遵义医学院药理学讲义第34章 性激素类和避孕药

1第三十四章性激素类药与避孕药性激素（Sexhormones）性腺分泌的激素包括雌激素、孕激素与雄激素，目前用的是人工合成及其衍生物避孕药（Contraceptive）大多数属性激素制剂性激素分泌调节第一节雌激素类药及雌激素拮抗药一、雌激素类药物天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢，作用持续时间长。常用药物雌二醇:天然激素，作用弱，注射给药。2炔雌醇:雌二醇衍生物，作用强，口服。炔雌醚:长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天。己烯雌酚:[生理、药理作用]：1．促进女性征、性器官发育，参与形成月经周期。对未成熟女性：促性征、性器官发育、成熟。对成熟女性：促进子宫内膜增厚，增强子宫对缩宫素敏感性。2．较大量（1）抗催乳素的作用，抑制乳腺分泌。（2）抗排卵（负反馈调节）。（3）抗雄激素作用。3．引起轻度水钠潴留，促进凝血，促骨骼钙盐沉积，抑制围绝经期骨质丢失。4.其他[应用]1.绝经期综合征卵巢功能↓雌激素↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱。预防绝经后和老年骨质疏松症老年阴道炎和女阴干枯症2.卵巢功能不全、闭经补雌激素，促进性器官、性征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。3.功能性子宫出血3促子宫内膜增生，修复创面止血（缺雌激素）。4.乳房胀痛及退乳用于产后，回奶止痛（抗催乳素作用）。5.晚期乳腺癌晚期癌，并绝经5年，缓解率40%，绝经前禁用。6.前列腺癌改善症状，抑制癌生长7.痤疮因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素8.避孕[不良反应]1、胃肠反应2、子宫内膜过度增生3、水钠潴留二、雌激素拮抗药又称雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用；氯米酚作用：阻断下丘脑雌激素受体（抑制负反馈调节）使垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。应用：功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调，晚期乳腺癌，及长期使用避孕药后发生的闭经等。不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。第二节孕激素类药常用药物：1、17-а羟孕酮类甲羟孕酮（安宫黄体酮）甲地孕酮42、19-去甲睾丸酮类炔诺酮炔诺孕酮（18-甲基炔诺酮）[作用]1.生殖系统（1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。大剂量使内膜退化、萎缩。（2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性，“安胎”。（3）促进乳腺发育。（4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节）。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.[应用]1功能性子宫出血（缺孕激素）2痛经：子宫内膜异位症：3先兆、习惯性流产19-去甲睾丸酮类使女胎男性化，禁用;4.子宫内膜癌、前列腺肥大、前列腺癌用于不宜手术、或术后复发。[不良反应]甲羟孕酮（安宫黄体酮）有时可致生殖道畸形第三节雄激素及同化激素类药一、雄激素类药睾酮天然激素。甲睾酮可口服、舌下给药。5丙酸睾酮油剂注射，作用时间长（2-4天）[作用与应用]1促男性征发育：用于无睾、类无睾。2抗雌激素作用：用于晚期乳腺癌和功能性子宫出血3刺激骨殖造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓，用于再生障碍性贫血及其他贫血。4同化作用：促蛋白合成，抑制分解。用于各种消耗性疾病，骨质疏松、生长延缓，长期卧床等情况二、同化激素苯丙酸诺酮（南诺龙）美雄酮（去氢甲基睾丸素，大力补）司坦唑醇（康力龙）作用：同化作用强，雄激素样作用弱。应用：营养不良、严重烧伤、手术后恢复期、老年骨质疏松及恶性肿瘤晚期等不良反应：长期应用可引起水钠潴留，女性男性化，第四节避孕药阻断精子与卵子形成与成熟、排卵、受精、着床及胚胎发育生殖过程中任一环节均可避孕或终止妊娠一、主要抑制排卵的避孕药61、由不同类型雌激素和孕激素组成，主要通过抑制排卵而产生避孕作用雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。2、有短效、长效、PO、im、埋植剂、多相片剂等药物制剂3、不良反应多二、抗着床避孕药也称探亲避孕药主要通过使子宫内膜产生形态功能变化导致受精卵难以着床而避孕甲地孕酮片（探亲避孕1号片）炔诺酮片（探亲避孕片）双炔失碳酯片（53号避孕片）紧急避孕片：毓婷（左炔诺孕酮）0.75mg三、男性避孕药棉酚抑制睾丸细精管的生精上皮，使之不能产生精子而避孕四、外用避孕药孟苯醇醚烷苯醇醚