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【乙酰胆碱Ach】药理作用:1)M样作用a心血管系统:血管舒张,血压下降,心率减慢,传导减慢,心缩力减弱,心房不应期缩短。B胃肠道:收缩幅度和张力↑胃肠分泌↑。c泌尿道:逼尿肌收缩,括约肌舒张,膀胱排空↑。d腺体:分泌增加。e眼:瞳孔括约肌和睫状肌收缩,近视。f支气管:兴奋,收缩。2)N样作用:a交感,副交感神经兴奋。b激动NM受体,骨骼肌收缩,过量兴奋抑制。c肾上腺髓质分泌增加。PS选择:醋甲胆碱:主要用于口腔干燥症。卡巴胆碱:滴眼治疗青光眼,仅用于皮下注射。贝胆碱:用于术后腹胀气,胃张力缺乏,胃,尿滞留,口腔干燥症。【毛果芸香碱】又称匹鲁卡品,对眼和腺体作用较强。药理作用:眼,缩瞳,降低眼压,调节痉挛。腺体:腺体分泌↑。对抗阿托品M样症状。临床应用:1)青光眼a低浓度(2%以下)可治疗闭角型(充血性)青光眼,高浓度可加重病情。b开角型或单纯性青光眼,早期有效(1-2%溶液滴眼),2)虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3)其他:a颈部放射后的口干b阿托品过量的解救。不良反应:M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。【试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼的机制】毛果芸香碱是M受体激动药,激动虹膜括约肌M受体,虹膜像中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙变大,房水易通过巩膜经脉窦流入血液循环,眼压下降,青光眼缓解。毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂,通过间接增加乙酰胆碱发挥作用,使瞳孔缩小,降低眼压,作用强而持久。【头孢菌素类分几代,各代的代表药及其特点是什么】共分4代。第一代:头孢噻吩,头孢唑林,头孢氨苄。特点:1对G+菌(包括金葡菌)作用强于2、3代2对G-作用差,对绿脓杆菌无效3对G-杆菌产生的b-内酰胺酶不稳定,有肾毒性,用于耐药性金葡菌感染,口服用于轻、中度呼吸道及尿路感染。第二代:头孢孟多,头孢呋辛,头孢羟苄磺唑,头孢氯氨苄。特点:1对G+作用相似或稍差于第一代,对G-作用强于第一代2对部分厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效3对酶较稳定4无肾毒性或较轻,用于大肠杆菌、克氏杆菌和肠杆菌所致的肺炎;头孢呋辛可用于治疗脑膜炎及肺炎球菌引起的肺炎。第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。特点:1对G+作用弱于1、2代,对G-作用较1、2代强2尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧脆弱杆菌有较强杀菌作用3对酶稳定4无肾毒性,治疗严重的败血症及尿路感染,脑膜炎肺炎等。对绿脓杆菌感染用头孢他啶。第四代:头孢甲吡唑,头孢环戊吡啶。特点:1对G-作用强2对G+活性增强3耐酶,无肾毒性,治疗第三代耐药G-感染【试述糖皮质激素的不良反应】1消化系统并发症:诱发或加剧胃,十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔2诱发或加重感染,诱发感染或使体内潜在病灶扩散,特别是原有疾病以使抵抗力降低者更易发生3医源性肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏式综合症)表现为满月脸,水牛背,皮肤变薄,多毛,浮肿,低血钾,高血压,糖尿病。肌肉萎缩水肿低血钾,血压升高伴尿糖。向心性肥大。4心血管并发症:动脉粥样硬化高血压等。5骨质疏松、肌肉萎缩、伤口难愈6糖尿病:引起糖代谢紊乱,这类糖尿病对降糖药物敏感性差7其他:有癫痫或精神病者禁用或慎用。停药反应:1医源性肾上腺皮质机能不全:表现为乏力、低血压、情绪消沉等,如遇应激情况可产生肾上腺皮质机能危象:如低血糖、昏迷、休克等2反跳现象:使原疾病复发或恶化,或是出现一些原疾病没有的症状。【新斯的明】药理作用:抑制AchE,产生M,N样作用。a兴奋骨骼肌作用最强(原因:1抑制ACHE,2直接激活N2受体,3促进运动神经末梢释放ACH)b兴奋胃肠道及膀胱平滑肌的作用较强。c对腺体,支气管平滑肌,眼,心脏作用较强。