华北理工中药炮制学课件第4章 中药炮制的目的及对药物的影响

第四章中药炮制的目的及对药物的影响第四章中药炮制的目的及对药物的影响4.1中药炮制的目的4.2炮制对药物化学成分的影响4.1中药炮制的目的《太平惠民和剂局方》对药物炮制提出要“依法炮制”、“修制合度”；《本草蒙荃》指出“凡药制造贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失”。4.1中药炮制的目的（一）降低或消除药物的毒性或副作用如草乌有用浸、漂、蒸、煮、加辅料制等炮制方法，以降低毒性。柏子仁:宁心安神，润肠通便——去油制霜苍术：苦、燥川乌--生用大毒，多外用；制川乌---毒性降低，可供内服。巴豆–生用，剧毒；巴豆霜--降低毒性，缓和药性。柏子仁–生用，滑肠通便，宁心安神；制柏子仁–消除其致泻的副作用。（二）改变或缓和药物的性味4.1中药炮制的目的“太寒伤阳，太热伤阴，过辛损津耗气，过甘生湿助满，过酸损齿伤筋，过苦伤胃耗液，过咸助痰湿”（二）改变或缓和药物的性味麻黄：生用——辛散解表作用较强，蜜炙——辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。蒲黄:生品——性滑，活血、化瘀、止痛。炒炭——性涩，止血甘草：生品偏凉，清热解毒、润肺止咳蜜炙性温，补中益气4.1中药炮制的目的（三）增强药物疗效种子类药物：如决明子、芥子、苏子。“逢子必炒”因为种子被有硬壳，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出。矿物类、贝壳类和矿物类:煅淬后，质地酥脆辅料的协同作用:蜜炙款冬花、紫苑、枇芭叶羊脂油炙淫羊藿4.1中药炮制的目的（四）改变或增强药物作用的趋向酒制：大黄苦寒，酒制后能引药上行，能在上焦产生清降热邪的作用，治疗上焦实热引起的牙痛等症。醋制：柴胡——疏肝止痛盐制：小茴香——引药入肾经，疗疝止痛4.1中药炮制的目的大黄--苦寒，性沉而不浮，其用是走而不守酒制大黄--能引药上行，先升后降生莱菔子--升多于降，用于涌吐风痰炒莱菔子--降多于升，用于降气化痰，消食除胀（五）改变药物作用的部位或增强对某部位的作用•酒制升提、盐制入肾、醋制入肝•柴胡、香附--醋制，引药入肝经，治疗肝经疾病。•小茴香、益智仁、橘核--盐制，引药入肾经，能发挥治疗肾经疾病的作用•杏仁其润肠通便，入大肠经；炮制后止咳平喘，故入肺经。4.1中药炮制的目的（六）便于调剂和制剂植物根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工成一定规格的饮片，如切成片、丝、段、块等，便于调剂时分剂量和配方。矿物、甲壳类和化石类，加热使质地酥脆利于粉碎。4.1中药炮制的目的（七）洁净药物，有利于贮藏及保存药效。除杂、干燥,药物一般的含水量是在7%-13%左右某些含苷类药物：黄芩——杀酶保甙，蒸发优于煮法4.1中药炮制的目的•去除非药用部位和霉败品，分开不同药用部分，保证临床用药的卫生和剂量的准确。•杀酶保苷--防止贮藏中酶解，疗效降低；•杀死虫卵或蚜虫--利于贮藏保管，如桑螵蛸；•种子药物加热处理--终止种子发芽，便于贮存而不变质,如苏子、莱菔子。（八）矫臭矫味，便于服用为了利于服用，常将动物类、树脂类等有不良气味药物采用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麸炒等方法处理，能起到矫臭矫味的效果。酒制乌梢蛇、酒制紫河车、紫河车用水净漂，麸炒僵蚕、醋制乳香、没药、长流水漂洗人中白4.1中药炮制的目的药物的化学成分是药物发挥临床作用的物质基础。经过炮制，药物有的化学成分可能是量变，一些成分含量增加了，另一些成分含量减少或消失了;也有的可能是质变，即产生新的化合物。4.2炮制对药物化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响性质•游离生物碱一般不溶或难溶于水，（特殊：槟榔碱、麻黄碱、小檗碱等易溶于水；切制要采取少泡多润）；易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水(形成盐)。•大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶剂。4.2炮制对药物化学成分的影响炮制对其影响：1.常用酒、醋等作为炮制辅料，提高生物碱的溶出率，提高药物的疗效–醋制延胡索延胡索生品水煎煮时总生物碱的煎出率是25%，醋制以后，煎出率为49.06%。2.