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药用高分子材料药学院药剂教研室谢兴亮[e-mail]15828147216第一章绪论1.药用高分子材料是具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。一、概述2005版中国药典收载23个品目天然的：淀粉、多糖、蛋白质、胶质、黏液质等合成的：聚维酮改性的（半合成）：羧甲基纤维素钠2.药用高分子材料学是研究药用的高分子材料的结构、物理化学性质、工艺性能及用途的理论和应用的专业基础学科。二、课程的目的、任务和学习范围使大家了解高分子材料学的最基本理论和掌握药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质及制剂工艺性能、用途、安全性及质量要求，并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。高分子药物不属于本课程内容（1）高分子材料的一般知识命名、分类、化学结构合成反应及化学反应质量要求和制剂成型的物理、力学性能（2）药用高分子材料来源、生产、化学结构工艺学特性与功能性安全性、在药物制剂中的应用发展独立思考和独立判断的一般能力，应当始终放在首位，而不应当把获得专业知识放在首位。如果一个人掌握了学科的基础理论，并且学会了独立思考和工作，他必定会找到他自己的道路，比起那种主要以获得细节知识为其培训内容的人来，他一定能更好地适应进步和变化。——爱因斯坦学习要求1.基本知识、基本理论的学习2.注意结合实际学习3.注意知识的触类旁通3.考核方式课堂作业与课程完成后文章综述结合。三、高分子材料在药剂学中的应用（一）高分子材料的分类1.按用途分类（1）传统剂型：赋形剂、黏合剂、润滑剂（2）缓控释制剂和靶向制剂：赋形剂、包衣材料（3）包装用材料2.按来源分类（1）天然：蛋白质（明胶）、多糖（淀粉、纤维素）、天然树胶（阿拉伯胶）（2）半合成：改性：淀粉、纤维素的衍生物等（3）合成：热固性树脂（二）药用辅料的定义和要求1.定义广义：能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。惰性物质安全性1991年国际药用辅料协会(IPEC)：药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性药物或前药的组分。2.要求（1）安全性：本身（含来源）、残留物（2）对特殊药物有适宜的载药能力（3）载药后有适宜的释药能力（4）有良好的生物相容性（5）无抗原性（6）为适宜制剂加工成型的要求，还需具备适宜的高分子量和物理机械性质（三）高分子材料在药剂学中的应用1.一般固体制剂（1）黏合剂（2）稀释剂/填充剂（3）崩解剂（4）润滑剂（5）包衣材料肠溶衣材料水溶性包衣材料水溶性胶囊剂材料2.缓控释制剂（骨架材料和包衣材料）（1）扩散控释材料（膜控&骨架控）（2）溶解、溶蚀或生物降解材料以及能形成水凝胶材料（3）具有渗透作用的高分子渗透膜（4）离子交换树脂3.液体或半固体制剂（1）共溶剂（2）脂性溶剂（3）助悬剂（4）胶凝剂（5）乳化剂（6）分散剂（7）增溶剂（8）皮肤保护剂4.作为生物黏着性材料黏着于口腔、胃肠黏膜5.可生物降解的高分子材料植入剂、新型微粒分散制剂或靶向制剂（1）稳定性（2）与药物分子的相容性（3）生物相容性和生物可降解性（4）便于大规模生产（5）便于灭菌（6）具有多种释放特性6.新型给药装置的组件材料水不溶性7.药品包装材料高分子材料的多功能性：分子量、型号、杂质注意与化工产品区分：来源、纯度、杂质、残留四、药用高分子辅料发展面临的新挑战（一）高分子材料的来源和生产药用GMP化工原料食品添加剂（二）质量标准质量毒性杂质纯度生物相容性防污染及变质残留灭菌制剂研究应考虑的问题：1.安全性2.成型性3.剂量4.杂质和掺杂物（残留、微生物、基因毒）P115.用药途径注射、植入、吸入、经皮或黏膜、经口蓄积性致敏性（聚氧乙烯蓖麻油）不耐受性（谷蛋白）皮肤过敏性（PEG）免疫原性与来源（动物蛋白）（三）开发国外已收载入法定文件中的药用聚合物（四）开发多种适用于特殊用途的不同功能和型号的产品（五）开发新的化学实体或新型天然高分子辅料（六）开展辅料再加工产品的研究和生产五、有关药用高分子材料的国内外法规和参考资料1.国内外法规《中华人民共和国药品管理法》（2001）《中华人民共和国药品管理法实施条例》（2002）《关于新药审批管理的若干补充规定》（卫生部1998）《中华人民共和国药典》（2005）《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》（国家药监局2000）国家标准、部颁标准《药用辅料生产质量管理规范》（国家食药监局2006）《GMP生产辅料的指导原则》（国际药用辅料协会IPEC，2005）ICH标准（人用药品注册技术规范国际协调会）2.参考资料《药用辅料》（Bugay&Findlay)《简明药物手册》（美国药学会&英国药学会）《药用辅料手册》（美国药学会&英国药学会，中文版）《药剂辅料大全》（第二版，罗明生，高天惠主编）《药用辅料应用技术》（第二版，侯惠民主编）“光谱图书馆”（美国Nicolet公司网站）