药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．下列叙述哪个不正确()A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是()A.GlycopyrroniumBromideB.OrphenadrineC.PropanthelineBromideD.BenactyzineE.Pirenzepine5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱()A．B．C．D．E．6．下列与Adrenaline不符的叙述是()A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类8．下列何者具有明显中枢镇静作用()A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为()A.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题１)A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1.Adrenaline()2.ChlorphenamineMaleate()3.PropanthelineBromide()4.ProcaineHydrochloride()5.NeostigmineBromide()2)A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐1．盐酸麻黄碱()2．盐酸普萘洛尔()3．盐酸异丙肾上腺素()4．盐酸可乐定()5．肾上腺素()3）A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1.Ephedrine()2.NeostigmineBromide()3.ChlorphenamineMaleate()4.ProcaineHydrochloride()5.Atropine()4)A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1.d-TubocurarineChloride()2.NeostigmineBromide()3.Salbutamol()4.Adrenaline()5.AtropineSulphate()三、比较选择题1)A.Pilocarpine?B.TacrineC.两者均是?D.两者均不是1.乙酰胆碱酯酶抑制剂()2.M胆碱受体拮抗剂()3.拟胆碱药物()4.含内酯结构()5.含三环结构()2)A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是1.中枢镇静剂()2.茄科生物碱类()3.含三元氧环结构()4.其莨菪烷6位有羟基()5.拟胆碱药物()3)A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是1.拟肾上腺素药物()2.选择性β1受体激动剂()3.选择性β2受体激动剂()4.具有苯乙醇胺结构骨架()5.含叔丁基结构()4)A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是1.乙二胺类组胺H1受体拮抗剂()2.氨基醚类组胺H1受体拮抗剂()3.三环类组胺H1受体拮抗剂()4.镇静性抗组胺药()5.非镇静性抗组胺药()5)A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是1.酯类局麻药()2.酰胺类局麻药()3.氨基酮类局麻药()4.氨基甲酸酯类局麻药()5.脒类局麻药()四、多项选择题1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()A.Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构()A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好4．PancuroniumBromide()A.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()A.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有()A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢，且代谢物无活性C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则()A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2~3为好D.Y为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降10．Procaine具有如下性质()A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应D.氧化性E.弱酸性五、问答题1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。5．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？6．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。