药理考试大纲

一、药理学总论1.药理学：药物与机体相互作用及其规律的学科。2.药效学：是研究药物对机体的作用及其机制的学科。3.药动学：是研究药物在机体的作用下所发生的变化及其规律的学科。3.药物的基本作用：药物与机体相互作用后引起的机体组织器官功能形态的变化。导致效应的初始反应称为药物的作用。4.不良反应的主要类型：副作用,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合征。5.治疗指数和安全范围：LD50与ED50的比值为治疗指数；最小有效量和最小中毒量之间的范围为安全范围。6.受体调节：受体具有向上和向下两种调节方式。向上调节是指激动药物浓度低于正常时，受体数目增加，与长期应用拮抗药后敏感性增加有关：向下调节是指激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少，与耐受性有关。7.影响药物跨膜转运的主要因素：1）药物的解离度和体液的酸碱度2）药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度3）血流量4）细胞膜转运蛋白和功能。8.药物体内过程及特点：过程包括：吸收、分布、代谢、排泄。特点包括：1）药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。2）药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。3）药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用是药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢。4）排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排除体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。9.首过消除：是指口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉进入肝，再进入体循环之前有一部分药物被胃肠粘膜或肝的酶代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少的现象。10.生物利用度：是指药物制剂给药后，其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度11.肝肠循环：药物随胆汁进入肠道后又被重新吸收称为肝肠循环。12.血浆半衰期：是指血浆中药物浓度下降到一半所需要的时间，是药动学的又一重要参数。13.稳态血药浓度：是指等间隔等量多次给药时，血药浓度先呈锯齿形上升，约经4-5个半衰期则在一个相对稳定的水平上波动，此时的血药浓度称为稳态血药浓度。二、传出神经系统药理1.传出神经系统受体M\N\a、B受体的分布和生理效应。1)M受体:分布：主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。作用：抑制心脏,舒张血管,内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小,腺体分泌增加等。2)N受体：分布：主要分布在神经节细胞、骨骼肌细胞和中枢神经系统。作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。3)a受体：分布：可分为al和a2°a1受体主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心和肝°a2受体主要分布在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。作用：a样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。4)B受体：分布：B1受体主要分布于心、肾小球旁系细胞，B2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝等°B3受体主要分布在脂肪细胞。作用：兴奋心脏，松张支气管平滑肌，舒张冠状血管和骨骼，肌血管，糖元分解增加，脂肪分解加速等。2.胆碱受体激动剂：毛果芸香碱对于眼睛和腺体的作用。答：毛果芸香碱可兴奋平滑肌和腺体使腺体分泌增加，包括缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。作用机制：1)缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，是瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小2)降低眼内压：及发育缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使前房角间隙扩大，房水回流通畅，小梁网及巩膜静脉窦扩大，结果使眼内压降低。