第7章练习题药物化学

第七章练习题一、单项选择题1)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类2)环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广3)阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核4)抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物5)环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6)阿糖胞苷的化学结构为7)下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨E.米托蒽醌8)化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷9)下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤10)下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨11)环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤，何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫12)环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素13)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-1414)下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱15)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺16)白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17)环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度18)烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒19)氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应20)氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物21)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物22)属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱23)属于抗代谢药物的是A巯嘌呤B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌24)氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物25)阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲二、配比选择题1)A.伊立替康B.卡莫司汀C.环磷酰胺D.塞替哌E.鬼臼噻吩甙1.为乙撑亚胺类烷化剂2.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3.为亚硝基脲类烷化剂4.为氮芥类烷化剂5.为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂1.含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化2.是治疗膀胱癌的首选药物3.有严重的肾毒性4.适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5.是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂3)A.结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基D.结构中含有喋啶环E.结构中含有磺酸酯基1.甲氨喋呤2.硫酸长春碱3.米托蒽醌4.卡莫司汀5.白消安4)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物5)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时，母体是丙二醇三、比较选择题1)A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.两者均是A.两者均不是1.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2.为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救3.主要用于治疗急性白血病4.抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5.体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药2)A.喜树碱B.长春碱C.两者均是D.两者均不是1.能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚2.能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂4.为天然的抗肿瘤生物碱5.结构中含有吲哚环3)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体4)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应5)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物四、多项选择题1)以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C.水溶液不稳定，遇热更易水解D.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中2)以下哪些性质与顺铂相符A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3)直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡铂C.卡莫司汀D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿嘧啶4)下列药物中，哪些药物为前体药物：A.紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤5)化学结构如下的药物具有哪些性质A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6)环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.去甲氮芥D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥7)巯嘌呤具有以下哪些性质A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药8)下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A.拓扑替康B.紫杉特尔C.长春瑞滨D.多柔比星E.米托蒽醌9)下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有10)下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物11)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲E.多肽12)按作用机理分类的抗肿瘤药物有A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物13)属于烷化剂的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱14)关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的A.遇溴试液,溴的红色消失B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反应15)常用的抗肿瘤抗生素有A.多肽抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.氯霉素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素五、问答题1)为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？2)抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。3)为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？4)试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。5)氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。6)不同的氮芥类药物的异同何在?7)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?8)研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用?9)各类抗癌药物的作用机理是什么?