遵义医学院药理学讲义第14章 局部麻醉药

1第14章局部麻醉药概述：在用药局部可逆性地阻断神经冲动的发生和传导（使痛觉暂时消失、神志清醒）。化学结构：酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因临床用盐酸盐，溶解度↑稳定性↑。一、局麻方法1、表面麻醉：局麻药液涂、喷或滴于粘膜表面，常用于咽喉、鼻腔、眼睛、尿道手术。2、浸润麻醉：药液注入皮下或深部组织，麻醉局部神经末梢，用于浅表小手术。3、传导麻醉：药液注入神经干附近，阻断其传导，多用于四肢及口腔手术。4、蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：药液注入腰椎蛛网膜下腔，阻断脊神经根（此时交感神经被阻断，常伴血压下降，用麻黄碱预防）5、硬脊膜外麻醉：药液注入硬脊膜外腔，麻醉脊神经根。【药理作用】1．局麻作用麻醉顺序：痛、温觉—触觉—中枢（抑制→兴奋神经元）—植物神经—运动神经（恢复顺序相反）。2【麻醉原理】正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流—去极化—动作电位—扩布传导。局麻药：穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道—抑制动作电位—使兴奋阈↑、动作电位↓、传导速度↓、不应期↑，最终丧失兴奋性、传导性。乌贼轴索实验：膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。发现①膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道）②膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用）③普鲁卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用结论：局麻药在膜内侧产生作用。2．吸收作用（毒性）（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制兴奋：不安、震颤、惊厥，抑制：镇静、头昏、知觉迟钝、意识模糊。惊厥：抑制“抑制性神经元”致边缘系统兴奋（脱抑制），扩散所致。对抗：苯二氮卓类，增强边缘系统CABA作用2．心血管：抑制心脏，扩张血管——血压下降，循环衰竭。减少吸收：局麻药液中+少量AD3【影响吸收因素】⑴神经种类：有鞘膜、粗大神经不敏感⑵酸性环境影响药效，不注入浓腔⑶剂量宜分次注入⑷合用肾上腺素减少吸收，但禁用于手、脚趾、阴茎部位⑸脑脊液+局麻药比重＞脑脊液；蒸馏水+局麻药比重＜脑脊液二、常用局麻药普鲁卡因（procaine）作用弱，毒性小，时间短（0.5-1h），穿透力差，不表麻。【用途】⑴局麻（除外表麻）⑵局部封闭少数人过敏，皮试。利多卡因（lidocaine）作用：较快，较强，较长（2h），具穿透力应用：各种局麻，易扩散，腰麻量＜100mg丁卡因(tetracaine)作用：局麻强，普鲁卡因10倍，时间长（3h）应用：表麻、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉布比卡因（bupivacaine）作用：强，相当丁卡因，持续5-10h，毒性大，普鲁卡因10倍，无扩血管作用。应用：浸润、传导及硬膜外麻醉。4时间安排：1学时重点内容：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用强度、毒性大小的特点及临床用途。作业思考题：⑴普鲁卡因为什么不能用于表面麻醉，丁卡因为什么不用于浸润麻醉。⑵普鲁卡因、利多卡因、丁卡因在局麻中的临床应用。