遵义医学院药理学讲义第9章 胆碱受体阻断药(II)： N胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药（II）—N胆碱受体阻断药第一节NN受体阻断药—神经节阻断药美卡拉明(美加明)阻断交感、副交感神经节，影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。心血管：交感支配占主导，阻断后，血管扩张，血压下降（降压作用强）。胃肠道：副交感支配占主导，阻断后，抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。应用：1降压作用强，不良反应多，已不用于降压。2主动脉瘤手术，可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。第二节NM受体阻断药—骨骼肌松弛药分类：去极化型、非去极化型一、去极化型肌松药药物与NM受体结合→细胞膜持久去极（I相阻断），不能对Ach反应。进而转为II相阻断（Na+通道失活）。作用特点：（1）早期短时肌束震颤（肌肉去极先后不一）（2）连续给药产生快速耐药（3）中毒抗胆碱酯酶药禁用（增强毒性）（4）治疗量不阻断神经节琥珀胆碱（司可林）【作用】1．作用迅速（注射1min）短暂（5min）2．肌松前常见胸腹肌束震颤，肌松顺序：颈部→肩胛→腹部→四肢（颈、四肢肌松强）。3．中毒抑制呼吸肌，无拮抗药，禁用新斯的明对抗（琥珀胆碱被假AchE代谢），需人工呼吸。4．连续用药（0.6g）可发生快速耐受。【应用】1．对喉肌麻痹强，静注作气管、食管镜操作2．外科手术肌松，静滴用药3．清醒时禁用，具有强烈窒息感（先硫喷妥钠麻醉）不良反应1．升高血钾：骨骼肌持续去极化，细胞内钾外流；高血钾病人（烧伤等）禁用。2．遗传性血浆胆碱酯酶缺乏（抑制其代谢），易中毒3．过量呼吸肌麻痹（人工呼吸，待药效消失）二、非去极化型肌松药阻断N2受体→阻滞终板膜去极，拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。筒箭毒碱【作用特点】1．起效快，静滴3-6min，持续80-120min。2．肌松前无肌束震颤，肌松顺序：眼→四肢→颈、躯干→肋间肌。3．吸入性全麻药、氨基甙类抗生素有协同作用。4．过量中毒可用新斯的明对抗或用呼吸机。5．治疗剂量可阻断神经节，并促进组胺释放，血压下降。【应用】作用时间长，不易逆转，副作用多，已少用，10y以下儿童对此药敏感，，特别是4y以下，不宜使用。泮库溴铵类不阻断NN受体，促组胺释放作用弱，适合于手术肌松、已基本上取代了筒箭毒碱。泮库溴铵：肌松作用筒箭毒5-10倍维库溴铵：肌松作用较强，维持20-35min阿曲库铵：中等强度，起效迅速，维持20-35min时间安排：1学时重点内容：两类肌松药作用的异同及临床应用。难点内容：去极化与非去极化肌松药作用机制不同的解释。作业思考题：⑴新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸抑制。⑵为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗。