2016执业药师药二总结

第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类(肝药酶诱导剂)异戊巴比妥——脂溶性高作用快苯巴比妥——脂溶性低作用慢“宿醉”现象、戒断综合征、剥脱性皮疹苯二氮卓类（血浆蛋白结合率高）地西泮——吸收最快，抗癫痫、抗惊厥阿普唑仑、三唑仑（强于地西泮）反跳现象、耐药、依赖性嗜睡、步履蹒跚、共济失调佐匹克隆艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。地西泮：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。第二节抗癫痫药大卡小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。二）典型不良反应苯妥英钠苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。卡马西平视物模糊、复视、眼球震颤、头痛记忆TANG——马瞎了！丙戊酸钠肝脏中毒记忆TANG——丙肝——饼干第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦——促乙酰胆碱合成乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——阻止乙酰胆碱降解老年痴呆其他类胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物偶发性失眠唑吡坦偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。老年失眠者10%水合氯醛夜间醒或早醒氟西泮、夸西泮或三唑仑（迷魂药）入睡困难艾司唑仑或扎来普隆精神紧张氯美扎酮巴比妥类增强γ-氨基丁酸受体活性，提高癫痫发作阈值；阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类GABA受体激动剂，也作用于Na+通道地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类减少Na+内流，稳定细胞苯妥英钠（抗癫痫，抗心律失常）二苯并杂卓类阻滞Na+通道卡马西平、奥卡西平γ-氨基丁酸类似物GABA氨基转移酶抑制剂加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类抑制GABA的降解丙戊酸钠第三节抗抑郁药为什么会得抑郁症？简答：脑内兴奋性递质——5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足。选择性5-羟色胺再摄取制剂西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天TANG）戒断反应、性功能减退或障碍选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀（去瑞士TANG）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀（5-羟甲文度）非选择性甲肾上腺素的再摄取抑制剂（四环类）马普替林（驷马难追TANG）抗胆碱能效应非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂（三环类）阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明多赛平（三环三米多TANG）抗胆碱能效应（口干出汗便秘）体重增加去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂（NaSSA）米氮平（体重增加）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（担心吗？TANG）多汗、口干、失眠第五节镇痛药阿片类—通过激动中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。非麻醉性镇痛药曲马多——非甾体抗炎药、中枢性镇痛药麻醉性镇痛药（阿片类）（1）阿片生物碱：吗啡（阿片受体激动剂）、可待因和罂粟碱。（2）半合成：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。（3）合成阿片类：①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼；②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬；③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺；④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。呼吸抑制、支气管痉挛、身体和精神依赖性、瞳孔缩小、黄视。抗利尿作用——吗啡最为明显弱阿片类药可待因、双氢可待因轻、中度疼痛和癌性疼痛；强阿片类药吗啡——引起恶心呕吐便秘派替啶（度冷丁）、芬太尼中到重度癌性疼痛、术后（三）禁忌证1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、路哪弄外商——禁用吗啡。2.多痰——禁用可待因。3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。哌替啶——分娩可用产前禁用，不可广泛用于晚期癌性疼痛。吗啡中毒解救①静脉注射纳洛酮（阿片受体拮抗剂）。②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。布桂嗪：偏头疼、三叉神经痛、牙痛、关节痛、手术后疼痛、癌性痛可待因——“三镇”——镇咳、镇痛、镇静第二章解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）水杨酸类阿司匹林、贝诺酯通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热（降到正常水平）。乙酰苯胺类对乙酰氨基酚——解热镇痛强，抗炎弱（轻中度骨性关节炎首选）芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类萘普生、布洛芬——适用于关节炎伴胃溃疡1，2-苯并噻嗪类吡罗昔康、美洛昔康对COX-2的抑制作用比COX-1强选择性COX-2抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔（TANG你美不美，依托考试和比赛来确定）可避免胃肠道损害，但促进血栓形成阿司匹林不良反应：1、胃肠道反应：溃疡出血2、凝血障碍3、水杨酸反应4、过敏哮喘—阿司匹林5、肝衰竭（瑞夷综合征）————为您扬名易！6、肾功能受损7、塞来昔布----类黄胺过敏反应8、尼美舒利---肝损伤（12岁以下禁用）尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。发热首选对乙酰氨基酚；镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。布洛芬——解热抗炎抗风湿，无水杨酸反应第二节抗痛风药痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。抑制尿酸生成药抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。别嘌醇、非索布坦促进尿酸排泄药抑制肾小管对尿酸盐的重吸收丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶选择性抗痛风性关节炎药抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。秋水仙碱（致VB12吸收不良，VB6可减低毒性）不良反应：1、别嘌醇——肾病、结石、皮疹2、丙磺舒、苯溴马隆——尿频、肾结石、痛风急性发作3、秋水仙碱——尿道刺激、肾衰竭（可致死）、骨髓造血功能抑制痛风首选非药物治疗——禁酒，饮食控制————极为重要！（1）痛风缓解期——别嘌醇。（2）慢性期——（长期）苯溴马隆和丙磺舒。（3）急性发作期——秋水仙碱+非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）+糖皮质激素非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）可抑制丙磺舒的作用痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇（1）肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒；（2）尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。中枢性镇咳药（有依赖性）选择性地抑制延髓咳嗽中枢右美沙芬、喷托维林和可待因外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中任何一个环节苯丙哌林、甘草合剂1.喷托维林——人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。2.苯丙哌林——兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，无麻醉作用，不抑制呼吸，无成瘾性。3.可待因可使痰液粘稠难以咳出，适用于干咳（伴有胸痛），镇静镇痛，具有成瘾性。4.右美沙芬——用于干咳，无镇痛作用。可待因+右美沙芬+阿片受体阻断剂合用=可出现戒断综合征。刺激性干咳或阵咳——苯丙哌林或喷托维林白日咳嗽——苯丙哌林剧咳——首选苯丙哌林，次选右美沙芬夜间咳嗽——右美沙芬咳嗽较弱——喷托维林频繁、剧烈无痰干咳、刺激性咳嗽、胸痛——可待因第二节祛痰药祛痰药主要分为五类：溴分解，溶解半胱氨酸，调节司坦（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。（2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸（能溶解白色黏痰及脓性痰）。（3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。（4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。1、祛痰药避免与中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。2、乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。第三节平喘药（重点）异丙托溴铵、噻托溴铵适用于老年吸烟者——起效慢，不易耐药茶碱的有效血浆浓度范围是5-20微克/ml，早7点服用硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。支气管扩张药β2受体激动剂（急性哮喘首选）短效——沙丁胺醇、特布他林长效——福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗沙丁胺醇控释片（不单独使用，+糖皮质激素）低血钾症耐受性（长期）M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵（短效）和噻托溴铵（长效）口腔干燥、青光眼磷酸二酯酶抑制剂茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（用于哮喘稳定期）心律失常抗炎性平喘药白三烯受体阻断剂孟鲁司特和扎鲁司特——过敏、嗜酸性粒细胞升高吸入性糖皮质激素氯米松、氟替卡松、布地奈德——持续状态长期控制首选第四单元消化系统用药抗酸剂直接中和胃酸（多次给药）碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳，腹胀氢氧化镁——腹泻铝、钙剂——便秘抑酸剂①组胺H2受体阻断剂（餐后服用，延迟胃排空）——抑制夜间基础胃酸分泌替丁：西咪替丁（可导致急性胰腺炎）、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁（长期服用胃内细菌繁殖诱发感染）②质子泵抑制剂（最有效，餐前吞服肠溶制剂）——抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)产生H+拉唑：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠+0.9%NaCl注射液（长期服用可导致骨折）质子泵抑制剂+抗菌药+铋剂=根除幽门螺杆菌胃黏膜保护剂不与抑酸药合用铋剂（神经毒，可引起便秘）：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋--可杀灭幽门螺杆菌碱式碳酸铋--具有抗酸作用硫糖铝——腹泻助消化药（餐前）乳酶生、乳酸菌素、胰酶（不可嚼碎，易引起胃溃疡）、胃蛋白酶、干酵母解痉药阿托品（青光眼）、山莨菪碱（胆碱M受体阻断剂）、东莨菪碱、颠茄促胃肠动力药甲氧氯普胺——镇吐、锥体外系反应，中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮——外周性多巴胺D2受体阻断剂莫沙必利——5-HT4羟色胺受体激动剂，促进乙酰胆碱释放泌乳——维生素B6减轻西沙必利——致Q-T间期延长阿托品，救农民，抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛，房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。泻药容积性：硫酸镁、硫酸钠低血钾伪膜性肠炎——酪酸菌微生态制剂：地衣芽孢杆菌制剂、双歧三联活菌制剂渗透性：乳果糖（可治疗高血氨症、便秘）刺激性：酚酞、比沙可啶、番泻叶润滑性：甘油膨胀性：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素止泻药吸附和收敛药：双八面体蒙脱石抗动力药：洛哌丁胺（霍乱）、地芬诺酯（依赖性，直接作用于肠壁的阿片受体）2岁下禁用肝胆疾病用药促代谢、维生素门冬氨酸钾镁——可引起高血钾必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱（疗效最好）——严禁使用电解质溶液，新生儿禁用解毒类还谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯抗炎类甘草甜素——可引起低血钾、高血压降酶药联苯双酯、双环醇片利胆药熊去氧胆酸、腺苷蛋氨酸（用于胆汁淤积）吸收性碳酸氢钠非吸收性铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁第五单元循环系统用药第一节抗心衰竭药（1）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），能显著降低心力衰竭患者死亡率。（2）β受体阻断剂，可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。（3）醛固酮受体阻断剂螺内酯，可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利。（4）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），作用机制与ACEI相近，主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI的患者。（5）利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。（6）强心苷类，可减轻症状和改善心脏功能。强心苷类抑制Na+,K+—ATP酶提高Ca2+浓度加强心肌收缩地高辛——慢性心衰竭并房颤去乙酰毛花苷——急性心衰竭不良反应洋地黄，胃肠反应心失常，红绿部分成色盲，神经亢奋睡的香β受体激动剂增强心肌收缩力多巴胺——急性心衰多巴酚丁胺磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂增强心肌收缩力米力农、氨力农短效第二节抗心律失常药慢性心律失常——阿托品、异丙肾上腺素钠通道阻滞剂ⅠA类奎尼丁（金鸡纳反应、心动过缓）、普鲁卡因胺慢性室性——首选——美西律ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律急性室性——