药物化学复习题

1第1章测试一、单项选择题１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。A．普鲁卡因B．达克罗宁C．利多卡因D．丁卡因２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．恩氟烷D．盐酸氯胺酮３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。A．丁卡因B．可卡因C．海洛因D．咖啡因４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。A．SB．OC．NHD．CH2５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。A．FB．ClC．BrD．I６．不含酯键的局部麻醉药是（）。A．普鲁卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。A．普鲁卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因8．下列最不稳定的局麻药是（）。A．普鲁卡因B．氯胺酮C．利多卡因D．丁卡因二、多项选择题１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。A．易氧化变质B．水溶液在中性、碱性条件下易水解C．强氧化性D．可发生重氮化-偶合反应E．在酸性下不水解２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因3理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。A．起效快、苏醒快B．易于控制C．副作用小D．性质稳定E．脂溶性大４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．氯胺酮三、问答题１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。2答：普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。第2章测试一、单项选择题1．巴比妥类药物不具备的性质是()A.弱酸性B.弱碱性C.水解性D.与铜-吡啶试液反应22．具有环丙二酰脲结构的是()A.地西泮B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.卡马西平3．下列显效最快的药物是()A.苯巴比妥B.丙烯巴比妥C.戊巴比妥D.硫喷妥钠4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是()A.具有酮式与烯醇式的互变异构B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性D.在酸性条件下可发生水解反应5．地西泮的母核是()A.环丙二酰脲B.哌啶二酮C.1,4-苯并二氮䓬D.喹唑酮6．艾司唑仑的化学结构是()A．B．C．D．7．对奥沙西泮描述错误的是()A.有苯并二氮䓬母核B.为地西泮的体内活性代谢物C.水解后具游离芳伯氨基性质D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色8．苯妥英钠的结构为()A．B．C．D．9．关于卡马西平描述错误的是()A.具有二苯并氮杂䓬基本结构B.在潮湿的环境下药效易降低C.光照易变质D.对癫痫小发作疗效好10．盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为()A.与Fe3+生成配位化合物B.被Fe3+催化生成高分子聚合物C.被Fe3+氧化生成多种产物D.与Fe3+生成盐二、多项选择题1．下列哪些性质属于地西泮的理化性质()A.遇酸或碱受热易水解B.本品可按1，2或4，5开环水解C.4，5开环为不可逆水解D.1，2开环为不可逆水解E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀2．对日光线敏感的药物()A.盐酸氯丙嗪B.卡马西平C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.奋乃静3．属于吩噻嗪类抗精神失常药（）A．奋乃静B．氯丙嗪C．苯妥英D．氟哌啶醇E．艾司唑仑4．关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的是()A.7－位引入吸电子基团，活性增强B.1，4-苯并二氮作环为活性必需结构C.C5位苯环专属性很高D.1,2位用杂环稠合，可提高该类药物的代谢稳定性E.4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环，镇静作用增强5．吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是（）A．2位引入吸电子基团活性增强B．10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C．10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D．侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强3E．侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物三、问答题1．根据苯并二氮䓬类药物的结构，叙述其发生水解反应的主要方式和产物？2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型?1、答本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键，易发生水解开环，生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但水解开环方式随pH值而变化，在酸性条件下1,2位及4,5位均开环，在碱性条件下1,2位开环，而4,5位环合。1,2位并合三氮唑环的药物，稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。2、答临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮䓬类和其它类。各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征。抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为①吩噻嗪类，②硫杂蒽类（噻吨类），③丁酰苯类，④二苯并氮杂䓬类，⑤其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等）。第3章测试一、单项选择题１．解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的（）。A．缓激肽B．组织胺C．5-羟色胺D．前列腺素２．属于3，5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是（）。A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康３．对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的（）。A．苯胺B．乙酰苯胺C．对氨基酚D．非那西丁4.布洛芬药用品的构型是（）。A．左旋体B．右旋体C．外消旋体D．内消旋体５.萘普生药用品的构型是（）。A．R（-）B．S（+）C．外消旋体D．内消旋体６.属于1，2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是（）。A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康7.