临床应用:1)重症肌无力(可口服,也可皮下或肌肉注射,应避免过量引起胆碱能危象)机制:激动骨骼肌神经肌肉接头处的N2受体,促进胆碱能神经末梢释放Ach,抗AchE→Ach堆积。2)腹胀气和尿潴留。3)阵发性室上性心动过速。4)拮抗阿托品,增加吗啡对胃的作用。5)对抗非除极化型肌松药简箭毒6)老年痴呆症。禁忌症:机械性肠梗阻,泌尿道梗阻。【有机磷酸酯类】中毒机制:有机磷酸酯类+AchE生成磷酰化AchE,不能自行水解,使AchE失活,导致Ach在体内堆积产生中毒症状。中毒表现:急性胆碱能危象(M,N样症状)。急性中毒的治疗:1)清除毒物a眼部感染,可用2%NaHCO3溶液或0.9%盐水冲洗数分钟。b口中毒者,先抽出胃液和毒物,再用2%碳酸氢钠(敌百虫除外)或1%盐水洗胃,直到洗出液中不含药味,然后以MgSO4导泻。c皮肤中毒者应用肥皂和温水清洗皮肤。敌百虫在碱性条件下转化为敌敌畏(毒性更强)中毒不应用碱液洗胃。2)解毒药物a阿托品,能迅速对抗M样作用,不对抗骨骼肌震颤,不能回复AchE活性。bAchE复活药,一类能恢复AchE的活性的药物,对抗N样作用,对M样作用小,故要与阿托品合用。c对症治疗。【阿托品】药理作用:1)腺体:抑制分泌,对唾液腺和汗腺作用最强,对支气管腺体作用较强,对胃酸分泌影响较小。2)眼:扩瞳,升眼压,调节麻痹。3)平滑肌:松弛平滑肌,对痉挛平滑肌舒张作用强,对正常肌影响小。4)心脏:主要加快心率,房室传导加快。5)血管和血压:较大剂量可使皮肤血管扩张,解除小血管痉挛,改善微循环。6)CNS:先兴奋后抑制。临床应用:1)解除内脏绞痛,平滑肌痉挛,小儿遗尿症。2)制止腺体分泌:用于全身麻醉给药,也可用于盗汗和流涎症。3)眼科:a虹膜睫状体炎,与缩瞳药连用,防止虹膜与晶状体粘连。b验光检查眼底。4)缓慢性心律失常。5)抗感染性休克。6)解救有机磷中毒。不良反应:a口干便秘视力模糊心率加快瞳孔扩大及皮肤潮红,中枢麻痹。b中毒治疗,对症治疗,幻觉,惊厥,昏迷和呼吸麻痹。禁用:青光眼,前列腺肥大。阿托品中毒解救:毒扁豆碱和地西泮。【去甲肾上腺素】临床应用:1)休克:血管扩张性休克如神经源性和心源性早期。2)低血压。3)上消化道出血。不良反应:1)局部组织缺血坏死,原因:静滴时间长,药液外漏局部血管剧烈收缩。处理:换注射部位,热敷,普鲁卡因+酚妥拉明,以扩张血管。2)急性肾衰:肾血管收缩,少尿,无尿,肾实质损害,用药期间保持尿量25ml/h。禁忌症:高血压,器质性心脏病,少尿,无尿,严重微循环障碍,孕妇。药理作用:非选择性激动α1α2受体,对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。1收缩血管:兴奋α1受体使血管收缩主要使小动脉和小静脉收缩,明显收缩皮肤黏膜,血管,其次是肾脏血管,但灌装血管舒张2兴奋心脏:较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性加强,心率加快传导加速,心排出量增加。在整体情况下,因BP↑放射性兴奋迷走神经,心率↓心输出量增加不明显3升高血压:小剂量收缩压↑而舒张压↑不明显,故脉压↑大剂量,收缩压↑舒张压↑脉压↓4其他:大剂量时可出现高血糖,对中枢NS作用较弱,对孕妇可增加子宫收缩的频率。【肾上腺素AD】药理作用:能激动a和b两类受体。1)心脏:心缩力↑,心率↑,传导性↑,输出量↑,但引起心肌耗氧↑和心律失常。2)血管:皮肤黏膜血管收缩为最强烈,舒张冠状血管。3)血压:小剂量BP↓,大剂量BP先↑后稍微↓。4)支气管松弛:兴奋B2,抑制肥大细胞释放过敏物质,a兴奋,血管收缩,减轻黏膜水肿和充血。5)代谢:促进肝糖原和脂肪分解,抑制组织摄取G,游离脂肪酸升高。6)CNS无影响,大剂量兴奋作用减弱。临床应用:1)心脏骤停2)过敏性疾病:过敏性休克,支气管哮喘急性发作,血管神经样水肿及血清病样反应。3)与局麻药配伍及局部止血(意义:延缓局麻药吸收,减少局麻药吸收中毒,延长麻醉时间)。4)治疗青光眼,促房水回流,降眼压。【简述常用利尿药的分类各类利尿药的主要作用部位】1高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼(最强),作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部2中效利尿药有:氢氯噻嗪,作用于远曲小管前段皮质部3低效利尿药:留钾利尿药,包括螺内酯(竞争拮抗醛固酮)和氨苯蝶啶(抑制远曲小管及集合管的钾离子-钠离子交换)及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺,后者主要作用于远曲小管,对碳酸酐酶抑制4渗透性利尿药,作用与髓袢及肾小管其他部位,甘露醇。