第03章外周神经系统药物自测练习

第三章外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.GlycopyrroniumbromideB.OrphenadrineC.PropanthelinebromideD.BenactyzineE.Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)-ephedrine的结构是A.(1S2R)HNOHB.(1S2S)HNOHC.(1R2S)HNOHD.(1R2R)HNOHE.上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为XArOCnNA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短E.酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenaminemaleate3-13、Propanthelinebromide3-14、Procainehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16－3-20]A.ONH2ON+.Cl-B.OHHNHOHOC.NOOHOD.2HClOOOHClNNE.HNNO·HCl·H2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizinehydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocainehydrochloride3-20、Bethanecholchloride[3-21－3-25]A.2Br-OHONONHHHOB.NNHNNONNFC.HBrNOOHOOHD.NNOOClE.++NOOOOOONOOOOOOSOOO-.23-21、Loratadine3-22、Anisodaminehydrobromide3-23、Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate3-25、Pancuroniumbromide[3-26－3-30]A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、Ephedrine3-27、Neostigminebromide3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride3-30、Atropine[3-31－3-35]A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉辅助药D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等3-31、Pancuroniumbromide3-32、Neostigminebromide3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine3-35、Atropinesulphate三、比较选择题[3-36－3-40]A.PilocarpineB.DonepezilC.两者均是D.两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体拮抗剂3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构3-40、含三环结构[3-41－3-45]A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基3-45、拟胆碱药物[3-46－3-50]A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性受体激动剂3-48、选择性2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构[3-51－3-55]A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药[3-56－3-60]A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、脒类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A.Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH2)nXCR1R2R3A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好3-64、PancuroniumbromideA.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢，且代谢物无活性C.特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则n()R1YZNR2R3A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2－3为好D.Y为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应D.氧化性E.弱酸性五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？HOHONHCH3OH3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。3-78、简述atropine的立体化学。