药物化学考试辅导

《药物化学》复习题一、填空题或名词解释：1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。34、导致盐酸普鲁卡因注射剂颜色变深主要原因是其分子结构中含有芳伯胺基团，易发生氧化反应。⑤普鲁卡因NaNO2β-萘酚试液猩红色沉淀利多卡因HClNaOH（-）（普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？）⑥去羟安定水解NaNO2β-萘酚试液猩红色沉淀安定H+或OH-HClNaOH（-）2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸）。10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。46、异烟肼的化学结构？7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与5，5-位双取代基的代谢有关。苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？①苯巴比妥H2O—吡啶CuSO4—吡啶紫堇色苯妥因钠蓝色14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。6、引起细菌耐药性的主要机理是由于细菌产生灭活酶或钝化酶。27、具有1，4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸结构的抗菌药是喹诺酮类抗菌药，其抗菌机理主要是通过抑制细菌DNA螺旋酶，干扰细菌DNA的合成而导致细菌死亡。12、磺胺类药物和喹诺酮类抗菌药的构效关系？18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。51、抗肿瘤药氮芥类由载体部分和烷基化部分组成，其有效部分为烷基化部分，载体的功能是药效基团带入肿瘤细胞内发挥抗肿瘤作用，因此，对氮芥类抗肿瘤药的结构改造主要是载体部分的修饰。52、丝裂霉素C结构中含有的抗肿瘤活性基团分别是醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团。烷化剂？17、质子泵的表现形式是“H+/K+-ATP酶”。质子泵？5、简述质子泵的概念。19、舒他西林是由氨苄西林与舒巴坦1：1的形式以次甲基相连制成的含双酯结构的前药。21、肾上腺皮质激素按其生理作用可分为盐皮质激素和糖皮质激素两类。22、肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服的原因是由于3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。25、肾上腺素受体激动剂具有的母体结构是苯乙胺结构（用分子式表示）？。抗肿瘤药物氮芥类的通式是？。8、简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。③区分肾上腺素与麻黄碱23、利尿药用作抗高血压药主要是通过促进体内钠离子排泄和水的排泄来达到其抗高血压目的的。40、奎尼丁在临床上常用作治疗心率失常，呈碱性，与硫酸成盐供口服，与盐酸成盐作注射剂。奎宁？环丙沙星临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。57、二氢吡啶类钙拮抗剂降压、抗心绞痛活性必需基团有分子中二氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基。24、乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素，而链霉素则是氨基糖苷类抗生素。20、四环素类的C-11、C-12α位的双酮系统结构对抗菌活性至关重要。31、多西环素可由土霉素6位上脱去一个羟基（-OH）而得，克拉霉素则是红霉素C-6位羟基甲基化的产物。47、黄连素在自然界存在的三种形式是醛式、醇式和季铵碱式。其中最稳定的存在形式是季铵碱式。49、青霉素G的化学结构？有3个手性碳原子，不稳定部分为？50、氯霉素的结构？有2个手性碳原子32、化学名为N-（4-羟基苯基）-乙酰胺的药物是对乙酰氨基酚，具有解热镇痛作用。36、化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是盐酸多巴胺，属于拟肾上腺素类药物。37、化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐的药物是苯妥因钠，具有抗癫痫作用。13、化学名为6-嘌呤巯醇一水合物的药物是巯嘌呤，具有抗肿瘤作用。33、药物化学研究的对象是化学药物。35、药物发挥药效，首先就是药物要溶解。29、药物生物转化即药物在体内过程中化学结构的的变化，又称药物代谢。28、在新药研究过程中所进行的“三致”试验分别是致畸试验、致癌试验、致突变试验。38、前药贝诺酯经口服后水解生成阿司匹林和扑热息痛（或对乙酰氨基酚）发挥协同作用。4、什么是前药？前药修饰的目的和作用主要表现在哪几个方面？前药设计的原则是什么？前药？26、含伯胺基的药物发生氧化反应时主要表现为脱氨基产生氨气，发生结合反应时则主要表现为乙酰化反应。12、化学药物结构中若引入巯基，其脂溶性增加，还可与重金属螯合生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。39、吗啡分子中因存在酚羟基基团和叔胺基团而呈现酸碱两性。酚羟基易被氧化。④吗啡与可待因（如何检查可待因中微量的吗啡？）3、组成吗啡类物质重要的功能基有哪些？镇痛药结构特点？55、吗啡的结构中含有5个手性碳原子。可待因是将其3位酚羟基（Ar-OH）变成烷基化（-OCH3）而得到的，海洛因则是其3,6位乙酰化的产物。