药理知识(缩小版)

【受体】是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。【配体】与受体特异性结合的物质称为配体。受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。如吗啡受体与内啡肽和吗啡的关系。【受体的特性】敏感性、特异性、饱和性、可逆性、变异性。受体具有以下哪些特性(多选)A、可逆性B、变异性C、敏感性D、无限性E、特异性【最小有效量】是指能引起药理效应的最小用药剂量。【极量】随药物剂量增加，效应强度相应增大，直至出现最大效应的剂量，又称最大治疗量。【最小中毒量】引起机体产生中毒反应的最小剂量。胆碱受体激动剂M样作用，如剧烈恶心、呕吐、出汗、发冷(腺体分泌)腹痛、腹泻(平滑肌收缩)及精神错乱，肌肉抽搐N样作用，脉搏减慢(心脏抑制、血管扩张)、呼吸困难(支气管平滑肌收缩)或牙关紧闭，头晕眼花，神志不清等症状。M样症状有5各方面(必须掌握)：1.皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管---舒张(血压下降)2.心脏—抑制，心跳减慢3.瞳孔—收缩---缩瞳4.胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、支气管平滑肌—收缩(肚子疼、支气管哮喘)5.腺体分泌—增加(患者口吐白沫)N样症状只掌握N2样作用(必须掌握)：1.骨骼肌震颤(中毒者浑身抽搐)小结：M样作用：心(抑)、眼(缩)、血管(扩)、平滑肌(缩)、腺体(分泌)N2样作用：骨骼肌(缩)治疗青光眼首选药--毛果芸香碱毛果芸香碱又称匹鲁卡品。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于M受体表现M样作用。临床作为缩瞳剂用于眼科,可降低眼压，是治疗青光眼的首选药。【临床应用】1.治疗青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物2.治疗虹膜炎：与扩瞳药(如阿托品)交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.解救阿托品类药物中毒治疗重症肌无力首选药--新斯的明【药物代谢】季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显中枢作用【药理作用及临床应用】找共性：M样作用、N2样作用1、兴奋骨骼肌(激动N2受体，兴奋骨骼肌)：用于重症肌无力。关键词：重症肌无力2、兴奋胃肠和膀胱平滑肌(激动M受体，收缩平滑肌)：用于手术后腹气胀和尿潴留关键词：手术后腹气胀、尿潴留3、心脏抑制(激动M受体，抑心脏)：用于阵发性室上性心动过速。关键词：心动过速4、对抗非去极化型肌松药：如筒箭毒碱过量中毒。关键词：对抗筒箭毒碱记忆技巧：治疗的每一种疾病都与M样作用或N2结果相反【不良反应】过量引起M及N样症状，可用阿托品对抗关键词：M胆碱受体阻断药阿托品【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞记忆技巧：禁忌的每一种疾病都与M样作用或N2结果相同【药物相互作用】氨基糖苷类抗生素、林可霉素类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药可阻滞神经肌肉接头，使骨骼肌张力减弱，抗胆碱酯酶药作用降低，导致肌无力等不良反应，临床应避免上述药物合用。关键词：阻滞神经肌肉接头药：氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素、利多卡因记忆技巧：阻滞神经肌肉接头的结果是乙酰胆碱释放受阻，没了乙酰胆碱，再用胆碱酯酶抑制剂新斯的明还有意义吗？肾上腺素(AD)肾上腺素(AD)能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。1.心脏(心肌主要分布β1受体，冠状动脉主要分布β2受体)--心跳加快的原因作用于心脏β1受体：心肌收缩性↑加速传导↑加速心率↑心输出量↑作用于冠状动脉β2受体：舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。2.血管--哪里需要哪里最多原则不继续大量血液的器官：皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩(α1受体占优)急需大量血液的器官：冠状、骨骼肌血管舒张（β2受体占优）注：都是血管受体分布还不一样，这就是进化的结果！3.