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[附录]常用抗感染药物的分类分类主要或代表性品种青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。青霉素G(penicillinG,PENG)苄星青霉素(benzathineB;长效青霉素)青霉素V(penicillinV)半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。甲氧西林(methicillin,MET;新青I)苯唑西林(oxacillin,OXA;新青II)萘夫西林(nafcillin;新青III)氯唑西林(cloxacillin)广谱青霉素:对A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。双氯西林(dicloxacillin)氨苄西林(ampicillin,AMP)巴氨西林(bacampicillin)阿莫西林(amoxicillin,AMX;阿莫仙)抗假单胞菌青霉素羧苄西林(carbenicillin,CAR)替卡西林(ticarcillin,TIC;羟噻吩青霉素)哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素)阿洛西林(azlocillin,AZL;阿乐欣)主要作用于革兰阴性杆菌青霉素美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林)匹美西林(pivmecillinam)替莫西林(temocillin)头孢菌素类I代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆菌的疗效较差。头孢噻吩(cefalothine;先锋霉素Ⅰ头孢菌素Ⅰ)头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素Ⅳ;头孢力新)头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR)头孢唑啉(cefazolin,CFZ;先锋霉素Ⅴ)头孢拉定(cefradine,CRD;先锋霉素Ⅵ;头孢雷定)II代头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢菌素高。头孢呋辛(cefuroxime,CXM;头孢呋肟;西力欣)头孢呋辛酯(cefuroximeaxetil,CXMA;新菌灵)头孢替安(cefotiam,CTN)头孢替安酯(cefotiamhexetil)头孢克洛(cefaclor,CEC;希刻劳)头孢丙烯(cefprozil,CPR)氯碳头孢(loracarbef)头孢孟多(cefamandole,FAM;头孢羟唑)头孢尼西(cefonicid,CID)III代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低。头孢噻肟(cefotaxime,CTX;凯福隆)头孢唑肟(ceftizoxime,ZOX)头孢克肟(cefixime,CFM)头孢甲肟(cefmenosime)头孢匹胺(cefpiramide)头孢曲松(ceftriaxone,CRO;头孢三嗪)头孢地嗪(cefodizime;莫迪)头孢哌酮(cefoperazone,CFP;先锋必)头孢他啶(ceftzaidime,CAZ;复达欣)头孢特仑酯(cefterampivoxil)头孢他美酯(cefetametpicoxil,FET)头孢布坦(ceftibuten,CTB)头孢地尼(cefdinir,CDR)头孢泊肟酯(cefpodoximeproxetil,CPD)Ⅳ代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。头孢吡肟(cefepime,FEP)头孢匹罗(cefpirome,CPO)β-内酰胺酶抑制剂复合制剂:灭活β-内酰胺酶,增强抗菌活性。氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S;优力新)阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛)头孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深)阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C;安美汀)替苄西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanicacid,TIM;特美汀)哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobaceam,TZP;特治星)其他β-内酰胺类碳青霉烯类:新型单环β-内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶(DHP-1)降解,半衰期短(仅1小时)。亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能)美罗培南(meropenem,MEM)帕尼培南(panipenem;克倍宁)单酰胺类:非典型的β-内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对β-内酰胺酶稳定。氨曲南(szereonam,ATM)肟莫南(oximonan)替格莫南(tigmonan)卡芦莫南(carumonam)头霉素类:头孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙)头孢美唑(cefotetan)头孢替坦(cefotetan)氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对β-内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。拉氧头孢(moxalactam,latamoxref,MOX)氟氧头孢(flomoxef)氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体30S亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳有毒性。链霉素(streptomycin,SM)卡那霉素(kanamycin,KAN)庆大霉素(gentamycin,GEN)妥布霉素(tobramycin,TOB)阿米卡星(amikacinAMK;丁胺卡那霉素)奈替米星(netilmicin,NET)依替米星(etimicin,ETI)西梭霉素(sisomicin)大观霉素(spectinomycin,壮观霉素)核糖霉素(ribostamycin)新霉素(neomycin)异帕米星(isepamicin)达地米星(dactimicin)阿斯米星(astromicin)地贝卡星(dibekacin)大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成,对支原体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。