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12003级药物化学试卷B答案一、化学结构(40分)(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用(每题2分,共20分)OClNNCH31.ONSHNNO2HNCH3HCl2.地西泮(1分),镇静催眠药(1分)盐酸雷尼替丁(1分),抗溃疡药或H2受体拮抗剂(1分)OOONCH3CH3CH3BrH3CCH33.NCH3HClH2O324.溴丙胺太林(1分),抗胆碱药(或解痉药)(1分)盐酸赛庚啶(1分),抗过敏药或H1受体拮抗剂(1分)NSOONH3CCH3OCH3CH3OHCl5.OHHNCH3HO3H2OHCl6.盐酸地尔硫(1分),抗高血压药(1分)盐酸吗啡(1分),镇痛药(1分)H2NNNFFFOSOCH37.NNOHOHHHHHOHOONH2HCl8.塞利西布(1分),非甾体抗炎药(1分)盐酸阿糖胞苷(1分),抗肿瘤药(1分)OOOOOHOHOHOOOOHOH9.NHNHCCH3(CH2)3NC2H5C2H5Cl2H3PO410.红霉素(1分),抗生素(1分)磷酸氯喹(1分),抗寄生虫药(1分)(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用(每题3分,共30分)1.苯妥英钠,抗癫痫药(1分)2.Caffeine,中枢兴奋药(1分)NNONaOH(2分)NNOONNCH3CH3H2OH3C(2分)3.盐酸麻黄碱,拟肾上腺素药,平喘(1分)4.盐酸普鲁卡因,局麻药(1分)NHOHCH3CH3HCl(2分)CH3CH3OH2NNOHCl(2分)25.卡托普利,抗高血压药(血管紧张溯转化酶抑制剂)(1分)6.昂丹司琼,止吐药(1分)NHSOCH3COOH(2分)NNNO(2分)7.环磷酰胺,抗肿瘤药(1分)8.阿莫西林,抗生素(1分)PONOHNClCH2CH2ClCH2CH2HCl(2分)HOCHCONHNH2NSOCH3CH3COOH(2分)9.诺氟沙星,化学治疗药(抗菌药)(1分)10.DexamethasoneAcetate,甾体激素,抗炎等(1分)NOFNHNCOOHCH2CH3(2分)OHOOoOHFoCH3(2分)二、药物的作用机制(25分)(一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)(每题2分,共10分)1.氯丙嗪,多巴胺受体(1分)拮抗剂(1分)2.阿扑吗啡,多巴胺受体(1分)激动剂(1分)NNSNNNCNHHH3.NONN4.H1-受体(1分)拮抗剂(1分)5-HT3受体(1分)拮抗剂(1分)OHH2NCOONa5.二氢叶酸合成酶(1分)抑制剂(1分)(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、及其化学结构和主要药理作用(每题3分,共15分)1.二氢叶酸还原酶,甲氧苄啶(1分),磺胺类抗菌药(1分)NNNH2H2NCH2OCH3OCH3OCH3(1分)2.H+/K+ATP酶,奥美拉唑(1分),抗溃疡药(1分)NNONOOH(1分)3.-内酰胺酶,克拉维酸(又称为棒酸)(1分),-内酰胺酶抑制剂,抗菌(1分)3NOOHCHCH2OHCOOH(1分)4.乙酰胆碱酯酶,溴新斯的明(1分),可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂(1分)ONNO+.Br-(1分)5.HMG-CoA还原酶,洛伐他汀(1分),调血脂或降胆固醇(1分)OOOCH3CH3HOO(1分)三、体内代谢(3分)请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物(每题1分,共3分)NCH3OHHOHOH1.3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化(1分)CH3CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2HCl2.去乙基、水解、氨基对位羟化(1分)OHNCH3HO3.儿童:硫酸酯,成年人:葡萄糖醛酸酯,小部分代谢物N-羟基衍生物(1分)。四、结构修饰及构效关系(每题3分,共18分)1.盐酸氮介毒性较大,如何通过结构修饰降低其毒性?通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性(2分),从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度,从而烷基化能力下降(1分)。2.与青霉素相比,为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶?苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基(1分),在异恶唑的3位引入苯基(吸电子和空间位阻)(1分),5位引入甲基(空间位阻)(1分),因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构,天然皮质激素分为几类,结构上的异同点是什么?天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮(1分)。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3,20-二酮4及21-羟基功能基团(1分);17位含有羟基的为可的松类化合物,无羟基的为皮质酮类化合物(1分)。4.说明胰岛素的主要结构特征。胰岛素是由A、B两条肽链组成(1分),人胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸(1分)。A链A7(Cys)-B7(Cys),A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)-All(Cys)还形成一个二硫键(1分)。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。它能在关节中抑制PGs的合成(2分),不影响胃粘膜中环氧化酶的活性(1分)。6.说明米索前列醇的设计思路。前列腺素15位羟基在15-羟前列腺素脱氢酶的作用下氧化成酮而失活(1分),将15羟基移到16位同时增加16甲基(1分),不易代谢失活,作用时间长同时可以口服(1分)。五、完成下列药物的合成路线(每空1分,共4分)格列苯脲SOCl2NHClOCH3OClSO3HOHOOCH3ClNHClOCH3OSNH2OONCOSNHNHOOONHClOCH3Oabcd答案:每空1分C6H5CH2CH2NH2ClOOCH3ClNHClOCH3OSClOONH3a.b.c.d.
本文标题:药物化学试卷B答案及评分标准
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