第七章胆碱受体阻断药

胆碱脂酶抑制药一、名词解释：1.重症肌无力二、填空题1．毒扁豆碱的作用机制是_______，主要用于_______。2．毛果芸香碱的作用机制是_______，主要用于_______。3．有机磷酸酯类中毒时出现_______、_______和_______三大症状。4．常用的胆碱酯酶复活药有_______和_______。5．解救有机磷酸酯类中毒的两类特异性解毒药分别为_______和_______。三、是非题1．阻断M受体或兴奋α受体的药物均可引起散瞳，同时伴有眼内压升高和调节麻痹。2．阿托品中毒可用毛果芸香碱或新斯的明进行解救。3．东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用与阿托品完全相同，仅作用强度稍有差别。4．应用阿托品后可见心率加快，这是由于阿托品对心脏M受体直接兴奋作用的结果。5．阿托品的作用原理为竞争性拮抗乙酰胆碱的M样作用和N样作用。6.骨骼肌松弛药都是与运动终板处N2受体结合，对抗乙酰胆碱，使终板不能除极。四、选择题：A型题1.毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于：A．眼内压降低E．缩瞳C．颅内压升高D．睫状肌收缩过强E．脑血管扩张2.新斯的明作用最强的效应器是；A．心血管B．腺体C．眼D．支气管平滑肌E．骨骼肌3.新斯的明的作用机制是：A．抑制ACh的生物合成B．抑制ACh的转化C．抑制ACh的转运D．干扰ACh的储存E．直接激动M、N受体4.治疗重症肌无力首选的药物是：A．新斯的明B．加兰他敏C．匹鲁卡品D．琥珀胆碱E．筒箭毒碱5.新斯的明的化学结构A．伯胺类化合物B．叔胺类化合物C．季铵类化合物D．仲胺类化合物E．儿荼酚胺类6.关于新斯的明的叙述，下列哪项是正确的?A．口服吸收好B．口服量与皮下注射量相仿C．容易透过血脑屏障D．难于透过角膜E．为生物碱7.有机磷酸酯中毒症状中，属于N样症状的是：A．腹痛、腹泻B．肌颤C．流涎D．瞳孔缩小E．大小便失禁8.属于胆碱酯酶复活药的是：A．吡啶斯的明B．加兰他敏C.氯磷定D．乐果E．安贝氯铵9.下列抗胆碱酯酶药物中，常用于治疗青光眼的药物是：A．安贝氯铵B．加兰他敏C．吡啶斯的明D．依色林E．新斯的明10.真性胆碱酯酶存在的主要部位是：A．神经胶质细胞B．血浆C．肝脏、肾脏D．胆碱能神经末梢突触间隙E．红细胞11.新斯的明的主要用途是：A．阵发性室上性心动过速B．青光服C．阿托品中毒的解救D．肠梗阻E．重症肌无力12．碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是：A．瞳孔缩小B．肌束颤动C.流涎D．腹痛E．呼吸困难13．手术后尿潴留选用的最佳药物是：A．噻嗪类B．阿托品C．新斯的明D．毒扁豆碱E．阿米洛利14．新斯的明可能引发“胆碱能危象”，这是指：A．用量不足达不到药效D．剂量过大转入抑制，使肌无力加重C．剂量过大致肌张力亢进D．病人对该药产生变态反应E．首剂现象15.与新斯的明比较，安贝氯铵的特点是：A．仅作注射给药B．作用较弱C.作用维持时间较长D.副作用小E．主要用于治疗青光眼B型题问题C型题：问题1—4A．毒扁豆碱B．毛果芸香碱C.两者均可D．两者均否1.抑制胆碱酯曲2.直接激动M胆碱受体3.治疗青光眼4.致调节麻痹问题5—8A．新斯的明B．毒扁豆碱C．两者均是D．两者均否5.叔胺类化合物6.季铵类化合物7.用于重症肌无力8.抑制胆碱酯酶问题9—12A．阿托品B．氯磷定C．两者均是D．两者均否9.胆碱酯酶复活药10.解救有机磷酸酯中毒11.对抗M样症状明显12.对抗N样症状明显X型题：1．新斯的明主要用于治疗A．青光眼B．重症肌无力C．虹膜炎D．手术后腹气胀E.房室传导阻滞2.新斯的明禁用于A.支气管哮喘B.胃肠痉挛C.心动过速D.机械性肠梗阻E.机械性尿路梗阻3.新斯的明的作用机制是A抑制胆碱酯酶B.促进乙酰胆碱合成C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.直接激动N1胆碱受体E.直接激动N2胆碱受体4.对新斯的明的叙述、错误的是A.口服易吸收B.易透过血脑屏障C.对眼的作用强D．对骨胳肌的作用强E．系人工合成品5.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的机制包括A.使失活的胆碱酯酶复活B．抑制乙酰胆碱继续释放C.阻断胆碱受体D.水解有机磷酸酯类E.与游离的有机磷酸酯类结合6.与碘解磷定相比，氯解磷定的特点是A.水溶性好B．水溶液较稳定C．可肌内注射D.可口服给药E．不良反应小五、思考题1.用胆碱酯酶复活药解救有机磷中毒时，有哪些特点?2.氯解磷定的作用特点是什么?3.新斯的明的临床用途有哪些?4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是什么?5.新斯的明的作用机制及作用特点是什么?六、答案（一）名词解释：重症肌无力是一种神经性疾病，临床上主要表现为重复活动后肌肉无力或易疲劳，休息后症状缓解，它是一种自身免疫性疾病，已积累的大量证据表明重症肌无力是一种自身免疫性疾病，由于患者体内存在乙酰胆碱抗体，该抗体作用于运动神经原末梢和骨骼肌细胞所构成的运动终板，尤其是突触后膜的乙酰胆碱受体，结果是功能性乙酰胆碱受体数量减少从而导致动作电位产生障碍，乃至神经肌肉传导障碍。从而出现症状。（二）填空题1．可逆性抑制胆碱酯酶治疗青光眼2．直接兴奋M受体治疗青光眼3．M样症状N样症状中枢神经系统4．氯解磷定碘解磷定5．M受体阻断药胆碱酯酶复活药（三）是非题：1.T2.T3.F4.F5.F6.F（四）选择题：A型题：1．D2．E3．B4．A5．C6．D7．B8．C9．D10．D11．E12．B13.C14．B15．CB型题：C型题：1.A2.B3.C4．D5．B6．A7．A8．C9.B10.C11．A12．BX型题：1.BD2．ABDE3．ACE4.ABC5．AE6．ABCE（五）思考题1．答①使被抑制的胆碱酯酶复活：②与游离的有机磷酯类的磷原子结合使其失去毒性；③缓解N样症状最为迅速；④不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱。2．答①水溶性高；②水溶液较稳定；③可肌内注射或静脉给药；④使用方便，不良反应较小。3．答①重症肌无力；②手术后腹气胀和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④筒箭毒碱过量中毒的解救。4．答碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成共价键结合成为复合物，进一步裂解为磷酰化碘解磷定，同时使胆碱酯酶游离出来(复活)；此外碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出体外。5．答新斯的明可逆性抑制胆碱酯酶，其结构中的季铵阳离子头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合形成复合物，进而裂解，所生成的二甲胺基胆碱酯酶水解速度较慢，使酶受抑时间较长，产生乙酰胆碱的M和N样作用。新斯的明以对骨骼肌的兴奋作用最强、是因为它除了通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还直接兴奋骨路肌运动终板上的NM受体；对肠胃道和膀胱平滑肌有饺强的兴奋作用；对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。