升高血压--血压上升原因(1)治疗量：兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑激动β2受体，骨骼肌血管舒张激动α受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩最终结果：总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降(2)较大剂量：强烈兴奋心脏（α受体激动作用占优）强烈收缩血管，外周阻力显著增加最终结果：收缩压和舒张压均升高4.扩张支气管(治疗支气管哮喘急性发作的基础)--呼吸急促原因激动平滑肌β2受体，支气管舒张激动粘膜α受体，血管收缩激动肥大细胞β2受体，抑制过敏物质的释放5.促进代谢--体温升高原因细胞代谢加快，耗氧量↑（心衰的病人不用）肝、肌糖原分解↑、脂肪分解↑(使血糖升高、血中游离脂肪酸含量升高)治疗感染性休克首选药--阿托品重要性：阿托品是抗胆碱药中的重量级药物，历年执业药师考试中药理学部分必考！一般分值在1-2分！而且记住这一个药，可以把抗胆碱药的共性全部掌握，相关知识点最多可达4分。学习方法：大多作用与M样作用相反【名称简介】阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱，也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的外消旋莨菪碱，即阿托品，其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水，是抢救有机磷酸酯类农药的特效药。关键词：颠茄、洋金花或莨菪含莨菪碱；阿托品(是混合物)=外消旋莨菪碱；解有机磷农药或沙林中毒【体内过程】阿托品属于叔胺类生物碱，口服易吸收；可透过血脑屏障和胎盘屏障关键词：叔胺类生物碱；可口服；透血脑屏障药理作用及临床应用】共性：M受体阻断，与M样作用相反1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用c.小儿遗尿症关键词：解痉(松弛)；治胃、胆、肾绞痛个性：胆、肾绞痛+哌替啶(镇痛药)—协同作用2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体用于:a.严重盗汗、流涎症b.全麻前给药：减少呼吸道腺体分泌，起到干燥的作用关键词：抑制腺体分泌；治盗汗流涎；全麻前给药3.对眼的作用（扩瞳、升高眼压）用于:a.虹膜睫状体炎b.眼底检查（因作用时间长而多用代用品—后马托品）c.验光配镜（多儿童用）关键词：扩瞳、升眼压；查眼底；儿童验光个性：查眼底后马替4.兴奋心脏:用于:a.窦性心动过缓b.房室传导阻滞关键词：兴奋心脏；治心缓、房阻5.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张(与M作用一致，原因不明)用于:解除小动脉痉挛而改善微循环，治疗感染性休克关键词：扩血管；治心缓、房阻；感染性休克首选个性：扩血管为唯一一个与M样作用相同的作用6.解救有机磷酸酯类中毒a.M-R阻断药阿托品b.胆碱酯酶复活药解磷定(氯、碘)关键词：解有机磷、沙林毒；阿托品+解磷定—协同作用【不良反应】副作用(治疗量)a.皮肤干燥，口干(抑腺体)。视物模糊(扩瞳)b.潮红、心悸(兴奋心脏)c.排尿困难、便秘(舒张平滑肌)【禁忌症】青光眼前列腺肥大老年人、心动过速慎用记忆技巧：以上禁忌症拟胆碱药新斯的明都可以治疗氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）【药理作用】1．中枢神经系统(1)镇静、安定和抗精神病:久服后产生锥体外系反应，静坐不能，流涎，幻听等症状(2)镇吐：强大晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效【例题】氯丙嗪不能用于何种原因引起的呕吐A、尿毒症B、癌症C、放射D、强心苷E、晕动病(3)影响体温调节使体温随环境温度的变化而变化【例题】氯丙嗪对体温调节影响的特点是A、抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵B、使机体体温随环境温度变化而升降C、不影响正常人体温D、可略降正常体温E、与某些中枢抑制剂合用可降低患者代谢及组织耗2．自主神经系统(1)α受体阻断作用：能翻转肾上腺素的升压效应(2)M受体阻断作用：可引起口干、便秘、视物模糊等，无临床治疗意义3．内分泌系统:氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。此外，氯丙嗪还能抑制促肾上腺皮质激素和生长激素的分泌，使生长发育迟缓。【例题】氯丙嗪具有A、抗精神病作用B、镇吐作用C、抗抑郁作用D、α受体阻断作用E、M受体阻断作用【临床用途】1．精神病(1)各型精神分裂症Ⅰ型精神病患者用药后，能使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。