5-HT3受体拮抗剂对比

5-HT3受体拮抗剂对比药品受体亲和力受体作用方式半衰期量效反应曲线肝损害肾损害最大剂量禁忌昂丹司琼5-HT1或5-HT2受体也可结合,但与5-HT3受体的亲和力是其他受体的250~500倍。拮抗外周和中枢神经元5-HT3受体可逆性3h超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义;大剂量昂丹司琼可能引起QT间期延长肝脏功能中度至重度病人每天剂量＜8mg无需调整中、重度肝损害剂量＜8mg/d心功能不全、胃肠道梗阻格拉司琼与其他受体结合亲和力极低,与5-HT3受体的亲和力比任何其他受体的亲和力高4000~40000倍不可逆3.1～5.9h超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义无需调整无需调整剂量＜9mg/d胃肠道梗阻托烷司琼只与5-HT3受体结合而与其它5-HT亚型无亲和力不可逆快代谢型t1/2为7h，慢代谢型t1/2为30h线形量效关系。与CYP2D6相关，分为快、慢代谢型，快代谢型t1/2为7h，慢代谢型t1/2为30h剂量减少50%剂量减少50%高血压未控制患者剂量＜10mg/d高血压未控制患者慎用多拉司琼（2010FDA甲磺酸多拉司琼的注射剂型不应再用于预防化疗所致的恶心呕吐）代谢产物氢多拉司琼与5-HT3受体的亲和力比母体化合物大23~64倍不可逆8h超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义，剂量依赖型QT、PR及QRS间期延长————高血压未控制患者剂量＜100mg/d高血压未控制患者剂量＜100mg/d阿扎司琼有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂，在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力不可逆7.3h其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的t1/2分别为0.13h和4.3h——减量50%不明确对本药过敏者雷莫司琼选择性5-HT3受体拮抗剂,与受体结合力更强，是昂丹司琼的100倍不可逆β相半衰期4.33-5.78h。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg————剂量＜0.6mg/d对本药过敏者帕洛诺司琼只与5-HT3受体结合而与其他5-HT亚型无亲和力。与5-HT3受体结合后可启动正反馈机制，即与受体结合越多，亲和力越强;此外，还可以诱导5-HT3受体内化，导致细胞表面5-HT3受体数量减少，延长作用时间5-HT3变构性拮抗剂；2个结合位点；正协同反应（位点亲和力彼此增强；既使与受体分离仍长效抑制；受体数目减少（减少54%）40h增加剂量，疗效不增加无需调整无需调整0.75mg对本药过敏者