药理学课本重点

1药物作用的选择性机体不同器官组织对某种药物的敏感性表现明显的差别，对某一器官组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。产生的原因是A药物对不同组织的亲和力不同B不同组织的代谢速率不同C受体分布的不均一性。选择性是治疗的基础，选择性高针对性强2量效关系在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正比相关，而后者决定于药物剂量或血中药物浓度，定量的阐明两者之间的变化规律成为量效关系。药物剂量过小不产生任何效应称为无效量；能引起药物效应的最小剂量称为最小有效量或阈剂量；随着剂量的增加效应也逐渐增强，其中对50%个体有效的剂量称为半数有效量ED50；直至达到最大效应称为最大效能，出现最大效应的剂量称为极量；此时若再增加剂量，效应不再增强反而出现毒性反应，药物效应产生了质变。出现中毒的最小剂量称为最小中毒量，引起死亡的剂量称为称致死量，引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量LD50。治疗指数=LD50/ED503受体对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子称受体。对受体具有选择性结合能力的生物活性物质称配体4首过效应内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入身体循环的药量减少的现象5生物利用度指在作用部位达到的药物浓度。由于不同种属动物对药物在体内的处置过程存在差异，当药物以相同的剂量给予不同的家畜时，可以观察到药效的强度和维持时间有很大的差别，药物的效应差异可以归结为药物的生物利用度或者组织受体部位的内在敏感性的不同种属差异6半衰期指体内药物浓度或药量下降一半的时间t1/2.；半衰期是指定给药间隔时间的依据也是预测连续多少次给药时间内药物达到给药浓度和停药后从体内消除时间的主要参数7影响药物作用的因素A药物方面：剂量、剂型、给药方案、联合用药及药物相互作用（药动学的相互作用：药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄过程中均可发生药动学的相互作用；药效学的相互作用：协同作用、相加作用、拮抗作用；体外的相互作用：两种以上药物混合使用时在可能发生在体外的相互作用，出现药物中和水解破坏失效等理化反应，这时可能发生混浊沉淀产生气体及变色等外观异常的现象，被称为配伍禁忌）B动物方面的因素：种属差异、生理因素、病理因素、个体差异C饲养管理和环境因素D合理用药原则（正确诊断、用药要有明确的指征、熟悉药物在靶动物的药动学、制定周密的用药计划、合理的联合用药、正确处理对因治疗和对症治疗的关系、避免动物性产品中的药物残留）8区域性麻醉方式表面麻醉、侵润麻醉、外周神经阻断、硬膜外麻醉、封闭疗法9镇痛药药理作用中枢神经系统作用表现镇痛欣快镇静、呼吸中枢抑制、咳嗽中枢抑制、恶心呕吐、瞳孔变化10局部麻药是用药局部感觉的消失，全身麻醉是意识和全身感觉暂时可逆的消失。全身麻醉分4期：I期称自主性分期从给药到失去感觉II称非自主兴奋期从失去感觉到开始规则呼气I/II期合称麻醉诱导期III期称外科麻醉期分轻度、中度、深度、极度麻醉期IV期心肺功能接近极度抑制11复合麻醉方式麻醉前给药、诱导麻醉与维持麻醉、基础麻醉、配合麻醉、混合麻醉12强心苷类药理作用加强心肌收缩力：强心苷选择性的加强心肌收缩，对离体心乳头肌及体外培养的心肌细胞都有作用，所以认为是一种对心肌细胞的直接作用13干酵母又称食母生，为麦酒酵母菌或葡萄汁酵母菌的干燥菌体，为淡黄色或淡棕黄色的颗粒或粉末。用于食欲不振，消化不良维生素B缺乏的辅助治疗，用量过大可致腹泻14浓氯化钠注射液静脉注射后能短暂抑制胆碱酶的活性，出现胆碱能神经兴奋效应，可提高瘤胃蠕动功能，一般2~4H作用最强，临床上用于反刍动物前胃迟缓瘤胃积食，马属动物为扩张和便秘疝15泻药是一类促进粪便顺利排出的药物。