药理学-麻醉药

第十一章麻醉药第一节局部麻醉药（localanesthetucs）一、局部麻醉药定义二、局部麻醉药发展历史1860，NiemannA分离获得cocaine，麻舌作用；1884，KollerC引入眼外科；1905，Einhor合成普鲁卡因；其间，巴比妥作麻醉药；1943，Lofren合成利多卡因；其后，其他药物。三、局部麻醉药的分类1.酯类：普鲁卡因，可卡因，丁卡因，苯佐卡因2.酰胺类：利多卡因，甲哌卡因，布比卡因，依替卡因四、局部麻醉药的药理作用1.局部麻醉作用麻醉原理：呈电压和时间依赖性抑制Na+通道。神经纤维麻醉顺序：B和C型纤维，A型的纤维，其他。神经功能影响顺序：痛觉、温觉、触觉、深部感觉，运动。2.吸收后作用CNS作用：先兴奋（烦躁、震颤，惊厥），后抑制。心血管作用：高浓度抑制心脏，使血管扩张，血压下降。五、局部麻醉药的药代动力学吸收分布代谢排泄六、各药特点和临床应用七、局部麻醉药的应用方法表面麻醉（topicalanesthesia）浸润麻醉（infiltrationanesthesia）传导麻醉（conductionanesthesia）蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanesthesia）硬膜外麻醉（epiduralanesthesia）八、局部麻醉药的不良反应1．中枢神经系统反应2．心血管系统抑制3．局部组织损伤4．变态反应5．特异质反应九、常用局部麻醉药的特点介绍第二节全身麻醉药定义：药物分类：吸入麻醉药和静脉麻醉药一、吸入麻醉药（inhalationalanesthetics）【历史】1798发现氧化亚氮（N2O）及在牙科手术镇痛；1842发现乙醚麻醉作用；1956甲氧氟烷和氟烷；安氟烷（1963），异氟烷和地氟烷（1965），七氟烷（1968）。但均在1970s后才开始使用。【几个概念】吸入麻醉药的麻醉强度（potency）：最小肺泡浓度（minimalalveolarconcentration，MAC）。吸入麻醉药的溶解度（solubility）：两相间达平衡时的分配系数。【吸入麻醉药的麻醉分期】1.镇痛期（stageofanalgesia）2.兴奋期（stageofexcitement）3.外科麻醉期（stageofsurgicalanesthesia）4.延髓抑制期（stageofmedullarydepression）确定达到理想3期麻醉的可靠特征：眼睑反射消失、呼吸变规则和血压平稳。【吸入麻醉药的药代动力学】1.摄取和分布2.吸入麻醉药的消除【吸入麻醉药的药效动力学】1.作用机制；2.吸入麻醉药的剂量-效应特点；3.吸入麻醉药的器官系统作用：心血管系统、呼吸系统、脑的作用、肾脏作用、肝脏作用、子宫平滑肌作用。【吸入麻醉药毒性】肝毒性肾毒性恶性高热综合征慢性毒性血液毒性：N2O长期接触可能降低蛋氨酸合成酶活性，引起巨幼红细胞性贫血。【吸入麻醉药的临床应用】1.一般不单用于诱导麻醉和维持麻醉；2.多与静脉麻醉剂合用，称平衡麻醉（balancedanesthesia），也称复合麻醉；3.地氟烷和七氟烷因诱导和苏醒均快，有更多使用趋势；4.N2O麻醉效价不高，通常与其他全麻药合用。【吸入麻醉药的特性介绍】1.异氟烷（isoflurane，异氟醚）2.恩氟烷（enflurane，安氟醚）3.七氟烷（sovoflurane，七氟醚）4.地氟烷（desflurane，地氟醚）5.氟烷（halothane）6.氧化亚氮（nitrousoxide）【吸入麻醉剂的特点总结】二、静脉麻醉药（intravenousanesthetics)【定义】【分类】1.快速起作用的静脉麻醉药（1）巴比妥类：硫喷妥（thiopental）（2）咪唑类：依托咪酯（etomidate）（3）丙泊酚，亦称异丙酚（propofol）2.起效较慢的静脉麻醉药（1）NMDA-R拮抗剂：氯胺酮（ketamine）（2）苯二氮类：咪哒唑仑（midazolam）、地西泮（diazepam）、氟硝西泮（flunitrazepam）。【目前使用的静脉麻醉剂的优点总结】1.不需特殊仪器和设备，适合医院外现场急救外科。2.麻醉作用发生快，苏醒亦快，适合诱导麻醉。3.无易燃、爆炸和手术室污染。4.单用或与阿片类、氧化亚氮合用可短期完成小手术。5.与阿片类芬太尼使用可稳定心功能、增强镇静作用和加深诱导麻醉。6.BZ类麻醉前给予除使病人镇静外，可使病人处于记忆缺失（amnesia）状态。【静脉麻醉药的药物动力学特点】【静脉麻醉药的药物效应动力学特点】