药理学教案9

商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次9授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第四节肾上腺素受体激动药教学目的与要求1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应；2.熟悉麻黄碱、间羟胺的药理作用、临床应用及不良反应；3.了解其他拟肾上腺素药的作用特点及临床应用。教学重点与难点重点：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺难点：临床应用教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配导入：复习肾上腺素受体分布及效应一、α、β受体激动药肾上腺素【体内过程】口服后易被碱性肠液破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。皮下注射因能收缩血管，吸收缓慢，作用维持1小时左右。肌内注射吸收较快，作用维持约10～30分钟。静脉注射立即起效，作用仅维持数分钟。【作用】肾上腺素主要激动α受体和β受体。1.兴奋心脏：肾上腺素能激动心脏上的β1受体，使心肌收缩力加强、传导加速、心率加快，心排出量增加；同时能兴奋冠状血管上的β2受体，舒张冠状血管，改善心肌的血液供应。2.舒缩血管：皮肤、粘膜、内脏（尤其肾、脾）血管以α受体占优势，故收缩反应强烈，但对脑和肺血管收缩作用微弱，有时因血压升高而被动地舒张。骨骼肌血管上以β2受体占优势，则呈舒张反应。3.影响血压：皮下注射治疗量或低浓度静脉滴注肾上腺素时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高；而骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤、粘膜和内脏血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降。较大剂量静脉注射时，血管平滑肌上α受体占优势，皮肤、粘膜、内脏血管的收缩作用超过了骨骼肌的舒张作用，故收缩压和舒张压均升高。4.扩张支气管：肾上腺素能激动支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌产生强大舒张作用，并能抑制肥大细胞释放过敏介质如组胺提问5分钟40分钟等，还可激动支气管粘膜血管α受体，使支气管粘膜血管收缩，毛细血管的通透性降低，有利于消除支气管粘膜水肿。5.促进代谢：由于激动α受体和β2受体可加速糖原分解，使血糖升高；还能激动脂肪组织上的β3受体，使血液中游离脂肪酸升高。【临床应用】1.心脏骤停：用于抢救溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。2.过敏性休克：其作用快而强，是抢救过敏性休克的首选药。3.支气管哮喘：主要用于急性发作。4.与局麻药配伍：在局麻药中加入少量肾上腺素，可延缓局麻药的吸收，并减少吸收中毒的危险。但应注意在肢体末端（如手指、脚趾、阴茎等处）手术时不宜加用肾上腺素，以免组织缺血坏死。5.局部止血【不良反应】治疗量可出现心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗和血压升高等。剂量过大或静脉注射速度过快时，可使血压骤升，有发生脑出血的危险。也可引起期前收缩、心动过速，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。【禁忌证】老年人慎用。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症患者禁用。多巴胺【作用】多巴胺能激动α受体、β受体和DA受体。1.兴奋心脏：多巴胺能激动心脏β受体，也能促进去甲肾上腺素释放，从而使心肌收缩力加强、心排出量增加。2.舒缩血管：治疗量多巴胺能激动肾脏、肠系膜和冠状血管的D1受体，使肾脏、肠系膜和冠状血管舒张；激动皮肤、粘膜血管的α受体，使皮肤、粘膜血管收缩。3.升高血压：治疗量多巴胺能升高收缩压，而舒张压无明显变化，故脉压差加大。4.改善肾功能：治疗量多巴胺能激动肾血管D1受体，使肾血管舒张，肾血流量和肾小球滤过率增加。【临床应用】1.休克：适用于感染性休克、出血性休克及心源性休克等。对于伴有心肌收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。2.急性肾衰竭：与利尿药合用治疗急性肾衰竭。【不良反应】治疗量时不良反应少，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或静脉滴注速度过快可出现心动过速、心律失常和肾功能减退等，一旦发生，应减慢静脉滴注速度或停药。心动过速者禁用。麻黄碱【作用】麻黄碱能激动α受体和β受体，也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。【临床应用】1.支气管哮喘：用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗。2.鼻粘膜充血：消除鼻粘膜充血引起的鼻塞。3.防治低血压：常用于防治硬膜外麻醉及蛛网膜下隙麻醉引起的低血压。4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。【不良反应】可引起兴奋不安、失眠等，晚间服用宜加用镇静催眠药。本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜应用。禁忌证同肾上腺素。二、α受体激动药去甲肾上腺素【药理作用】兴奋α受体强大，心脏β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。1.血管：激动血管α受体，小动脉、小静脉均收缩。2．心脏：激动β1受体，收缩力加强，心率加快，传导加速，心输30分钟出量增加。3．血压：小剂量心脏兴奋，血管收缩不甚明显，收缩压升高，而舒张压升高不明显。较大剂量，血管强烈收缩，外周阻力增加，故收缩压、舒张压均升高。【临床用途】1．休克2．药物中毒引起的低血压3．上消化道出血【不良反应】1．局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿患者。间羟胺(阿拉明)作用特点：收缩血管、升高血压作用较弱而持久；对心率影响不明显，因血压升高而反射性地使心率减慢；不易引起心律失常和少尿；给药方便，可静滴，也可肌注。为去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期。去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林）直接、间接地激动α1受体，使血管收缩，血压升高，反射性使心率减慢。可静滴，也可肌注。可用于治疗阵发性室上性心动过速。还能激动瞳孔开大肌α1受体，使瞳孔扩大，可用于眼底检查。甲氧明作用与去氧肾上腺素相同，大剂量有阻断β受体的作用。治疗阵发性室上性心动过速，抗休克、防治全身麻醉或脊柱麻醉所致的低血压。三、β受体激动药异丙肾上腺素【药理作用】激动β受体作用强，对β1和β2受体选择性低。对10分钟α受体无作用。1．心脏：激动β1受体使心脏兴奋。2．舒张血管：激动骨骼肌血管和冠状血管β2受体，使血管扩张。3．血压：心脏兴奋，心输出量增加，收缩压明显升高；又因血管扩张，外周阻力下降，故舒张压下降，脉压差增大，平均动脉压下降4．支气管平滑肌：激动β2受体，松弛支气管平滑肌，5．其他：能促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。其升高血糖作用较肾上腺素弱。【临床用途】1．支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作。2．房室传导阻滞：治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下给药或静脉滴注。3．心跳骤停4．抗休克：适用于低心输出量、高外周阻力型的感染性休克，补充血容量。【不良反应】心悸、头晕、心律失常，甚至产生心室颤动。多巴酚丁胺激动β1受体，使心肌收缩力加强，心输出量增加，对心率影响不大，心肌耗氧不增加明显，较少引起心律失常。治疗心肌梗死并发的心力衰竭，也用于治疗心排血量低的休克，其疗效优于异丙肾上腺素。小结：5分钟教案末页教学小结一、α、β受体激动药：肾上腺素；多巴胺；麻黄碱二、α受体激动药：去甲肾上腺素；间羟胺三、β受体激动药：异丙肾上腺素思考题及作业题1.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响有何异同？2.去甲肾上腺素有何不良反应？如何防治？3.为什么治疗过敏性休克首选肾上腺素？教学后记本次课程教学内容多，应以肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素为重点围绕受体发布及效应进行教学。