分为：容积性泻药（硫酸钠，氯化钠，硫酸镁）；润滑性泻药（石蜡油，植物油，动物油）；刺激性泻药（大黄，芦荟，番泻叶）另外拟胆碱药通过对肠道M受体的作用，促使肠道蠕动加强促进排便，称神经性泻药16大黄小剂量止泻大剂量致泻，制剂为大黄粉大黄酚17乙酰半胱氨酸用于呼吸系统和眼的粘液溶解药，也用于小动物扑热息痛中毒的治疗18氨茶碱平喘药代表，作用为：支气管平滑肌松弛作用；兴奋呼吸作用，强心作用19甲基睾丸素应用对雄性动物，治疗雄激素缺乏的隐睾症，成年公畜雄激素分泌不足的性欲缺乏，诱导发情；对雌性动物,治疗乳腺囊肿，抑制泌乳，治疗母犬的假妊娠抑制母犬母猫发情但效果不如孕酮；作为贫血治疗的辅助药，本品损害雌性胎儿20雌二醇药理作用对生殖器官的作用，促进母畜性器官形成及第二性征发育；对母畜发情的作用：恢复生殖道的正常功能和形态结构；促进乳房发育和泌乳与孕酮合用效果佳；增进食欲促进蛋白质合成（但有残留致癌作用，禁止饲料添加、皮下埋植）21孕酮又称黄体酮，药理作用主要是“安胎”抑制发情和排卵22缩宫素又名催产素，从垂体后叶提取23皮质激素的构效关系药物的作用取决于其化学结构）引入双键、引入氟、引入甲基、引入羟基24糖皮质激素药理作用抗炎作用（炎症是机体应对有害刺激的防御反应，以组织和血液中白细胞升高为特征，是调动不同功能细胞参与的复杂的动态过程，主要症状为红肿热痛机能障碍）；免疫抑制作用；抗毒素作用；抗休克作用；影响代谢25糖皮质激素的临床应用治疗母畜代谢病，治疗关节疾患，治疗皮肤病，治疗眼耳科疾病，引产，预防手术后遗症，治疗休克26苯海拉明能对抗或减弱组胺扩张血管、收缩胃肠及支气管平滑肌的作用，还有镇静、抗胆碱、止吐和轻度局部麻醉作用，显效快持续时间短27前列腺素具有广泛的生理和药理作用，繁殖和生产主要用于溶解黄体和收缩子宫28解热镇痛抗炎药分类水杨酸类（阿司匹林）；苯胺类（非那西汀、扑热息痛）；吡唑酮类（氨基比林、保泰松、安乃近）；吲哚类（苄达明、吲哚美辛）；丙酸类（布洛芬、酮洛芬）；芬那酸类（甲芬那酸、氟尼新葡甲酸）29葡萄糖的作用供给能量，增强肝脏解毒作用、强心利尿、扩充血容量30利尿药：高效利尿药（呋塞米、依他尼酸、布美他尼、吡咯他尼作用于髓畔升支粗段的髓质皮质部）；中效利尿药（氢氯噻嗪、氯酞酮、苄氟噻嗪作用于远曲小管近端）；低效利尿药（螺内酮、氨苯蝶啶、阿米洛利作用于远曲小管、集合31Ca的作用促进骨骼牙齿钙化；维持神经肌肉的正常兴奋性和收缩能力；参与神经递质释放；与镁离子的作用相拮抗；致密毛细血管内皮细胞；促进凝血32Cu不同动物吸收部位不同犬在空肠、猪是小肠和结肠、鸡是十二指肠、绵羊是小肠大肠，主要有胆汁经肠道排出33Se在单位动物吸收率85%，反刍动物35%34植物中不含维生素A只含有其前体胡萝卜素35维生素E的作用抗氧化、维护内分泌功能、提高抗病力、维护骨骼肌和心肌的正常功能、改善缺硒症状36水溶性维生素包括B族维生素（硫胺素、核黄素、泛酸、烟酸、VB6、VH，叶酸、VB12{仅其可在体内储存}）和VC37化疗三角使用化疗药物治疗畜禽疾病过程中，化疗药物、机体、病原体三者之间存在复杂的相互作用关系38含磷多糖类（黄霉素、大炭霉素、喹北霉素）的作用机制：抗生素主要通过干扰细菌生理生化系统，影响其结构和功能干扰其代谢过程，使其失去生长繁殖能力而达到抑菌杀菌作用（抑制细菌细胞壁合成、增加细菌细胞膜通透性、抑制细菌蛋白质合成、抑制细菌核酸合成）39氨基糖苷类抗生素（链霉素卡那霉素庆大霉素新霉素大观霉素安普霉素）其特征：均为有机碱能与酸形成盐；内服吸收少，注射给药吸收快从尿液排出，适用于泌尿道感染；属杀菌性抗生素，抗菌谱广对厌氧菌无效；不良反应主要损害第八对脑神经、肾脏毒性及对肌肉有阻断作用40红霉素主要用于对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌所致的轻度中度感染和对青霉素过敏的病例如肺炎、败血症、子宫炎内膜炎、乳腺炎、丹毒等41黏菌素又称多黏菌素E、抗敌素42磺胺类属广谱慢性作用型药，对大多革兰阳性阴性菌有效，对支原