神经科部分常用药物的作用机理

神经科部分常用药物的作用机理一、中枢兴奋药物1．尼可刹米（Nikethamide）（可拉明）作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢。可使血压升高。注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥。规格：1ml：0.25g。2．山梗菜碱（洛贝林Lobeline）作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋。注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷。用法：H/M/V,3mg/次。规格：1ml：3mg。3．二甲弗林(Dimefline)（回苏灵）作用机理：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米作用强100倍。副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。肌肉震颤、惊厥。用法：M/V，8mg/次。规格：2ml：8mg。4盐酸哌甲酯（利他林）•作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢。•用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆。•注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用。•用法：治疗顽固性呃逆10－20mg/次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。二、镇静催眠药（一）巴比妥类1苯巴比妥（Phenobarbital）（鲁米那）作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性。镇静→催眠→抗惊厥→麻醉注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少。规格：1ml：0.1g。（二）苯二氮卓类1地西泮（Diazepam）（安定）•作用机理：增强GABA能神经元(属于抑制性神经元)的活动。•注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半。•规格：2ml：10mg。2劳拉西泮（Lorazepam）（罗拉）•作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强。•注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥。•用法：抗焦虑：0.5－1mgtid抗失眠：2-4mgqn。3硝西泮（Nitrazepam）（硝基安定）•作用机理：同地西泮，催眠作用更强。口服后30－60分钟入睡，维持6－8小时。•注意事项：同地西泮。•规格：片剂：5mg；胶囊：10mg。4氯硝西泮（Clonazepam）（氯硝安定）•作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强5倍。•注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态。5艾司唑仑（Estazolam）（舒乐安定）•作用机理：同地西泮。特点是作用强、用量小、毒副作用小。•注意事项：同地西泮。•规格：片剂：1mg；6阿普唑仑（Alprazolam）（佳静安定）•作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强10倍。口服半衰期10－12小时。•注意事项：同地西泮。（三）第三代镇静催眠药1佐匹克隆（Zopiclone）（忆梦返）•作用机理：作用于苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速。7.5mg/日。•注意事项：严禁饮酒！•规格：7.5mg。2唑吡坦（Zolpidem）（思诺思）•作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的ω1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢。5－10mg/d。•注意事项：老年患者减半。•规格：10mg。3芬那露（Fenaral）作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化。注意事项：不与氯丙嗪合用用法：0.2tid（四）其他镇静催眠药1水合氯醛（Chloralhydrate）作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物。抑制脑干上行激活系统。易于透过血脑屏障。口服15－30min起效，持续6－8h。用法：催眠：成人10％的溶液5－15ml口服。抗惊厥：成人每次1.5g灌肠。三抗精神病药（一）酚噻嗪类1氯丙嗪（chlorpromazine）作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有α受体阻断作用，使血压降低。还可以治疗顽固性呃逆。（一）酚噻嗪类2奋乃静（perphenazine）作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱。（二）丁酰苯类氟哌啶醇（Haloperidol）作用机制：与氯丙嗪相同，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱。用法：5－10mg肌注。（三）苯甲酰胺类舒必利（Sulpiride）作用机制：选择性D2受体拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁。无镇静作用，锥体外系反应少。用法：0.2-0.4mg/dpo。四抗抑郁药物（一）三环类多虑平（Doxepin）作用机理：非选择性单胺再摄取抑制剂（二）选择性NA再摄取抑制剂马普替林（maprotiline）（露滴美）用法：10-25mgtid。（三）选择性5-TH再摄取抑制剂氟西汀（fluoxetine）（百忧解）作用机理：选择性的抑制5－HT在突触前膜的再摄取。半衰期24-72h。起效慢，用药后第3、4周才起效。用法：20mgqd。五抗血小板药（一）影响花生四烯酸代谢的药物1阿司匹林（Aspirin）作用机理：抑制血小板和血管内皮细胞的环氧化酶（COX），从而抑制血小板生成血栓素（TXA2）。五抗血小板药（一）影响花生四烯酸代谢的药物2奥扎格雷（Ozagrel）（丹奥）作用机理：抑制血小板生成血栓素（TXA2），增加前列环素（PGI2）的含量。五抗血小板药（二）磷酸二酯酶抑制剂1双嘧达莫（Dipyridamole）（潘生丁）作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂（使细胞内cAMP↑脑血管扩张）和血栓素合成酶抑制剂双重功能。五抗血小板药（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂1噻氯匹定（Ticlopidine）（抵克立得）作用机理：噻嗯并吡啶衍生物。不良反应多。五抗血小板药（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂2氯吡格雷（Clopidogrel）（波立维）作用机理：噻吩并吡啶衍生物。可选择性的与ADP受体结合，抑制ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物诱导的血小板聚积。口服后2h起效，连续给药3-7d达到稳态，使血小板抑制水平维持在40-60％，停药5d后血小板聚积水平回到基线。