药物化学试题1

制药专业药物化学试题一、单项选择题（每小题1分，共30分）1.药物的解离度与生物活性的关系是（）A.增加解离度，有利于吸收，活性增加B.合适的解离度，有最大的活性C.增加解离度，离子浓度上升D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强2.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇3.药物与受体结合的构象称为（）A.反式构象B.优势构象C.最低能量构象D.药效构象4.药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）A.硬药B.前药C.原药D.软药5.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）A.延长药物的作用时间B.改善药物的溶解性C.降低药物的毒副作用D.提高药物的稳定性6.不是发现先导化合物的途径是（）A.天然产物中B.组合化学C.前体药物原理D.随机筛选7.以生物化学为基础发现先导物的是（）A.喜树碱B.长春碱D.红霉素C.氯丙嗪E.卡托普利8.两个非极性区的键合形式是（）A.电荷转移复合物B.共价键C.疏水键D.氢键9.将睾酮制成前药17-丙酸酯的目的是（）A.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性C.降低药物的毒副作用D.延长药物的作用时间10.下列标准Hansch方程是（）A.log1/C=1klgP+2Kσ+3KEs+4KB.1/C=1klgP+2Kσ+3KEs+4KC.50ED=1klgP+2Kσ+3KEs+4KD.logC=1klgP+2Kσ+3KEs+11.药物作用过程的三个阶段中，药物与受体在靶组织的相互作用过程称为（）A.药剂相B.药物动力相C.药效相D.药物代谢12.以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（）A.取代基的立体因素B.1位的取代基C.药物的脂溶性D.药物的稳定性13.奥沙西泮的化学名为（）A.7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮B.7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮C.8-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮D.8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮14.下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）A.吩噻嗪环的氮原子与碱性氨基氮之间以三个C为宜B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用C.N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代D.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用15.下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药（）A.氟烷B.乙醚C.羟丁酸钠D.盐酸利多卡因E.盐酸普鲁卡因16.下列镇痛药中成瘾性最小的是（）A.芬太尼B.哌替啶C.吗啡D.丁丙诺非17.下列属于苯吗喃类合成镇痛药的是（）A.左啡烷B.喷他佐辛C.芬太尼D.纳洛酮18.帕金森氏病是由于脑内纹状体中下列那种物质含量减少引起？（）A.乙酰胆碱B.多巴胺C.肾上腺素D.组胺19.下列哪种药物为局部麻醉药（）A.乙醚B.氟烷C.盐酸氯胺酮D.盐酸利多卡因E.γ-羟基丁酸钠20.肾上腺素能β受体阻断剂侧链氨基常为仲胺结构，其中以什么取代效果较好。（）A.甲基或叔丁基B.乙基或异丙基C.异丙基或叔丁基D.戊基21.下列药物属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）A.氯贝丁酯B.硝苯地平C.盐酸普萘洛尔D.卡托普利22.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体23.氯贝丁酯在体内迅速水解为哪种活性产物，约95%与血浆蛋白结合。（）A.氯贝酸B.乙醇C.双贝特D.烟酸24.非甾体抗炎药的作用机理是（）A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.β-内酰胺酶抑制剂C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂D.二氢叶酸还原酶抑制剂25.只有当Ｈ1受体拮抗剂的两个芳环Ar1和Ar2（）时，药物才具有较大的抗组胺活性，否则活性很低。Ａ.共平面Ｂ.平行Ｃ.不共平面Ｄ.垂直26.在睾丸素的17位引入α-甲基的设计思想（）A.可以口服B.为了注射给药C.雄性作用减弱D.蛋白同化作用增强E.蛋白同化作用减弱27.β-内酰胺类抗生素的作用机理是（）A.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成B.为二氢叶酸合成酶抑制剂C.为β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成D.干扰细菌的生长繁殖而抗菌28.糖皮质激素不具有的副作用是（）A.水肿B.柯兴综合症C.诱发精神症状D.轻微男性化倾向E.骨质疏松29.