3)调节痉挛：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增大，看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛。3.胆碱受体阻断药：阿托品的作用，应用与不良反应，山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。答：1M1.2.3.4.5.6.7.不良反应：常见有口干、皮肤干燥、便秘、尿潴留、畏光、视近物模糊、心悸、皮肤发红等。过量中出现中枢先兴奋(高热、烦躁不安、幻觉、惊厥)，继而转向抑制、昏迷和呼吸麻痹而致死。21.2.3.1/201/104.5.31.M-R2.CNS(1)(2)3.4.新斯的明的作用机制及药理作用°P601AChEAChMNNM2对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱；治疗重症肌无力。5.肾上腺素受体激动药：肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素的作用和应用。答：1）肾上腺素：对肾上腺素a,B受体均有作用。其生理作用用主要是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖。⑴对心血管的作用：Ad主要作用于心脏的pi受体，使心缩力加强、心率加快、心输出量增加，作用于a受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩，作用于B2受体，使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张，结果总外周阻力略减小；血压升高，并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。23分解，血中游离脂肪酸增多，还抑制胰岛素分泌，对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。2）去甲肾上腺素：主要作用于肾上腺素a受体，对心脏的pi受体有较弱的兴奋作p2对心脏的兴奋作用较弱，主要是缩血管。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌等全身血管都呈收缩反应，而冠状血管舒张，这是因为心肌兴奋，心肌代谢产物增多，某些代谢产物如腺昔直接扩张血管。由于总外周阻力增大和兴奋心脏的结果，而表现明显的血压升高作用，收缩压和舒张压都上升，临床上用作升压药。对内脏平滑肌有抑制作用，但使妊娠子宫平滑肌收缩（由于黄体酮的作用而以a受体为主）。也有升血糖作用，后两种作用均比肾上腺素弱。3）异丙肾上腺素：主要激动p受体，对pi和P2受体选择性很低，对a受体几乎无作用°p2介质的释放。pi度，缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管，减轻心（左心为著）负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。6.肾上腺素受体阻断a、B受体阻断药的作用及应用。答：1）a受体阻断药酚妥拉明作用：与a受体以氢键、离子键结合竞争性地阻断a受体。①扩张血管降低血压：1•选择性阻断血管的a受体。2.3.i.2•阻断突触前膜a受体，促进去甲肾上腺素释放，使心脏兴奋③拟胆碱和组胺样作用a受体阻断药酚妥拉明应用：1.休克前用药2.3.4.2）P受体阻断药普荼洛尔作用：1.B受体阻断作用2.内在拟交感活性3.莫稳定作用1.2.3.(CHF)4.5.三、中枢神经药理1.镇静催眠药：苯二氮罩类的药理作用及急性中毒的解救方法GABAACL-CL-1.2.3.4.1.2.3./4.//5.对症治疗：维持呼吸及血液循环的功能（如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等）2.抗癫痫药：各型癫痫的首选药物。1——2——3-——4——5——3．抗精神失常药：氯丙嗪的作用机制、药理作用、用途、主要不良反应及其发病机制。1.1--25-HT2.1用：除晕车外的各种呕吐；④影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降(与哌□密“”(2)自主神经系统阻断a・M受体。3素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。3.1(2)躁狂症：可用于治疗狂躁症及伴有兴奋•紧张•妄想•幻觉等症状(3)神经病：小剂量可治疗神经病症，消除焦虑•紧张等症状45•“”4.1.Ma2.1.2.3.3.4.5.6.7.5.包括精神分裂症、躁狂症、忧郁症和焦虑症。4.镇痛药：吗啡的临床应用及中毒解救。1235%CO2②常用呼吸兴奋药（尼可刹米）。③应用吗啡拮抗剂（纳络酮）。5.解热镇痛抗炎药：不同剂量阿司匹林对血小板聚集的影响；阿司匹林主要临床应用及不良反应。11.TXA2集。2.PGPGI2TXA2胜利拮抗剂，因此高浓度可能促进血栓形成。3.2可用于治疗缺血性心脏病和脑缺血。