萝卜汁原位凝胶制备实验方发及评价指标

萝卜汁原位凝胶制备实验方发及评价指标1制备最常用为冷法：称取处方量萝卜汁，加人适量纯化水后,冷却至4℃再按处方量将泊洛沙姆P407和P188缓慢加到溶液中,连续搅拌,加入足量纯化水，4℃放置过夜即得。根据参考文献，初步选择15%（15.25%）P407，因为其在非生理条件下流动性良好，生理条件下形成较强凝胶。通过添加15%P188可减慢释药速度，增加胶凝强度等，浓度增加可缩短胶凝时间。壳聚糖质量分数为0.4%时，胶凝强度和生物粘附力均有所增加，胶凝温度无明显变化。2评价指标和方法2.1胶凝温度目测法或流变学方法。目测法（或磁力搅拌法），是把含磁力搅拌子和温度计的待测泊洛沙姆407样品放入水浴中，搅拌下逐步加热，由于胶凝作用而使搅拌子停止转动时的温度即为相转变温度，或者不加搅拌子，直接倾斜西林瓶，以内容物不能流动时的温度为胶凝温度。流变学方法较复杂但准确性高，它是在逐渐升温的水浴中取一定量样品测定黏度，记录不同温度下黏度值，作黏度-温度变化曲线。黏度值变化产生突跃时的温度即最大黏度-温度变化率处(dη／dt)为胶凝温度。2.2胶凝强度凝胶强度的体外测定方法多采用自制装置，把凝胶放入圆筒中，插入载重活塞，把活塞下降一定高度的时间作为衡量指标。2.3体外释放度桨法。采用《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定法中的桨法装置。称取含药凝胶约2g，置于圆柱形玻璃容器中，37℃水浴15min，使充分胶凝，放入1000mL的溶出杯底部，并调节桨叶底部距离凝胶面上约2cm高度处，以500mL蒸馏水为释放介质，桨速为75r/min。分别于5、15、30、45、60、75、90、120、150min各取样5mL，立即用滤膜过滤，并向溶出杯中补充等温等体积的释放介质。续滤液经适当稀释后，测定并计算累积释药率。2.4生物粘附力体外法通常采取剥离实验（detachmenttest），即直接用剥离力的大小来评价黏附力，将模型黏膜分别牢固粘贴于上、下两块平板上，固定其中一块平板，再将制备的凝胶置两块黏膜中间，压紧，拉另一块平板（90°或180°），直到凝胶与黏膜完全分离，此时的剥离力即为黏附力。大多数的生物黏附力装置为自行设计。体内法需要建立动物模型，考察药物制剂在给药部位的黏附情况。