淮南联大实用药物化学课件第6章中枢兴奋药

第六章中枢兴奋药centralstimulants作用于中枢神经系统，对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用，用于治疗中枢神经系统疾病。提高中枢神经系统功能的药物作用部位：大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性剂量，作用强度，作用范围，选择性使用时应注意用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制,危及生命必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量分类：依作用部位分类1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等3，促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等按照化学结构及来源分类生物碱类：咖啡因酰胺类衍生物：吡拉西坦苯乙胺类其它类NNNNOO.H2ONH2NOO主要学习内容1，咖啡因2，吡拉西坦NNNNOO.H2ONH2NOO咖啡因Caffeine三甲基黄嘌呤1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物NNNNOO.H2O137NNNNOO137645HNNNNOOHHH制备存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因理化性质1，碱性2，水解开环3，鉴别反应NNNNOO.H2O碱性极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度NNNNOO.H2O水解性水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）NNNNOHHOONNNNOHH-CO2NaOH,H2ONNNNOOCaffeidine安钠咖苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂NNNNOO-OOHOH鉴别反应碘试液反应红棕色沉淀[C8H10N4O2].HI.2I2+NaOHC8H10N4O2+NaI+2I2+H2O在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解C8H10NO2+2I2+KI+HCl.HI.2I2[C8H10N4O2]KCl+鉴别反应紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）NNOOONH4NNNOOONH3紫色NNNNOONNOOOONNOOHOO+KClO3,HClNNOOOHONNOOOOHNNOOOHNNNOOONNOOOHNNNOOONH3-H2O作用抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解加强大脑皮层的兴奋过程用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同NNNNOOH柯柯豆碱NNNNOOH茶碱CaffeineNNNNOO.H2O药理作用比较中枢兴奋作用Caffeine茶碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱柯柯豆碱CaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O用途Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645吡拉西坦Piracetam脑复康吡乙酰胺NH2NOO结构和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamideNH2NOO合成CH3ONaNH3ClCH2COOEtNHONNaONOOONONH2O作用·γ-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童作用特点对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性NH2NOO同类药物改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团ONNO普拉西坦NOONH2奥拉西坦NOONH2OH14茴拉西坦ONOO内容小结