几种常用低分子肝素的比较

几种常用低分子肝素的比较2017/1/19学习交流：资料整理：夏彬彬赵紫楠学习交流内容首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素VS普通肝素低分子肝素之间的差异学习交流内容首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素VS普通肝素低分子肝素之间的差异首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素(LMWHs)：由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血因子IIa失活而起到抗凝作用。常用的LMWHs：速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克）克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲）法安明（达肝素钠注射液，辉瑞）齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。低分子肝素VS普通肝素首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：抗因子-Xa:IIa比值增加因为因子Xa生成可以比因子IIa(凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应，所以在级联反应更早阶段抑制因子Xa生成具有独特的动力学优势，可以更多减少凝血酶的生成程度。物利用度增加和半衰期延长。同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。低分子肝素VS普通肝素首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素VS普通肝素普通肝素低分子肝素来源动物提取的粘多糖硫酸酯由普通肝素分解或降解平均分子量约15000Da约4000~5000Da给药方式i.h./i.v./iv.gtt以i.h.为主作用靶点ATIII→II+IX+X+XI+XIIATIII→Xa+IIa(XaIIa)药代动力学生物利用度15~30%；血浆蛋白结合率80%生物利用度近100%t1/2：1~6h，与用量相关i.h.的t1/2：2.2~3.6h网状内皮系统代谢，肾脏排泄部分肝脏代谢，肾脏消除学习交流内容首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素VS普通肝素低分子肝素之间的差异首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素之间的比较首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素之间的差异首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科低分子肝素之间的差异首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科通用名商品名平均分子量(DA)规格(mL)抗Xa单位(IU)(WHO)抗Xa/IIa(欧洲)i.h.药代动力学特征特殊人群生物利用度(%)tmax(h)t1/2(h)清除过程肾损伤老人妊娠依诺肝素钠注射液克赛约41700.660004.1近1003-4h单次4h；重复约7h主要肝脏代谢，经肾脏和胆汁清除；肾脏原型清除约10%，总肾脏清除率为用药量40%Ccr＜30ml/min，剂量调整为100AxaIU/kg，Qd＞75岁者应根据肾功能调整剂量；≥80岁者应密切监测C级低分子量肝素钙注射液（那屈肝素）速碧林约44700.441003.5近10033.5经肾以少量代谢形式及原形清除Ccr30-50ml/min，剂量减少25-33%；重度肾损禁用肾脏损害程度调整剂量C级达肝素钠注射液法安明约50000.225002.4约904h3~4h主要通过肾脏消除慎用于严重肾功能不全者≥80岁者应密切监测B级低分子量肝素钠注射液齐征＜80000.22500近10033.5主要在肝脏代谢，经尿排出严重肾损禁用＞60岁（特别是女性）对本品敏感，谨慎使用C级