局部麻醉药

局部麻醉药看看几幅图片什么是局部麻醉药？局麻药使用途径局麻药的化学结构局麻药作用及作用机制局麻药的剂型局麻药的不良反应临床常用局麻药的介绍影响局麻药作用因素局麻药的中毒处理先看看一下几个问题一、什么是局麻药？•局部麻醉药，是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发生与传导的药物，简称局麻药。•在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织感觉尤其是痛觉消失。•一般来说，局麻药的作用局限于给药部位，用于术中、术后及炎症等引起的疼痛•随着药物从给药部位扩散，药效迅速消失，神经功能恢复正常。二、局麻药的应用方法•1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）是将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因，如耳鼻喉科手术前咽喉喷雾法麻醉。•2．浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近的组织，使局部神经末梢麻醉。根据需要可在溶液中加少量肾上腺素，可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机体的正常功能无影响。缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反应。可选用利多卡因、普鲁卡因。3．传导麻醉（conductionanaesthesia）是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布比卡因和利多卡因合用。三、局麻药化学结构•局麻药有着相同的基本结构：（1）亲脂性芳香环或杂环，使药物与作用部位更容易结合并且减少酯酶或肝酶的破坏，能增加药效，延长作用时间。（2）亲水性的烷胺基---仲胺或叔胺，具有中等强度碱性，有利于制成水溶性盐（3）中间连接部分，以酯键形式结合合成芳香酯类如普鲁卡因，或酰胺类利多卡因。酯类药物在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物较稳定，不易分解，作用快，时效长化学结构四、局麻药的作用机制神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻药结合越强，局麻作用越强；而Na+通道处于关闭状态时，局麻药的作用减弱。五、局麻药剂型1.局麻药微球a.微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见微球直径为1～40umb.在临床治疗,尤其是肿瘤的化学治疗中,微球具有显著的优点。当包含局麻药的微球被注入到神经周围时,其对局麻药的缓慢释放可延长该神经被阻滞的时间,降低单位时间内进人体循环的局麻药总量2.局麻药脂质体脂质体是由一层或多层双分子磷脂膜包裹水相所组成的微型球状物。它具有以下特点:①与细胞膜亲和力强,可增加被包裹药物穿透细胞的能力;②靶向性好,使药物在肝、脾、肺、骨髓、淋巴、炎性反应以及肿瘤等部位分布大大增加;③对药物的缓释作用,可以提高药物在局部的浓度,降低血药浓度,从而延长其作用时间并降低毒性。脂质体作为局麻药的载体,主要利用其缓释特性。3、局麻药乳剂a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂,后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂。b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激性,提高药物的靶向性4.局麻药水凝胶水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性,则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。5.局麻药微型胶囊微型胶囊又称微囊,利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径为1～5000μm的微小胶囊无论药物是亲水性、亲油性,还是气体、液体或固体,均可以被微囊包裹。微囊有改善物质的物理性质、缓释药物、提高药物稳定性等作用。六、局麻药的不良反应1.