14元环红霉素(erythromycin,ERY)克拉霉素(clarithromycin,CLR)罗红霉素(roxithromycin,)地红霉素(dirithromycin,DTM)15元环氟红霉素(flurithromycin)阿奇霉素(azithromycin,AZM)16元环麦迪霉素(midecamycin)螺旋霉素(spiramycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)交沙霉素(josamycin)柱晶白霉素(leucomycin)乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin)吉他霉素(kitasamycin)罗他霉素(rokitamycin)四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药四环素(Tetracycline,TEL)多西环素(doxycycline,DOX;强力霉素)米诺环素(minocycline)美他环素(metacycline)氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体50S亚基。抗菌谱广,口服吸收好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。氯霉素(chloramphenicol,CHL)甲砜霉素(thiamphenicol)林可霉素:作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。林可霉素(lincomycin;氯洁霉素)克林霉素(clindamycin;洁霉素)多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有毒副作用。万古霉素(vancomycin,VAN)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁(teicoplanin;壁霉素)阿克拉宁(actalanin)雷莫拉宁(ramoplanin)多粘菌素(polymyxin)杆菌肽(bacitracin)安福霉素(amfomycin)喹诺酮类:作用DNA旋转酶,阻断DNA复制I代:抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。萘啶酸(nalidixicAcid,NAL)II代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比I代小。吡哌酸(pipemidicAcid,PA)诺氟沙星(norfloxacin,NOR;氟哌酸)III代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生耐药性低。培氟沙星(pefloxacin,PFX)那氟沙星(nadifloxacin)罗素沙星(rosoxacin)芦氟沙星(rufloxacin)依诺沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸)氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸)环丙沙星(ciprofloxacin,CIP;环丙氟哌酸)洛美沙星(lomefloxacinLOM;罗氟酸)氟罗沙星(fleroxacin,FLX)妥舒沙星(tosufloxacin)IV代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。左氟沙星(levofloxacin,LEV)司氟沙星(sparfloxacin,SPX)克林沙星(clinafloxacin)莫西沙星(moxifloxacin,MXF)格帕沙星(grepafloxacin,GRX)磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障,易产生耐药和变态反应。磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,SMZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)磺胺甲氧嗪(sulfasalazine,SMPZ;长效磺胺)柳氮磺吡啶(sulfasalazine,SASP)复方磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT;复方新诺明)复方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin)甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物质抑制细菌DNA合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。甲硝基(metronidazole;灭滴灵)替硝唑(tinidazole)其他抗菌药影响细胞壁早期合成磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;复美欣)作用于核糖体夫西地酸(fusidicacid,fusidin;褐霉素)抗分枝杆菌药物抑制分枝菌酸(细胞壁成分)合成异烟肼(isoniazid,INH;雷米封)利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性,抑制核酸合成。利福霉素SV(rifamycinSV)利福平(rifampin,rifamoicin,RIP)利福喷汀(rifapentine,rifapentin,RFP)利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白质合成乙胺丁醇(ethambutol,EMB)乙硫异烟胺(ethionemide,Th1314)丙硫异烟胺(protionamide,Th1321)卷曲霉素(capreomycin)环丝氨酸(cycloserine)氨苯砜(dapsone,DDS)抗真菌药物影响细胞膜通透性:两性霉素B(amphotericinB,AMB)两性霉素B脂质体(liposomeamphotericibwB,AMBL)两性霉素B脂质复合体(amphotericinBlipidcomplex,ABLC)两性霉素B胶质散体(amphotericinBco-lloidaldispersion,ABCD)阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC)酮康唑(ketoconazole,KTC)克霉唑(clotrocytosine)咪康唑(miconazole,MIC)益康唑(econazole,ECO)作用于细胞细胞膜,改变其通透性氟康唑(fluconazole,FLC)伊曲康
本文标题:常用抗感染药物分类
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