抗菌药的分类及代表药物

抗菌药的分类及代表药物抗菌药物（Antimicrobialagents）一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。天然抗生素：凡直接从微生物培养液中提取的称天然抗生素；半合成抗生素：保留其主要结构（母核），人工改变其侧链后获得的抗生素称半合成抗生素。抗菌药的分类•Β-内酰胺类抗生素•大环内酯类抗生素•氨基苷类抗生素•四环素类•氯霉素类抗生素•其他类抗生素（1）林可霉素类抗生素（2）多肽类抗生素•人工合成抗菌药Β-内酰胺类抗生素•一、青霉素类（一）天然青霉素：青霉素（penicilli)）青霉素G的简称，又名苄青霉素。（二）半合成青霉素：1.耐酸青霉素类：青霉素V（penicillinV）2.耐酶青霉素类：甲氧西林（methicillin,新青霉素Ⅰ）、苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ）、氯唑西林（cloxacillin,邻氯青霉素）、双氯西林（dicloxacillin，双氯青霉素）和氟氯西林（fluloxacillin）等。3.广谱青霉素类：氨苄西林（ampicillin,氨苄青霉素）、阿莫西林（amoxicillin,羟氨苄青霉素）4.抗铜绿假单胞菌青霉素类：羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素）、磺苄西林（sulbenicillin,磺苄青霉素）、替卡西林（ticarcillin,羧噻吩青霉素）、呋苄西林钠（furbenicillin,呋苄青霉素）、哌拉西林（piperacillin,氧哌嗪青霉素）、阿洛西林（azlocillin）、美洛西林（mezlocillin）等。5.抗革兰阴性菌青霉素类：美西林（mecillin）、匹美西林（pivmecillin）、替莫西林（temocillin）等。•二、头孢菌素类抗生素（一）第一代：头孢噻吩（cefalotin,先锋霉素Ⅰ）、头孢氨苄（cephalexin,先锋霉素Ⅳ）、头孢唑林（cefazolin,先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（cefradine,先锋霉素Ⅵ）、头孢羟氨苄（cefadroxil）(二）第二代：头孢孟多（cefamandole,头孢羟唑）、头孢呋辛（cefuroxime,西力欣）、头孢克洛（cefacior,头孢氯氨苄）、头孢替安（cefotiam）、头孢尼西（cefonicid）、头孢雷特（ceforanide）（三）第三代：头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftraiaxone,菌必治）、头胞他定（ceftazidime，复达欣）、头孢哌酮（cefoperazone，先锋必素）、头孢唑肟（ceftizoxime）、头孢克肟（cefixime）（四）第四代：头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime）、头孢利定（cefalorne）•三、其他Β-内酰胺类抗生素（一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin）等。（二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢（flomoxef）（三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作用。（四）单环Β-内酰胺类：氨曲南（五）Β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanicacid,棒酸）、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三唑巴坦）。常与其他Β-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作用大环内酯类抗生素•一、天然大环内酯类（一）红霉素（erythromycin）因红霉素在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强，常制成肠溶片、琥乙红霉素、依托红霉素等制剂。本类药物尚有乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素（medecamycin）等•二、半合成大环内酯类（一）罗红霉素（roxithromycin,罗希红霉素）（二）阿奇霉素（azithromycin）（三）克拉霉素（clarithromycin）（四）泰利霉素（telithromycin）和喹红霉素（cethromycin）是将大环内酯类结构改变形成的第三代大环内酯类，称酮内酯类抗生素。氨基苷类抗生素•一、阿米卡星（amikacin,丁胺卡那霉素）•二、庆大霉素（gentamicin）•三、链霉素（streptomycin）临床主要用于：1。结核病，常与利福平、异烟肼等同用；2.鼠疫和兔热病，为首选药。链霉素+四环霉素是目前为止对鼠疫最有效的治疗。•四、妥布霉素（tobramycin）•五、奈替卡星（netilmicin，奈替霉素）•六、大观霉素（spectinomycin，淋必治）仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用四环素类抗生素•一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素（oxytetracycline）•二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环素（minocycline,二甲胺四环素）由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。氯霉素类抗生素氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎。其他类抗生素一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临床常用）二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射）（二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxinE，粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxinB）人工合成抗菌药一、喹诺酮类抗菌药：第一代：萘啶酸（nalidixic，现已淘汰）；第二代：吡哌酸（pipemidicacid,PPA,主要用于急慢性泌尿道和肠道感染）；第三代：含氟的喹诺酮类药物：如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等；第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星。小儿孕妇禁用。二、磺胺类药（一）用于全身感染的磺胺类药，根据t1/2,分为三类1.短效类t1/2﹤10h:如磺胺异恶唑（SMZ）；2.中效类t1/2在10~24h，如磺胺甲恶唑（常与甲氧苄啶合用治疗呼吸道、消化道和泌尿道感染）、磺胺嘧啶（SD,主要用于流行性脑脊髓膜炎，可做首选药），3.长效类，t1/2﹥24h，如磺胺间甲氧嘧啶、磺胺多辛。（二）用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶（sulfasalazine,又名水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP）（三）外用磺胺药：磺胺米隆（sulfamylon,SML,甲磺灭脓，适用于烧伤和大面积创伤后创面感染并提高植皮的成功率），磺胺嘧啶银，（适用于烧伤、烫伤的创面感染）磺胺醋酰钠（可用于沙眼、结膜炎、角膜炎）三、甲氧苄啶（trimethoprim,TMP，又名磺胺增效剂）单用易产生耐药性，与磺胺类药合用,使细菌叶酸代谢受到双重阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，且可延缓细菌耐药性的产生，常用TMP和SMZ组成复方制剂。四、硝基呋喃类：呋喃妥因（nitrofurantoin，又名呋喃坦啶，适用于泌尿道感染）、呋喃唑酮（furazolidone，又名痢特灵，主要用于肠炎、菌痢、霍乱等肠道感染。本品治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎、胃和十二指肠溃疡病也有较好的疗效）