不属于肾上腺素能β-受体阻断剂的是（）A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪E.美托洛尔30.近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓度较低（）A.肾上腺素B.乙酰胆碱C.多巴胺D.组胺E.5-羟色胺二、配伍选择题（每小题1分，共20分）[1-5]A.布洛芬B.双氯酚酸钠C.阿司匹林D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚1.化学名为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸的是（）2.化学名为1-（4-氯苯氧甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸的是（）3.化学名为2-乙酰氧基苯甲酸的是（）4.化学名为N-（4-羟基苯基）-乙酰胺的是（）5.化学名为2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠的是（）[6-10]A奥美拉唑B富马酸酮替芬C西咪替丁D雷尼替丁E法莫替丁6.结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂是（）7.主要用于治疗哮喘的抗过敏药是（）8.结构中含有呋喃基的H2受体拮抗剂是（）9.在过量稀盐酸中，加热水解生成呱类的是（）10.结构中含有咪唑环的质子泵抑制剂是（）[11-15]A.盐酸美西律B.盐酸胺碘酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸普萘洛尔E.盐酸维拉帕米11.属于延长动作电位时程的抗心律失常药是（）12.属于钙拮抗剂类抗心律失常药是（）13.属于钠通道阻滞剂类抗心律失常药ⅠA型的是（）14.属于钠通道阻滞剂类抗心律失常药ⅠB型的是（）15.属于β阻滞剂类抗心律失常药的是（）[16-20]A.头孢氨苄B.氯霉素C.美他环素D.阿米卡星E.青霉素G16.属于半合成的卡那霉素是（）17.主要用于治疗伤寒、斑疹伤寒的药物是（）18.为并四苯的衍生物的是（）19.具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是（）20.为半合成第一代口服头孢菌素的是（）三、比较选择题（每小题1分，共15分）[1-5]A.奔妥英钠B.苯巴比妥C.两者均是D.两者均不是1.分子可互变异构为烯醇式而显弱酸性的是（）2.镇静催眠药是（）3.结构中含有丙二酰脲结构的是（）4.注射剂室温放置容易吸收2CO而产生沉淀的是（）5.抗癫痫病药的是（）[6-10]A.普萘洛尔B.沙丁胺醇C.两者均是D.两者均不是6.肾上腺素能受体激动剂是（）7.属于拮抗剂的是（）8.作用于β2受体的是（）9.用于治疗哮喘药物是（）10.用于治疗低血压的是（）[11-15]A.可待因B.布洛芬C.两者均是D.两者均不是11.与受体的酸性中心可能有作用力的药物是（）12.与受体的碱性中心可能有作用力的药物是（）13.易在肠中吸收的药物是（）14.易在胃中吸收的药物是（）15.在胃、肠中都不吸收的药物是（）四、多向选择题（每小题2分，共20分）1.制成前药对药物进行化学结构修饰的目的是（）A.提高生物利用度B.改善药物的吸收C.改善药物的溶解性D.提高药物的稳定性E.延长药物的作用时间2.下列属于大环内酯类抗生素的药物是（）A.红霉素B.罗红霉素C.螺旋霉素D.西索米星E.阿米卡星3.下列常用作抗溃疡药的是（）A.钙拮抗剂B.β受体阻滞剂C.质子泵抑制剂D.H1受体拮抗剂E.H2受体拮抗剂4.钙拮抗剂可用于（）A.降低血脂B.抗过敏C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降低血压5.以下与镇痛药受体图象相符的是（）A.有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合B.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相结合C.有一个与方向合适的凹槽与药物结构中相当与吗啡C15C16的烃基部分相适应D.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合E.一个平坦的结构与药物的芳环相适应6.下列与阿司匹林性质相符的是（）A.其作用机制为花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂B.对胃部无刺激C.具有解热镇痛及抗炎作用D.易溶于水E.具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统的预防与治疗7.药物代谢中的第1相生物转化包括()A.氧化反应B.还原反应C.结合反应D.水解反应E.脱卤素反应8.氢溴酸加兰他敏在临床上可用于()A.老年痴呆B.儿童脑型麻痹C.小儿麻痹后遗症D.肌肉萎缩E.重症肌无力9.关于甾体雌激素，正确的是()A.内源性雌激素药物可以口服B.对雌二醇的两个羟基进行酯化，可延长疗效C.雌二醇的17α一位引入乙炔基，成为口服有效的药物D.雌二醇的3-位引入环戊基得炔雌醇醚，为长效口服避孕药E.炔雌醇的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀10.哪些代谢产物对机体产生毒性()A.氯仿代谢成酸氯中间体B.代谢生成的环氧化物C.烷烃类药物代谢成末位羟基化产物D.代谢中生成的羟胺E.伯醇氧化生成的醛五、简答题1.列出三种局麻药的名称2.钠离子通道阻止剂类抗心律失常药可分为哪几类？并各举一例六、药物合成题阿司匹林