31.2.3456.四、心血管药理1．抗高血压药：一线降压药的类型及代表药物，主要作用机制。1.2.；3.B受体阻断药，如普荼洛尔；4、血管紧张素转化酶抑制剂，如卡洛普利；5、AngII2.抗心绞痛药：硝酸酯类、B受体阻断药、钙拮抗剂的抗心绞痛作用与适应症及硝酸酯类与B受体阻断药联合用药的原因。答：硝酸脂类：松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注；降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤。B受体阻断剂：可使心绞痛患者心绞痛发作次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、减少心肌耗氧量、改善缺血区代谢和缩小心肌梗死范围。降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血；阻断B受体，可抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸的含量；促进氧合血红蛋白解离而增加组织供氧。:降低心肌耗养量；舒张冠状血管；保护缺血心肌细胞；抑制血小板聚集。硝酸酯类与B受体阻断药联合用药的原因：1.2.P受体阻断药可对抗钙通道阻滞药引起的反射性心动过速。3.硝苯地平可抵消B受体阻断药的收缩血管作用3.抗心衰（CHF）药：抗心衰（CHF）药分类、强心苷的药理作用°P2301.--2.3.减轻心脏负荷药物4下受体阻断药1.2.3.4.滑肌使外周阻力上升。4.抗心律失常药物的分类及主要临床应用。答：常见抗心律失常药共有四类。分别是：1IIAIBICIAIBIC2.II类B肾上腺素受体阻断药，如普荼洛尔。3IIIAPD4IV五、内脏药理1.利尿药：作用部位、作用机制及不良反应。P2091.表药为乙酰吐胺。不良反应有：过敏反应；代谢性酸中毒；尿结石；失钾；其他毒性。2应：注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力模糊。可因增加循环血量而增加心脏负荷，慢性心功能不全者禁用。3.:急性肺水肿和脑水肿；耳毒性；高尿酸血症；可引起高血糖等。4.应：电解质紊乱；高尿酸血症；代谢变化；过敏反应。3.K+如螺内酯、氨苯蝶卩定等。不良反应：较轻，少数患者可引起头痛、困倦与精神紊乱。2.作用于血液的药物：肝素和双香豆素的异同点，缺铁性贫血和恶性贫血的治疗方法。答：均为抗凝血药，在临床上主要用于血栓栓塞性急症。但肝素的特点是在体内外均有效，只能注射给药，产生作用快，一旦中毒可用特效解酒药鱼精蛋白来解救。双香豆素类华法林只在体内有效，只能口服应用，作用发生慢，维持时间长，与血浆K3.作用于呼吸系统药物：平喘药的分类和代表药。1M23H14.消化系统药物：抗消化性溃疡药物的类别及主要药物。12H23M4567硝锂。六、激素药理1．糖皮质激素类药物：药理作用、临床应用、长期大量应用所引起的不良反应及防治。1炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连和瘢痕形成，减2345临床应用：主要用以气雾吸入方式在呼吸道局部应用该类药物，可减少口服激素制剂用量或逐步代替口服激素，用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者。长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。12质代谢障碍，促进蛋白质分解，抑制合成，导致儿童生长减慢、肌肉萎缩无力、皮肤34水肿；促进肾钙、磷排泄，减少场内钙吸收，造成骨质脱钙。2．抗甲亢药药理作用、临床应用、不良反应及防治。1.2.T4T33•减弱B受体介导的糖代谢4.免疫抑制作用1.2.3.1.2.3.4.治疗：以上不良反应，停药即可缓解3.降糖药的作用机制、临床应用、不良反应及防治。1B232尿病且单用饮食控制无效者。1.2.3.4.磺酰腺类：常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡及神经疼痛，也可致肝损害。少数患者有白细胞、血小板减少及溶血性贫血，严重不良反应为持久的低血糖症七、抗菌药物/化学治疗药物1.抗菌药常用术语、抗菌药抗菌作用机制。答：常用术语：抗生素、抗菌谱、抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗生素后效应、首次接触效应。1.2.3.4.5.DNA6.RNA2.人工合成抗菌药：喹诺酮类的作用机制；磺胺类药物抗菌作用机制及其与甲氧苄啶合用的原因。1.DNA2.IVPABA酶，阻止细菌二氢叶酸合成，发挥抑菌作用。1.2.3.缓耐药性产生。3.B—内酰胺类抗生素：青霉素的抗菌机制、不良反应及其防治措施。GG+G-1.2.3.红肿或硬结。1233~7456730Min4.氨基糖苷类抗生素：抗菌谱和四大毒性。1.G-G-G-2.G+3.4.1.2.3.4.5.四环素类和氯霉素类临床适应证、不良反应。P3911螺旋体感染。还可首选治疗鼠疫，布鲁菌病，霍乱，幽门螺