中枢神经系统局麻药脂溶性高，易进入中枢，抑制中枢神经系统，小剂量局麻药可引起头昏，知觉迟钝及意识模糊，有时表现出神经错乱、肌肉颤动，以至抽搐、惊厥。如果药量更大，引起抑制性神经元和兴奋性神经元的同时抑制，造成中枢神经系统的普遍抑制，可发生昏迷及呼吸麻痹，乃致死亡。2.心血管系统引起血管扩张和心脏抑制，包括心收缩性、传导性及自律性等均被抑制，可导致血压骤降和死亡。小剂量的局麻药也可能引起死亡，原因可能与局麻药抑制心脏正常起搏点引起颤动有关。3.平滑肌局麻药能抑制消化道平滑肌的收缩作用，也能舒张血管和呼吸道平滑肌。在蛛网膜下腔及硬脊膜外麻醉时，也会影响自主神经系统，引起平滑肌张力增加。4.过敏反应局麻药本身并非抗原，但与血浆蛋白结合后可以引起变态反应。此外，局麻药还能直接刺激肥大细胞等引起过敏样反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛及血压下降等。七、临床常用局麻药1.普鲁卡因普鲁卡因的化学结构属于酯类，是最早合成的局麻药，毒性较小，应用较广。水溶液不稳定，曝光、久贮或受热后逐渐变黄，效能下降，宜避光保存。起效慢，维持时间短。本药的毒性与给药途径、注射速度与药物浓度有关。2.丁卡因丁卡因属于芳香酯类局麻药。它的盐酸盐水溶液有抑菌作用，但稳定性较差，久贮后溶液浑浊时不能再用。局麻作用比普鲁卡因强10倍，穿透力强，属于长效局麻药。适用于表面麻醉，如眼、鼻及喉科手术。毒性普鲁卡因强10倍，且发生率高，故一般不单独使用。3.利多卡因利多卡因属于酰胺类。盐酸盐溶液稳定，经高压蒸汽消毒不易分解变质。与普鲁卡因相比，本品穿透力强、分布广、作用快、维持时间长，主要有表面麻醉，传导麻醉等使用途径，利多卡因的过敏反应极为罕见，对普鲁卡因过敏者可改用利多卡因。4.布比卡因也是属于酰胺类局麻药，化学性质稳定，能耐蒸汽消毒。局麻作用比利多卡因强，维持时间也长，是长效局麻药。布比卡因没有明显的血管扩张作用。药液中加了肾上腺素，吸收减慢，但作用时效延长有限。常剂量时对心血管功能很少影响。八、影响局麻药作用的因素1.局麻组织的pH局麻药常制成盐酸盐使用，使溶解度及稳定性增加。在体内成离子型（RNH+）和非离子型（RN）两种形式存在。这两种形式含量多少，取决于该药的解离常数（pKa）及体液的pH。多数局麻药的pKa在8.0~9.0之间，故当细胞外液pH7.7时，RN约占2%~5%.2.血管收缩情况局麻药与神经接触时间的长短决定了药效维持时间的长短。为了减少局麻药的吸收，延长局麻药在作用部位滞留时间，应用局麻药时，一般都加入微量肾上腺素以收缩血管。但在手指及足趾等末梢禁止加肾上腺素，否则引起局部组织坏死。3.体位与比重腰麻时患者体位于药液比重可影响药液的水平面。增加药液的比重，使药液下沉，避免药物上升，扩散进入颅腔危及呼吸而发生意外。临床用抽出患者的脑脊液溶解药物，加葡萄糖，使药液比重高于脑脊液，麻醉将安全有效。4.药物的剂型通过将局麻药制成各种控释剂或是缓释剂，使药物在给药局部缓慢地稳定释放，可显著延长药物作用时间，减轻局麻药的吸收作用。九、局部麻醉药中毒如何处理？急救处理(1)立即停止给药。(2)吸氧。（必要时应用人工呼吸器）(3)如烦躁不安、惊厥发作，可静注安定10～20mg.(4)呼吸困难者，可静注氢化琥珀胆碱50mg使骨骼肌松弛，然后作气管插管维持呼吸。不要用尼可刹米等呼吸兴奋药。(5)如遇过敏反应应立即皮下注射肾上腺素1mg或盐酸麻黄碱30mg，然后用地塞米松5～10mg加入5%葡萄糖溶液或生理盐水500ml静滴。过敏反应虽已做过皮内试验阴性仍可出现，故皮内试验只能供参考2.局麻药口服中毒，应尽快催吐、洗胃（可用1∶5000高锰酸钾溶液或浓茶）。洗胃后经胃管灌入活性炭和硫酸钠。皮肤及粘膜接触部位都须用水冲洗。注射中毒者于注射部位近中心端用止血带缚扎，减缓吸收。或于局部注射生理盐水稀释药物，也可切开吸引。同时采取输液、利尿等措施以促毒物排出。发生高铁血红蛋白血症时，用1％亚甲蓝0.1～0.2ml/kg，经5～10分钟由静脉缓慢注射3.初生婴儿局部麻醉剂中毒当有中枢抑制现象时，迅速复苏、给氧，必要时应用人工呼吸器，注射纳络酮、同时采用洗胃（胃液中药物浓度和血浆中相等或更多）、输液、利尿等措施以排除毒物，亦可用换血疗法。发生惊厥时可用巴比妥类及安定等，心搏徐缓可用硫酸甲苯丁胺（恢压敏），每次0.25～0.5mg/kg，肌注或静脉注射。必要时1/2～2小时重复1次，亦可用适量作静脉滴注。谢谢观看,愿各位日后事业步步高升!ThankYou!