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外周神经系统药物一、单项选择题1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2.关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是(C)A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂3.临床应用的阿托品是莨菪碱的(C)A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用4.阿托品的特征定性鉴别反应是(D)A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应5.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符(B)A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物6.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是(E)A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂7.下列叙述哪个不正确(D)A.Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性8.临床药用(-)-Ephedrine的结构是(C)A.B.C.D.E.上述四种的混合物9.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是(E)A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解10.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确(C)A.烟碱是N受体激动剂B.外周N受体属于配体门控受体家族,本身既是受体,又是离子通道C.乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋,血压降低D.乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩二、多项选择题1.苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是(ABC)A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2.局麻药的结构类型有(ABCE)A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3.关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有(BC)A.别名:奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4.关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的(ABCDE)A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有Vitali反应E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符(ACD)A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性6.对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构(BDE)A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好7.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为(ABCDE)A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化8.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是(AC)A.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体9.Procaine具有如下性质(ABC)A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化-偶联反应D.氧化性E.弱酸性三、配比选择题1.A.普鲁卡因B.利多卡因C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.地西泮1).4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯A2).2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯C3).7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮E4).2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺B5).5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮D2.A.B.C..D.E.1).SalbutamolB2).CetirizineHydrochlorideD3).AtropineC4).LidocaineHydrochlorideE5).BethanecholChlorideA3.A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳C.麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血E.用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1).d-TubocurarineChlorideC2).NeostigmineBromideA3).SalbutamolE4).AdrenalineD5).AtropineSulphateB4.A.哌替啶B.对乙酰氨基酚C.甲丙氨酯D.布洛芬E.普鲁卡因1).具芳伯氨结构E2).含丁基取代D3).具苯酚结构B4).含杂环A5).母体是丙二醇C四、比较选择题1.A.普鲁卡因B.利多卡因C.A和B都是D.A和B都不是1).局部麻醉药C2).全身麻醉药D3).常用作抗心绞痛药D4).可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别D5).比较难于水解B2.A.阿托品B.扑尔敏C.A和B都是D.A和B都不是1).存在于莨菪中的生物碱A2).用外消旋体C3).具双缩脲反应D4).水溶液呈酸性B5).用于解除平滑肌痉挛A3.A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1).天然产物D2).易溶于水B3).在水中易溶解C4).用于催眠D5).可用于散瞳B4.A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是1).拟肾上腺素药物C2).选择性β1受体激动剂D3).选择性β2受体激动剂B4).具有苯乙醇胺结构骨架B5).含叔丁基结构B5.A.普鲁卡因B.利多卡因C.两者均是D.两者均不是1).局部麻醉药C2).全身麻醉药D3).常用作抗心绞痛药A4).可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别C5).比较难于水解A五、名词解释1.局部麻醉药2.拟肾上腺素药3.非去极化型神经肌肉阻断剂六、问答题1.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。2.试述咖啡因的合成路线?3.试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?4.简述Atropine的立体化学。
本文标题:第3章题目2011
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