缬沙坦片说明书

药品名称通用名称：缬沙坦片商品名称：缬克汉语拼音：剂型片剂性状本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。主要成份本品成份缬沙坦。适应症本品适用于原发性高血压规格40mg*14片不良反应1.文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。2.常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显少。3.其他不良反应包括腹泻﹑偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加﹑白细胞及血小板减少﹑高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。用法用量1.本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。2.国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。3.重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。禁忌1.对本品成份过敏者禁用。2.妊娠与哺乳期妇女禁用。注意事项1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症.2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症.3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮﹑血肌酐和血钾的变化;轻中度肾功能不全者不需调整剂量.重度肾功能不全者(肌酐清除率孕妇及哺乳期妇女用药禁用.儿童用药尚没有老人用药虽无缬沙坦药物过量的经验,但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压,若有服药后不久发生,可采取催吐治疗,否则可按常规,静脉滴注生理盐水,血液透析似乎不能清除缬沙坦(Valsartan)。药物相互作用1.本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)﹑强心甙(如地高辛)﹑b受体阻滞剂(如阿替洛尔)﹑钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用.2.血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压.药理毒理1.药理作用:缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。2.毒理研究:(1)重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/kg,连续三个月,大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。(2)遗传毒性:本品微生物回复突变试验(Ames试验),中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。(3)生殖毒性:怀孕大鼠或小鼠口服本品剂量达600mg/kg/日、怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/日,无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时,可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发簖延迟。兔子的胎儿毒性(吸收胎、窝仔数减少、流产和体重减少)与母体在剂量为5mg/kg/日和10mg/kg/日时产生的毒性有关。小鼠在2、200和600mg/kg/日,大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1、6、9倍(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)时,未观察到不良反应。(4)致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)的2.6和6倍,无致癌作用。药代动力学本品口服后可迅速吸收，2-4小时后达血药峰值，其中94-97%与血清蛋白结合，主要分布在血浆内，在组织中分布很少。口服用药时本品经过粪便（70%），尿（30%）主要以原形排泄，仅20%转化为代谢产物排出，半衰期为4-6小时。本品吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23％。贮藏遮光,密封,在阴凉处保存有效期1.5年执行标准《中国药典》2010年版二部批准文号国药准字H20010823生产企业常州四药制药有限公司(国产)