素：强力霉素、甲稀土霉素二甲胺四环素四环素类药物特点抗菌机制：抑制抑制蛋白合成。抗菌谱：广谱抑菌药(G＋，G－球/杆菌)对绿脓杆菌、真菌病毒无效。支原体、衣原体、立克次体病、原虫、螺旋体有抑制作用。强力霉素：抗菌活力比四环素强2~10倍。对耐四环素的耐药菌株有效。是长效、高效、速效的四环素类药物。强力霉素吸收充分，不受胃内容物的影响，脑脊液中浓度高。抗菌作用强度：二甲胺四环素强力霉素四环素土霉素。氯霉素（Chloromycetin)抗菌机制：抑制蛋白合成。氯霉素耐药性产生较慢，较少，且可自动消失。抗菌谱：广谱速效抑菌剂。对G＋,G－菌抑制作用强。对立克次体，沙眼衣原体，厌O2菌有效。