生物碱耐热性不同（1）加热，改变生物碱结构，降低毒性--乌头碱、士的宁；（2）遇热活性降低，易生用--石榴皮、龙胆草、山豆根；3.不同药用部位所含生物碱类成分不同、药效不同--麻黄根、茎分开用药。二、炮制对含苷类药物的影响苷是糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（苷元）中的羟基或酚基失水缩合而成的环状缩醛衍生物苷的溶解性取决于糖分子数目和苷元极性4.2炮制对药物化学成分的影响性质：苷类又称配糖体，苷一般易溶于水或乙醇中，溶解度主要受糖分子的种类、数目和苷元所含极性基团的影响；苷在酸性条件下易水解，同时易被相应的酶所水解。炮制对其影响：1.少泡多润，防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。2.常用酒作辅料，提高溶解度。3.一般少用或不用醋处理，以免增加成分复杂性，且降低了苷的含量。4.破坏或抑制酶的活性，保证药物有效物质苷类免受酶解，保存药效。——杀酶保苷槐花、苦杏仁、黄芩、红花二、炮制对含苷类药物的影响三、炮制对含挥发油类药物的影响性质•又称精油，常温下为易流动的油状液体，有一定的香味和挥发性，一般具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70％以上的乙醇中可全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。•游离态和结合态炮制对其影响：1.挥发油在植物体内存在形式不同，炮制方法不同薄荷、荆芥——游离态，采收后迅速加工切制，不宜带水堆积久放，免发酵变质厚朴——结合态，宜堆积发酵后使用2.凡含挥发油的药材应及时加工处理，加水处理宜“抢水洗”，干燥宜阴干，或以不超过50℃人工干燥。茵陈蒿：“勿令犯火”——雷公炮炙论3.炮制减少或除去明显的毒性和强烈的刺激性苍术，麸炒降低燥性；蜜炙麻黄降低发汗作用乳香——去除对胃有较强的刺激性，致呕的成分，可内服。四、炮制对含鞣质类药物的影响性质：•鞣质含有多元酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水。•具有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。•为强还原剂，暴露于日光和空气中易被氧化，生成鞣红，而颜色加深，能耐高温，遇铁能发生化学反应炮制对其影响：1.用水处理时要注意成分的损失--地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮。2.切片时防止氧化变色--槟榔、白芍3.鞣质高温处理，变化不大，收敛作用相对增强—大黄炒炭4.避免鞣质与铁的反应，生成墨绿色的鞣质铁盐沉淀，用竹刀切、铜刀切、木盆中洗的要求，煎药时要用砂锅五、炮制对含有机酸类药物的影响性质：有机酸广泛存在于植物细胞液中，特别是正要成熟的肉质果实内，通常随着果实接近成熟，其含酸量逐渐减低；低分子的有机酸大多能溶于水；有机酸能与生物碱生成盐。炮制对其影响：1.低分子的有机酸，用水处理时宜采用少泡多润的方法，以防止有机酸类成分的损失。酢浆草：草酸盐，有毒，可水洗去毒2.加热炮制使有机酸破坏，降低刺激性山楂：有机酸刺激口腔、胃粘膜，炒黄-炒焦-炒炭3.有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如甘草制吴茱萸。六、炮制对含油脂类药物的影响性质：油脂大多存在于植物的种子中，它主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，通常具有润肠通便或致泻等作用。有的作用峻烈，有的具一定毒性。炮制对其影响：1.无毒油脂的药物--保留油脂，润肠通便；去油制霜，以免滑肠；柏子仁、杏仁2.有毒油脂的药物--去油制霜，减少毒性；千金子、蓖麻子巴豆：生品：40-60%；巴豆霜：18-20%七、炮制对含树脂类药物的影响性质：树脂性脆不溶于水，能溶于乙醇、乙醚、二硫化碳、氯仿等有机溶剂中，在碱性溶液中能部分溶解或完全溶解，但加酸酸化，树脂又会沉淀析出。树脂受热时熔化而后变为液体，具有粘性，燃烧时发生浓烟及明亮的火焰。炮制对其影响：1.常用辅料酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效--醋制乳香、没药，增强活血止痛作用；2.加热炮制增强疗效藤黄——高温使抑菌作用增强3.