复旦《药剂学Ⅱ》课件3滴丸

滴丸剂滴丸剂----固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。给药途径：口服，外用和局部特点发挥药效迅速、生物利用度高、液态药物固态化增加药物稳定性生产设备简单、成本低、无粉尘给药途径广目前可供使用的基质品种较少，难以滴制成大丸，只能应用于剂量较少的药物。水溶性基质：PEG类、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等。非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫腊、氢化植物油等。要求：具有良好的化学惰性，与主药不发生化学反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害，并要求熔点较低，在60～100℃条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝结成固体。滴丸剂的基质水性冷凝液：水，不同浓度的乙醇适于非水溶性基质的滴丸油性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油适于水溶性基质的滴丸冷凝液选择：安全无害、与主药和基质不相混溶，不起化学反应，有适宜的相对密度或粘度，使滴丸在冷凝液中缓慢下沉或上浮，有足够时间冷凝。有适宜的表面张力。滴丸剂的冷凝液1.丸重在药液的温度和滴速不变的情况下，滴管口的半径是决定丸重的主要因素。理论丸重＝2πrσr……..滴管口半径σ……..药液的表面张力滴丸剂的制备原理2、影响因素：1)保持滴管口的半径应大小适宜2)温度3)粘度4)滴管与冷凝液面的距离（15cm以内）5)冷凝液粘度，滴丸剂的制备原理3、成丸滴制时能否成形，取决于丸滴的内聚力能否大于药液与冷凝液间的粘附力。这两种力之差称为成形力。成形力＝σA＋σAB－σBσA……药液的表面张力σB……冷凝液的表面张力σAB…..药液与冷凝液间的表面张力滴丸剂的制备原理3.圆整度一般滴丸都应为球形，但严格检查其外观并不都是正球形。影响圆整度的因素有：1）液滴在冷凝液中的移动速度2）冷凝液上部温度（40～60℃）3）冷凝液面4）处方或冷凝液选择不当，部分溶散。滴丸剂的制备原理滴丸剂的成型设备滴丸剂的成型设备芸香油滴丸处方芸香油200ml硬脂酸钠21g虫腊8.4g蒸馏水8.4ml制法：将以上三种物料放入烧瓶中，摇匀，水浴加热回流，时时振摇，使熔化成均匀的溶液，移入贮液罐内。药液保持65℃由滴罐滴出，滴入含1％硫酸的冷却水溶液中，滴丸形成后取出，浸于冷水中洗去附着的酸液，吸去水迹，即得。举例联苯双酯滴丸处方联苯双酯1.5gPEG600013.5g共制成1000粒制法以上物料在油浴中加热至约150℃熔化成溶液。滴制温度约85℃。滴速约30丸/分钟。用二甲基硅油做冷凝剂。本品制成固体分散的滴丸后，提高疗效，其剂量降为片剂的1/3，仍有片剂全量的药效。举例