54、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制环氧合酶的活性，阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。15、导致人体非正常发热的主要物质是前列腺素，而引起风湿病人炎症致痛的主要化学物质则是5-羟色胺。6、镇静催眠药因作用剂量的变化将导致何种生理变化？理想的催眠药该有何特点？41、β-受体阻滞剂的共同结构是？56、β受体阻断剂的基本骨架。42、驱肠虫药盐酸左旋咪唑具有免疫调节作用。48、6-APA、7-ACA53、Vitali反应？先导化合物？血脂（组成）？受体？血脑屏障？Ⅰ相代谢（形式）？Ⅱ相代谢（形式）？16、对于非甾体抗炎药，其抗炎活性基团是羧基；对于苯氧乙酸酯类，其降血脂的重要活性基团则是异丁酸结构。43、喹诺酮类药物不能和铁剂或补钙剂一起服用的原因是由于喹诺酮类3位羧基和4位羰基可对铁离子或钙离子产生络合反应。二、选择题：（单选题，多选题，每题1分，多选、少选、错选均不得分）如：1、半合成青霉素类药物的原料是：（）a、6-氨基头孢烷酸b、6-氨基青霉烷酸c、7-氨基头孢烷酸d、7-氨基青霉烷酸e、5-氨基头孢烷酸2、用于抗结核的药物是：（）a、氧氟沙星b、环丙沙星c、黄连素d、呋喃妥因e、利福平21、下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物？（）a、阿齐霉素b、克拉霉素c、甲砜霉素d、泰利霉素e、柔红霉素三、配伍填表题：（请将下面备选药物的序号填在所列作用部位之后合适的位置，并说明其主要临床用途，）备选药物：A、B、C、D、E、利多卡因F、……………………序号作用部位药物临床主要用途1α-受体激动剂2β1--受体激动剂3钠通道阻滞剂E局部麻醉、抗心律失常4-10钙通道阻滞剂钾通道阻滞剂α、β-受体激动剂：肾上腺素、盐酸多巴胺、麻黄碱α-受体激动剂：甲基多巴、盐酸可乐定β--受体激动剂：异丙肾上腺素β1--受体拮抗剂：阿替洛尔β1--受体激动剂：盐酸多巴酚丁胺β2--受体激动剂：盐酸克仑特罗、硫酸沙丁胺醇H1-受体拮抗剂H2-受体拮抗剂胆碱受体激动剂：毛果云香碱乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明、碘解磷定M胆碱受体拮抗剂：阿托品、东莨菪碱、盐酸苯海索N胆碱受体拮抗剂：氯化筒箭毒碱全身麻醉剂局部麻醉剂二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氧苄啶、乙胺嘧啶二氢叶酸合成酶抑制剂：磺胺类雌激素受体拮抗剂：他莫昔酚、雷洛昔酚孕激素拮抗剂：米非司酮β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。质子泵抑制剂：四、简答题：（4-5小题，）1、写出下列药物的化学结构，标明其酸碱性系统或基团，指出其不稳定结构，并用化学反应式写出其可能的变化分解的途径。（或用化学反应式解释下列现象）阿司匹林、普鲁卡因、苯海拉明、肾上腺素、异烟肼、苯巴比妥、维生素C、普萘洛尔、卡莫司丁（肾上腺素储存变色、盐酸普鲁卡因注射液放置失效、苯巴比妥钠注射液须临用前配置、阿司匹林片剂储存变色、变质的异烟肼不可药用）10、用化学方法区别下列各组药物：⑦雌二醇与炔雌醇（用硝酸银试液）⑧链霉素的鉴别：NaOHFe3+紫红色络合物11、用化学方法如何区分黄体酮与炔诺酮？是因为结构中含有那种基团？黄体酮含有甲基酮结构，可与高铁离子络合显色。例如与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色。炔诺酮结构中有乙炔基，溶于乙醇后可与硝酸银试液反应，生成白色炔诺酮银盐沉淀。13、举例说明钙通道阻滞剂在临床上的应用有哪些？其作用机理分别是什么？14、用化学反应式说明贝诺酯作为前药的特点。15、给出3个实例说明“观察药物的副作用发现先导化合物或药物是新药发现的一个重要手段”。五、综合分析题：（1-2小题，）1、一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等。分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。2、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。3、李某，女，45岁，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。（1）请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。（2）是单用一个药物还是两者同时应用？（3）如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌，还可选用什么药物？4、某一多年严重胃溃疡患者，经检查，其久治不愈的原因是胃内有多量的幽门螺杆菌导致胃酸分泌过多，请从抑制胃酸分泌、杀灭幽门螺杆菌及促进胃黏膜修复三个方面为其设计一治疗方案，并说明所采用的药物的作用机理。5、青霉素、氯霉素以及四环素类抗生素的构效关系？青霉素G是否能供口服？为什么？其抗菌机制是什么？比较青霉素类与头孢菌素类在化学结构上的异同。说明青霉素G的应用缺点并举例说明从哪几个方面进行半合成结构改造？6、金属铂配合物的抗肿瘤活性与其构型关系很大，试以顺铂在体内的作用过程来说明其反式构型的无效，并说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。7、写出半合成头孢菌素类药物的起始原料名称和结构，并举例说明头孢菌素类的半合成研究有哪几个方面?8、举例说明糖皮质激素进行结构改造的基本方法。⑴引入9α-F——如氟氢可的松，以软膏供外用…………9、用化学反应过程说明环磷酰胺