【肾上腺素为治疗过敏性休克首选药原因】:a收缩血管,使血压上升b扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,减轻支气管黏膜水肿,解除呼吸困难c兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能。【氢氯噻嗪】的利尿作用特点及其临床应用:利尿特点:主要的抑制远曲小管皮质部,钠离子-氯离子共同转运系统,降低肾脏的尿稀释功能,中等强度利尿,尿中排除钠离子钾离子氯离子等离子。常用于各种水肿、高血压及尿崩症。【为什么多巴胺可用于抢救休克】1多巴胺可作用于心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心排出量增加,兴奋心脏2增加收缩压和脉压3大剂量时增加外周阻力,升高血压4舒张血管,增加肾血流量5有排钠利尿的作用。【多巴胺的药理作用】通过血脑屏障后的L-dupa,主要在纹状体突触前膜由DA能神经末梢内的L-芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)脱羧转化为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,从而发挥治疗作用。【苯二氮卓类】药理作用及临床应用:a抗焦虑b镇静催眠c抗惊厥扛癫痫d中枢性肌肉松弛作用e其他:较大剂量可致暂时性记忆缺失。【异丙肾上腺素ISO】的药理作用:1扩张血管,BP↓2兴奋心脏3其他:a你单间作用b组胺样作用。临床应用:1支气管哮喘2房室传导阻滞3心脏骤停4感染性休克。【酚妥拉明】的临床应用:1治疗外周血管痉挛性疾病2NA滴注外漏3肾上腺嗜铬细胞瘤4抗休克5治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭6药物引起的高血压7诊断或治疗阳痿。【β受体阻断药临床应用】1心律失常2高血压3心绞痛和心肌梗死4充血性心力衰竭5抗焦虑。【苯妥英钠】:作用和用途1抗癫痫:大发作、局限性发作首选药。失神性发作无效,甚至使病情恶化。2治疗中枢疼痛综合症。对三叉神经、舌咽神经和坐骨神经痛。3抗心律失常,强心苷中毒所致心律失常的首选药。不良反应:1与计量有关的毒性反映,口服过量主要影响小脑和前庭和小脑的功能。2局部刺激,牙龈增生3血液系统,叶酸缺乏症,巨幼红细胞性贫血。4过敏反映,中心粒细胞缺少,再生性贫血障碍。5骨骼系统,加速维生素D的代谢。出现低钙血症。6多毛症。【苯妥英钠】的临床应用:1室性心律失常:a心肌梗死,心肌手术b强心苷中毒2其他:抗癫痫,治疗中枢疼痛综合症。【苯妥英钠药理作用与临床应用之间的联系】膜稳定作用:可降低细胞膜对钠离子钙离子的通透性,抑制钠离子钙离子内流,影响动作电位形成,细胞膜兴奋性↓,兴奋阈值升高,这种作用是治疗抗癫痫、三叉神经痛等中枢神经痛综合征和抗心律失常的药理作用基础。产生膜稳定作用的机制可以概况为以下三点:1阻断电压依赖性钠通道(抗惊厥的主要机制)2阻断电压依赖性钙通道(L型,N型)3抑制钙调素激酶的活性:影响突触传递;对小发作无效的药理基础:不能阻断哺乳动物丘脑神经元的T型和钙离子通道。【氯丙嗪】药理作用和机制:抗精神病作用,镇吐作用,对体温的调节作用。2对植物神经系统的作用:阻断a受体和M受体。3对内分泌系统的影响:可试用于巨人症。2临床应用:a精神分裂症。首选药。对I型好。对II型无效。b对晕动症所致的呕吐无效c治疗顽固性呃逆。3低温麻醉与人工冬眠。不良反映:常见不良反应a中枢抑制症状:嗜睡、乏力。bM受体阻断症状:视力模糊,眼压升高。Ca受体阻断症状:直立性低血压。锥外反映:a帕金森症b静坐不能c急性肌张力障碍d迟发性欲动障碍。精神异常。惊厥与癫痫。过敏反应:皮疹,皮炎。心血管和内分泌系统:直立性低血压。急性中毒:中毒,昏睡。禁忌症:癫痫、青光眼、乳腺增生和乳腺癌,严重肝功能损伤者禁用,冠心病患者慎用。【氯丙嗪降温作用与阿司匹林有何不同】:氯丙嗪:正常人和发热患者体内均下降,体温升降随环境温度改变。阿司匹林:发热患者体温下降,抑制CNS的PG合成酶,发挥解热作用,而对正常体温者无影响。【解热镇痛抗炎药物的共同作用有哪些,机制各是什么】共同:抑制体内PG的合成。抗炎:抑制体内环氧酶COX生成。阵痛:抑制PGS的合成。解热:体温升高时,NSAIDS能促
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