体和某些原虫也有效，不同磺胺类药物对病原菌的抑制作用亦有差别：SMMSMZSDMSMDSM2SDM’SN，细菌对黄安类易产生耐药性，原因可能是通过治理转移或酶突变产生；使用时应注意：有足够剂量和疗程，首次内服应使用加倍量；动物用药期间应充分饮水；磺胺钠盐注射液对局部组织有很强的刺激性，宠物不宜肌注，一般用静注；产蛋鸡禁用；与抗菌增效剂合用，以增强药效43喹诺酮类的构效关系喹诺酮类抗菌作用的必须基本结构；在哌嗪环上引入甲基乙基可提高其内服的生物利用度和组织药物浓度；6位引入F抗菌作用明显增强；7位引入哌嗪环与抗铜绿假单胞菌有关；8位引入F和Cl，内服生物利用度增加，提高抗革兰阳性菌和厌氧菌的活性；1位引入苯环或环状基团抗菌作用增强44抗真菌药氯霉素、两性霉素具有可逆性抑制45抗微生物药的合理使用严格掌握适应症；掌握药动力学特征制定合理给药方案；避免耐药性的产生；防治药物的不良反应；抗菌药物的联合应用（为了合理而有效的联合用药，最好在临床治疗选药前，进行实验室的联合药敏试验）46抗菌按其作用性质药分为四大类I类为繁殖期或速效杀菌药（青霉素、头孢菌素）；II类为静止期或慢效杀菌药（氨基糖苷类、氟喹诺酮类）III类为速效抑菌药（四环素类、四胺醇类）IV类为慢性抑菌药（磺胺类）47消毒防腐药的作用机理是细菌蛋白变性沉淀；改变菌体细胞膜通透性；干扰或损坏细菌生命必须的酶系统48影响消毒防腐药作用的因素病源微生物类型；消毒药物溶液的浓度和作用时间；温度；湿度；PH；有机物；水质硬度；联合应用49酚类对大多不产生芽孢的繁殖型细菌和真菌有杀菌作用，但对芽孢和病毒作用不强50苯酚0.1%~1%溶液有抑菌作用；1%~2%有杀菌和杀真菌作用；5%溶液可在48H内杀死炭疽芽孢。碱性环境、脂类、皂类等课减弱杀菌作用2%~3%苯酚用于器具、厩舍消毒排泄物和污物处理等，苯酚被认为是一种致癌物51甲醛常用其40%甲醛溶液，称福尔马林。甲醛不仅能杀死细菌的繁殖型，也能杀死芽孢52戊二醛可杀灭细菌的繁殖体和芽孢、真菌、病毒，起作用是甲醛的2~10倍有机物对其作用影响不大，对组织的刺激性弱，碱性溶液可腐蚀铝制品53氢氧化钠2%喷洒厩舍地面饲槽木器等，用于口蹄疫猪瘟禽流感等消毒，5%用于炭疽芽孢污染的消毒。其对组织有腐蚀性54含氯石灰又称漂白粉由氯通入石灰制成，为次氯酸钙氯化钙氢氧化钙混合物55季铵盐类消毒药葵甲溴铵溶液、辛氨乙甘酸溶液、月苄三甲氯铵56表面活性剂：苯扎溴铵又称新洁尔灭。57碘仿碘仿本身无防腐作用，与组织溶液接触时，能缓慢的分解出游离碘而呈防腐作用，作用持续1~3天，对组织刺激小，能促进肉芽形成58氯胺T又称氯亚明主要用于皮肤、粘膜消毒，也用于饮水消毒该现配现用59染料类消毒剂分为酸性和碱性，二者仅抑制细菌繁殖，抗菌谱不广作用缓慢对革兰氏阳性菌有选择作用，代表药物为乳酸依沙吖啶，又称雷佛奴尔，最敏感细菌为产气荚膜梭菌和酿脓链球菌60理想抗寄生虫药的条件安全，高效广谱，具有适宜群体给药的理化特性，价格低廉，无残留61抗寄生虫药的作用机理抑制虫体内的某些酶，干扰虫体代谢，作用于虫体的神经肌肉系统，干扰虫体内离子的平衡和转运62抗球虫药的合理应用重视药物预防作用，合理选用不同作用峰期的药物（作用峰期是指对药物最敏感的球虫生活史阶段，或药物主要作用于球虫发育的某生活周期），采用轮换用药、穿梭用药或联合用药，选择适当的给药方法，合理的剂量和充足的疗程，注意配伍禁忌，为保障动物性食品消费者健康严格遵守我国兽药残留和休药期规定63抗锥虫药危害我国家畜的主要锥虫病是马牛骆驼伊氏锥虫病，防治本病除应用抗锥虫药外，杀灭蠓及其他吸血蚊等中间宿主是一个重要环节。用药应注意：剂量要足，防止过早使役，治疗锥虫病时可同时配合应用两种以上药物，或者在一年两年内轮换使用药物为好64杀虫药中的有机磷类氯菊酯又称扑灭司林，在空气和阳光中稳定，在碱性溶液中易水解，为常用的卫生、农业、畜牧业杀虫药，对蚊、厩蛰蝇、血虱均有杀灭作用；具有广谱、高效、击倒快、残效期长等特点，一次用药能维持药效一个月，对鱼有剧毒，氯菊酯乳油配成0.2%~0.4%乳液喷洒杀死寄生虫65特