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镇痛药:是一类作用于中枢神经系统,在不影响意识和其他感觉的情况下,能选择性的消除或缓解疼痛的药物。特点:•作用强,消除患者的紧张、焦虑、恐惧•欣快感,依赖性、成瘾性,属麻醉药品•仅限于急性锐痛的短期使用或晚期癌症的疼痛镇痛药分类1.阿片生物碱镇痛药2.人工合成镇痛药3.其他类镇痛药•阿片,俗称鸦片,是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物,含有20多种生物碱。分类•菲类:吗啡、可待因,镇痛、镇咳•异喹啉类:罂粟碱,松弛平滑肌第一节┃阿片生物碱类•阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳等。由于疗效显著,有“天赐良药”的美名。•1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。吗啡【体内过程】1.口服有明显首过效应,常注射给药;2.仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用,并可通过胎盘进入胎儿体内;3.主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效;4.大部分经肾排泄,少量经乳腺排泄。吗啡【药理作用】•中枢神经系统•心血管系统•平滑肌•免疫系统1.中枢神经系统(1)镇痛、镇静①作用强大,对持续性钝痛的效力强于间断性锐痛及内脏绞痛②对其他感觉(触、听、视)、运动、意识无影响③镇静,消除焦虑、紧张、恐惧④欣快感,造成药物滥用或成瘾(2)抑制呼吸剂量过大可致呼吸衰竭,死亡的主要原因。(3)其他a)镇咳作用:作用强,但有依赖性,可待因代之b)改变体温调定点:使体温略有降低c)缩瞳:针尖样瞳孔,为吗啡中毒特征d)催吐:恶心、呕吐1.中枢神经系统A.直立性低血压使中枢交感张力降低,外周血管扩张促进组胺释放,使血管扩张B.抑制呼吸引起CO2潴留,继发性扩张脑血管,导致颅内压升高2.心血管系统a)便秘:胃肠道平滑肌蠕动减慢,抑制消化液分泌及排便反射b)胆绞痛:胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩,胆囊内压升高,引起上腹部不适c)尿潴留:提高膀胱括约肌张力d)哮喘:大剂量收缩支气管平滑肌e)产程:对抗缩宫素兴奋子宫的作用3.平滑肌:兴奋a)抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子的分泌,减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用;b)抑制HIV诱导的免疫反应,可能是吗啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。3.免疫系统:抑制【临床应用】1.镇痛:a)依赖性,除癌症剧痛,仅用于其他镇痛药无效的锐痛,如严重创伤、烧伤,钝痛不宜应用b)心绞痛、心肌梗死:扩张血管,减轻心脏负担;镇静,消除恐惧、不安c)内脏绞痛:与阿托品合用【临床应用】2.心源性哮喘(急性左心衰竭突发肺水肿而致的呼吸困难):静脉注射机制:a.抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO2敏感性,缓解急促浅表呼吸b.扩张血管,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除c.镇静,消除患者紧张不安情绪,减少耗氧量【临床应用】3.止泻:用于非细菌性、消耗性腹泻,选用阿片酊或复方樟脑酊。2.耐受性和依赖性:连续应用3-5天即可产生耐受性,一周以上可致依赖性,一旦停药即出现戒断症状:烦躁不安、失眠、出汗、流泪。【不良反应】1.副反应:常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、胆绞痛、直立性低血压;、颅内压增高【不良反应】3.急性中毒:大剂量时昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔三大特征,并伴有体温下降、发绀、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施:可注射阿片受体阻断药纳洛酮、人工呼吸、给氧抢救。【禁忌症】a)分娩止痛及哺乳妇女b)支气管哮喘及肺心病患者(因收缩支气管及抑制呼吸)c)颅脑损伤所致颅内压增高d)肝功能严重减退患者e)不明原因的疼痛可待因(甲基吗啡)【特点】1.镇痛作用为吗啡的1/10;2.镇咳作用是吗啡的1/4;3.镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱;4.成瘾性比吗啡小。5.用于中等疼痛和剧烈镇干咳6.与解热镇痛药合用有协同作用,如氨酚待因片第二节┃人工合成镇痛药哌替啶(度冷丁)【药理作用】1、中枢神经系统:a.镇痛、镇静作用时间比吗啡短,镇痛作用比吗啡弱;b.抑制呼吸、恶心、呕吐;c.无镇咳、缩瞳作用;d.药物依赖性轻。哌替啶(度冷丁)【药理作用】2、心血管系统直立性低血压、颅内压升高3、内脏平滑肌a.作用弱b.对胃肠平滑肌作用时间短,不引起便秘,无止泻作用c.不影响缩宫素对子宫的兴奋作用,不延长产程【临床应用】1.剧痛:如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等;与阿托品合用,新生儿对哌替啶抑制呼吸作用非常敏感,故临产前2-4小时内不宜使用2.心源性哮喘:代替吗啡3.麻醉前给药:可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量。4.人工冬眠:与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。【不良反应】1、副反应:眩晕、恶心、呕吐、口干、心悸、直立性低血压甚至发生晕厥2、耐受性和依赖性:3、急性中毒:昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥;纳洛酮解除呼吸抑制,但不能消除中枢兴奋症状,配合使用抗惊厥药。【药理作用】对阿片受体有竞争性拮抗作用,能快速对抗阿片类药物过量中毒。【临床应用】主要用于吗啡类及酒精类急性中毒,解除呼吸抑制及中枢抑制症状,也用于吸毒成瘾患者的诊断。阿片受体拮抗药纳洛酮
本文标题:药理学镇痛药课件
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