【例题】氯丙嗪对哪种病症的疗效最好A、躁狂抑郁症B、精神分裂症C、焦虑症D、精神紧张症E、匹莫齐特抑郁症但对Ⅱ型精神病和抑郁症无效，甚至使之加重。【例题】以下哪项不属于氯丙嗪的适应证A、急性精神分裂症B、躁狂症C、抑郁症D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状E、顽固性呃逆(2)躁狂症(3)其他精神病（伴有兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状）2．止吐、顽固性呃逆可用于尿毒症、恶性肿瘤、放射病、胃肠炎及某些药物引起的呕吐，对妊娠呕吐也有效。晕动病呕吐无效也用于顽固性呃逆3．人工冬眠、低温麻醉合物理降温，氯丙嗪可使体温降至正常以下,人工冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶【例题】冬眠合剂的药物组成包括A、哌替啶B、异丙嗪C、氯丙嗪D、吗啡E、阿司匹林用于严重创伤、感染性休克、甲状腺危象、中枢性高热、高热惊厥等的辅助治疗，可用于低温麻醉。【不良反应】1．一般不良反应(联系感冒症状和阿托品化记忆)中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等α受体阻断症状：鼻塞、体位性低血压、反射性心动过速等M受体阻断症状：口干、便秘、眼压升高、视力模糊等内分泌紊乱症状：乳房肿大、泌乳、闭经、儿童生长减慢等刺激性较强：不宜作皮下注射，宜深部肌内注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢注射【例题】氯丙嗪的不良反应不包括A、M受体激动症状B、中枢抑制症状C、α受体阻断症状D、惊厥E、过敏反应为防止体位性低血压，注射给药后宜卧床休息1~2h后再缓慢起立，一旦出现应用NA解救，禁用AD【例题】氯丙嗪中毒使血压下降，抢救最有效的药物是A、去甲肾上腺素B、阿托品C、肾上腺素D、异丙肾上腺素E、麻黄素2．锥体外系反应（EPS）:长期大量应用、最常见【例题】长期应用氯丙嗪治疗精神病最常见的不良反应是A、锥体外系反应B、过敏反应C、体位性低血压D、内分泌障碍E、消化道症状(1)帕金森病肌张力增高、面容呆板（面具脸）、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；用药后数周或数月发生，女性比男性更常见【例题】氯丙嗪不适用于A、镇吐B、麻醉前给药C、人工冬眠D、帕金森病E、精神分裂症(2)急性肌张力障碍强迫性张口、伸舌、斜颈、眼上翻、头后仰、呼吸运动障碍及吞咽困难。多出现在用药后的第1~5天，男性和青少年比女性更常见(3)静坐不能患者坐立不安、反复徘徊。一般较帕金森病出现早，在治疗1~2周后最为常见(4)迟发性运动障碍：特殊、持久:主要表现为口-面部不自主的刻板运动，出现吸吮、舐舌、咀嚼等口-舌-颊三联征，也可表现为广泛性舞蹈样手足徐动症防治措施：若早期发现、及时停药，部分患者可恢复，【例题】关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的A、帕金森综合征B、急性肌张力障碍C、静坐不能D、迟发性运动障碍E、“开关”现象3．精神异常兴奋、躁动、幻觉、妄想或萎靡、淡漠、消极、抑郁、意识障碍等，应与原有疾病相鉴别，一旦发生应立即减量或停药4．惊厥与癫痫（惊厥与癫痫病人禁用）局部或全身抽搐，脑电有癫痫样放电，有惊厥或癫痫史者更易发生，应慎用，必要时加用抗癫痫药。5．过敏反应常见：皮疹、接触性皮炎偶见：光敏性皮炎少数：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸、急性粒细胞减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血，应立即停药。6．急性中毒：一次吞服大量（1~2g）【例题】下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的A、一次吞服1～2g发生中毒B、一次吞服0.5g可致中毒C、中毒时血压降低D、心肌损害E、发生心动过速表现：昏睡、血压下降至休克水平、心律失常、心电图异常等解救：立即对症治疗，升压可用NA，禁用AD吗啡【体内过程】吸收：口服给药，首关消除大；皮下和肌肉注射吸收较好，可吸入给药。分布：可分布全身，可通过胎盘屏障(孕妇镇痛禁用)，血脑屏障通过率较低(少量即可发挥中枢作用)代谢：肝内代谢排泄：经肾脏、乳汁及胆汁排出【押押题】以下说法对吗啡正确的是(多选)A、可吸入给药B、适于口服给药C、血脑屏障通过率较高D、可经肾脏排出E、可经乳汁及胆汁排出【药理作用】1、中枢神经系统(1)镇痛(强大)、镇静、致欣快：慢性钝痛