药物化学总复习

药物化学总复习一、名词解释：合成药物、特异性结构药物、烷化剂、前药、软药、代谢拮抗、生物电子等排体、先导化合物、构效关系、拟胆碱药、药物靶点二、单选题：1．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）A．扑热息痛B．吲哚美辛C．布洛芬D．萘普生E．芬布芬2．盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）A．因为生成NaClB．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化3.青霉素G性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，PH=4.0时，它的分解产物是（）A．6-氨基青酶烷酸B.青酶烯酸C.青酶酸D.青酶二酸E.青酶醛和青酶胺4．咖啡因化学结构的母核是（）A．喹啉B．喹诺啉C．喋呤D．黄嘌呤E．异喹啉5．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应6．普鲁卡因为局麻药属于（）A.芳酰胺类B.芳酸酯类C.芳基氨基醚类D.芳基氨基酮类E.芳基氨基醇类7．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛8．在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）A．5位B．7位C．11位D．1位E．15位9．睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）A．可以口服B．雄激素作用增强C．雄激素作用降低D．蛋白同化作用增强E．增强脂溶性，有利吸收10．能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄青霉素B．甲氧苄啶C．利多卡因D．氯霉素E．哌替啶11．具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（）A.地塞米松B.氢化泼尼松C.泼尼松D.氢化可的松E.可的松12．盐酸克仑特罗用于（）A．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B．循环功能不全时，低血压状态的急救C．支气管哮喘性心搏骤停D．抗心律不齐E．抗高血压13．安定的化学结构中所含母核是（）A.1，4-二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，3-苯二氮卓环E.1，5-苯二氮卓环14．新伐他汀主要用于治疗（）A．高甘油三酯血症B．高胆固醇血症C．高磷脂血症D．心绞痛E．心律不齐15．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C，3位上有羧基和4位是羰基D，8位氟原子取代E．7位无取代16.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁17.咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NNNNOOR1R3R7A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、HD.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH318.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素19下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Nα-脒基组织胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁20.下列哪一个说法是正确的A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨22.化学结构如下的药物是.H2ONHHONHOSOOHHNH2A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。24.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇25.通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间三.配伍选择题：[1-5]A．吗啡B．美沙酮C．哌替啶D．盐酸溴已新E．羧甲司坦1．具有六氢吡啶单环的镇痛药2．具有苯甲胺结构的祛痰药3．具有五环吗啡结构的镇痛药4．具有氨基酸结构的祛痰药5．具有氨基酮结构的镇痛药[6——10]（）A．盐酸地尔硫卓B．硝苯吡啶C．盐酸普萘洛尔D．硝酸异山梨醇酯E．盐酸哌唑嗪6．具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂7．具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药8．具有氨基醇结构的β受体阻滞剂9．具有酯类结构的抗心绞痛药10．具有苯并嘧啶结构的降压药[11——15]（）A．3—(4—联苯羰基)丙酸B．对乙酰氨基酚C．3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸D．α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸E．2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸11．酮洛芬的化学名12．布洛芬的化学名13．芬布芬的化学名14．扑热息痛的化学名15．甲芬那酸的化学名[16——20]（）A．磺胺嘧啶B，头孢氨苄C．甲氧苄啶D．青霉素钠E．氯霉素16．杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素17．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物18．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染19．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强20．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服[21-25]A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮★ω1受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比4.茶碱5.唑吡坦[26-30]A.氯贝丁酯B.卡托普利C.甲基多巴D.普萘洛尔E.阿苯达唑1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯[36-40]A.NSHHOCOOHNHONH2HO3H2OB..H2ONHHONHOSOOHHNH2C.NONHSCOOHHNH2HOD.NHCOOHSHOONHNH2ClE.NH2NHNOHCOOHSHO1.头孢氨苄的化学结构为2.氨苄西林的化学结构为3.阿莫西林的化学结构为4.头孢克洛的化学结构为5.头孢拉定的化学结构为[41-45]A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶3.利福平4.链霉素5.环丙沙星[46-50]A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.甲地孕酮D.雌二醇E.黄体酮1.3-位有羟基的甾体激素2.临床上注射用的孕激素3.临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素4.用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合5.与雌激素配伍用作避孕药的孕激素四、多选题：1．下列哪些药物可用于抗结核病（）A．异烟肼B．呋喃妥因C．乙胺丁醇D．克霉唑E．甲硝唑2.．指出下列叙述中哪些是正确的（）A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性E．吗啡结构中含哌嗪环3.．下列哪几点与利血平有关（）A．在光作用下易发生氧化而失效B．遇酸或碱易分解成利血平酸而失效C．可与亚硝酸加成，生成黄色产物D．遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应E．其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理4．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）A．pKaB．脂溶性C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个E．直链酰脲5．下列哪种药物可被水解（）A．青霉素钠B．环磷酰胺C．氢氯噻嗪D．吡哌酸E．布洛芬6．中枢兴奋药按其结构分类有（）A．黄嘌呤类B．酰胺类C．吩噻嗪类D．吲哚乙酸类E．丁酰苯类7．下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）A．顺铂B．氟尿嘧啶C．环磷酰胺D.氮甲E．甲氨喋呤8．下列药物中无茚三酮显色反应的是（）A．巯嘌呤B．氯胺酮C．氨苄西林钠D．氮甲E．甲基多巴9．青霉素钠具有下列哪些特点（）A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效10．β—内酰胺酶抑制剂有（）A．氨苄青霉素B．克拉维酸C．头孢氨苄D．舒巴坦(青霉烷砜酸)E．阿莫西林11．下列药物属于肌肉松弛药的有（）A．氯唑沙宗B．泮库溴铵C．维库溴铵D．氯贝丁酯E．利多卡因12．模型(先导)化合物的寻找途径包括（）A．随机筛选B．偶然发现C．由药物活性代谢物中发现D．由抗代谢物中发现E．天然产物中获得13．下列哪几点与维生素D类相符（）A．都是甾醇衍生物B．其主要成员是D2、D3C．是水溶性维生素D．临床主要用于抗佝偻病E．不能口服14．下列药物中局部麻醉药有（）A．盐酸氯胺酮B．氟烷C．利多卡因D．γ—羟基丁酸钠E．普鲁卡因15.硝苯地平的合成原料有：A.β-萘酚B.氨水C.间硝基苯甲醛D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯16.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有硝基E.含有二甲氨甲基17.下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.甲氨蝶呤是二氢叶酸的可逆抑制剂18.喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌的A.DNA促旋酶B.二氢叶酸合成酶C.RNA聚合酶D.拓扑异构酶IVE.二氢叶酸还原酶19．下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）A．盐酸甲氧明B．盐酸克仑特罗C.异丙肾上腺素D．去甲肾上腺素E．盐酸麻黄碱20.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名21.下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡22.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性23.属于选择性1受体阻滞剂有：A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.倍他洛尔24.经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪25.下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素26.镇静催眠药的结构类型有A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类27.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化28.Procaine具有如下性质A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，酸性或碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶合反应D.具良好的局部麻醉作用E.弱酸性29.按结构分类，非甾类抗炎药有A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸类E.乙酰胺类30.化学结构如下的药物具有哪些性质NNNNNONHOOOHOHNH2H2NA.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