加热炮制破坏部分树脂温度过高、树脂变性，如乳香、没药八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响性质：蛋白质是一类大分子的物质，多数可溶于水，生成胶体溶液，一般煮沸后由于蛋白质凝固，变性不再溶于水。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响炮制时加热煮沸可使蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等以生用为宜。加热增强疗效：鸡蛋黄、黑大豆：解毒、镇痉、止痒、加热降低毒性：巴豆、白扁豆、蓖麻子等雷丸4.2炮制对药物化学成分的影响炮制对其影响：1.含蛋白质成分不宜长期浸泡于水中，以免损失有效成分，影响疗效2.氨基酸遇热不稳定，宜生用--雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆3.加热，使毒性蛋白变性而消除毒性--巴豆、白扁豆、蓖麻子4.破坏酶的活性--黄芩、苦杏仁5.炮制产生一些新的物质--鸡蛋黄、黑大豆九、炮制对含糖类药物的影响性质：单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖。如猪苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖白茯苓猪苓炮制对其影响：1.炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。2.一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖--生地制成熟地，制何首乌。十、炮制对含无机化合物类药物的影响无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。炮制对其影响：1.采用煅烧或煅红醋淬，易于粉碎，利于有效成分的煎出外，利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效--磁石、自然铜、牡蛎2.结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效--石膏、明矾、寒水石“明矾生用解毒，煅用生肌炮制对其影响：3.改变某些药物的化学成分，产生新治疗作用--炉甘石•炉甘石（ZnCO3），煅后变为氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。•“明矾生用解毒，煅用生肌4.除去有毒物质：•水飞朱砂：除去可溶性的汞盐等；•雄黄：加热后As2S2转变成As2O3炉甘石1.柏子仁如用于宁心安神需避免服后产生______的作用，通过_________即可消除此副作用。2.性和味偏盛的药物在临床应用肘，一方面可以通过_______的方法，另一方面可用______的方法来__________药物偏盛的性和味3.麻黄生用________作用较强，蜜炙后_______作用缓和，________作用增强。4.许多药物生、熟作用有别，如蒲黄生用______，炒用________。生甘草，味甘，性平，能________；蜜炙甘草性温，能_________;去油制霜滑肠致泻配伍炮制转变或缓和辛散解表辛散止咳平喘活血化瘀止血清热解毒补中益气一、填空题1.苍术经过不同的炮制方法炮制后，其挥发油含量均有降低，各种炮制品按其挥发油的含量由多到少排列顺序正确的是()A.土炒苍术醋制苍术焦苍术炭苍术B.醋制苍术土炒苍术炭苍术焦苍术C。醋制苍术土炒苍术焦苍术炭苍术D.醋制苍术焦苍术土炒苍术炭苍术E.焦苍术土炒苍术醋制苍术炭苍术2.下列哪种药物中所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，需通过炮制处理将大部分除去()A.荆芥B.乳香C.肉豆蔻D.厚朴E。鸢尾3.含鞣质类的药物在炮制时不能用哪类工具进行处理()A.竹器B，铁器C.木器D.砂锅E.铜器CBB单选题4.柿霜的主要成分为下列哪种物质()A.四硼酸钠B.硫酸钙C.氟化钙D.碳酸锌E.甘露醇5.下列哪味药物中含有的树脂类成分具有泻下去积作用，经炒制后可破坏部分树脂，以缓和泻下作用()A.五味子B.乳香C.没药D.香附E.牵牛6.蛋白类成分为主要有效成分的药物不宜和下列含哪类成分的药物一起加工炮制()A.含苷类B.含鞣质类C.含挥发油类D.含有机酸类E.含树脂类7.咖啡经炒后，有机酸中的哪种酸被破坏()A.草酸B.苹果酸C.酒石酸D.绿原酸E.枸橼酸EBDE