甘草酸制剂比较

甘草酸制剂甘草酸制剂是从中药甘草中提取的有效成分，有18α、18β2种异构体。由于位阻效应，α体的亲脂性大于后者，在体内容易与受体蛋白结合；二铵盐水溶性大，在体内易扩散分布，抗毒抗炎作用大于β及单铵盐。盐酸半胱氨酸在体内可转换为蛋氨酸，是一种必需氨基酸，在人体内可合成胆碱和肌酸。胆碱是一种抗脂肪肝物质，对由砷剂、巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的中毒性肝炎，蛋氨酸有治疗和保护肝功能作用。甘氨酸能明显减轻LPS所致的肝损害。甘氨酸及盐酸半胱氨酸可以抑制或减轻由于大量长期使用甘草酸苷可能出现的电解质代谢异常所致的假性醛固酮症状。（谷胱甘肽由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸形成）药理作用：1.抗过敏；2.类固醇样作用：对类固醇有较强的亲和力，可抑制类固醇在肝内的失活，从而增强类固醇的作用。3.免疫调节作用：T细胞活化和干扰素诱发作用、自然杀伤细胞活化和胸腺外T淋巴细胞分化增强作用；4.增殖、灭活病毒作用：抑制牛痘病毒与疱疹病毒增殖；5.保护肝细胞作用：抑制四氯化碳所致的肝细胞损伤。药代学：口服生物利用度不受食物影响。Tmax:8~12h，具有肝肠循环。与蛋白结合力强，结合率受血浆蛋白浓度影响。静脉注射92%以上与血浆蛋白结合，平均滞留时间为8小时。肺、肝、肾分布量最高。主要通过胆汁经粪便排出，2%以原型从尿排出。注意：监测血压、血清钾钠。分代药品商品名成分溶媒禁忌第一代甘草甜素（现已不用）第二代甘草酸单铵为β体单铵盐类复方甘草酸苷、复方甘草酸单铵注射液、复方甘草酸单铵S氯化钠注射液②限（11.4/21.7）美能、迈能甘草酸单铵、甘氨酸、盐酸半胱氨酸/蛋氨酸5%GS或NS醛固酮症患者，肌病患者，低钾、高钠血症和肾衰患者禁用第三代甘草酸二铵②限（2.48）甘利欣α体为主、αβ体混合二铵盐150mg+10%GS250ml，1/日严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾衰患者禁用。第四代异甘草酸镁②限（41.1）天晴甘美纯α体100mg+10%GS250ml，1/日严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾衰患者禁用。