下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是（）。A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康8．下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（）。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮9．吲哚美辛在强酸强碱中易发生（）。A.氧化反应B.聚合反应C.水解反应D.水解反应和氧化反应10．下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色（）。A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚二、多项选择题１.贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的（）。A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．布洛芬D．非那西丁E．水杨酸２.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是（）。A．萘普生B．吲哚美辛C．布洛芬D．酮洛芬E．吲哚洛芬3.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色（）。A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．布洛芬E．贝诺酯4.下列哪些药物不属于环氧化酶-Ⅱ(COX-Ⅱ)选择性抑制剂（）。A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康E．布洛芬5.下列属于前体药物的是（）。A．吡罗昔康B．萘普生C．贝诺酯D．阿司匹林E．舒林酸6.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是（）。A．布洛芬B．吲哚美辛C．萘普生D．美洛昔康E．吡罗昔康4三、问答题１．引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么？其制剂应如何保存？２．为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性，可进行哪些有益的结构改造或修饰？1、答阿司匹林分子中存在酚酯结构，在邻位羧基的邻助作用下，极易自动水解。水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。空气中湿度、氧气，光线，溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。其制剂应该密封、防潮、避光保存。2、答水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。因此，对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以通过降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。上述结构修饰的药物如:贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。第4章测试一、单项选择题１．将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到（）。A．可卡因B．海洛因C．可待因D．丁卡因２．盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团（）。A．叔氮原子B．醇羟基C．酚羟基D．吲哚环３．吗啡易被氧化，其氧化产物主要是（）。A．阿扑吗啡B．二氢吗啡酮C．双吗啡D．双吗啡和N-氧化吗啡4.芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型（）。A．苯基哌啶类B．氨基酮类C．吗啡烃类D．苯吗喃类５．盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是（）。A.哌嗪环B.吡啶环C.哌啶环D.吡嗪环６.天然的吗啡是（）。A．左旋体B．右旋体C．内消旋体D．外消旋体7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为（）。A．具有相似的疏水性B.具有相似的脂水分配系数C.具有不完全相同的构型D.具有共同的药效构象８.既是阿片μ受体拮抗剂，又是κ受体激动剂的是（）。A．吗啡B．哌替啶C．布托啡诺D．纳洛酮二、多项选择题１.属于吗啡的半合成衍生物是（）。A．布托啡诺B．纳洛酮C．喷他佐辛D．可待因E．烯丙吗啡２.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是（）。A．喷他佐辛B．哌替啶C．芬太尼D．美沙酮E．吗啡3.属于阿片μ受体激动剂的是（）。A．吗啡B．哌替啶C．阿扑吗啡D．喷他佐辛E．纳洛酮4.关于盐酸哌替啶的叙述，正确的是（）。A．本品与碳酸钠溶液作用，析出游离碱B．本品具有酯的特性，室温不易水解C．本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡D．本品口服生物利用度高E．本品为阿片μ受体激动剂５．下列叙述正确的是（）。A．吗啡3位酚羟基甲基化，则镇痛活性和成瘾性均下降B．吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性下降C．吗啡3、6位二羟基均乙酰化，则镇痛活性和成瘾性均增加D．吗啡17位氮上甲基变为其他烷基，镇痛活性和成瘾性均下降E．吗啡3位酚羟基乙基化，则镇痛活性增加，成瘾性下降。三、问答题5１．如何对盐酸吗啡注射液进行合理的配制和保管？为什么？２．对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造，可以得到成瘾性较低的镇痛药？3．请用“三点论”受体学说阐述镇痛药的构效关系。1、答因为盐酸吗啡分子中含有酚羟基，易氧化变色，其注射液在中性或碱性条件下、受日光（紫外线）照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。故在配制其注射液时，应调pH3～5，安瓿中充氮气，加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和EDTA-2Na作稳定剂；控制灭菌温度；贮存时应注意密闭、避光、阴凉处保存。吗啡还因有成瘾性，故须严格按照麻醉药品的保管原则进行保管。2、答（1）在结构修饰方面将吗啡3位酚羟基烷基化；17位N上去甲基或17位N-甲基变为N-烯丙基等都可以得到一些成瘾性较低的镇痛药。如可待因、乙基吗啡、羟考酮、烯丙吗啡等。（2）另外将吗啡的结构进行适当改变，依次打开E、C、B、D环，简化其结构，可产生吗啡烃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、氨基酮类等成瘾性较低的合成镇痛药。如布托啡诺、哌替啶、喷他佐辛、美沙酮等。3、答“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型（构效关系）及阿片受体模型（如图所示），具体概括为以下三点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。（2）都有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环连接，使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的凹槽相适应。第5章测试二、多项选择题1．下列药物中属于中枢兴奋药的是（）。A．咖啡因B.尼可刹米C.氢氯噻嗪D.盐酸