湖北2012年自考《药物化学(一)》课程考试大纲

湖北省高等教育自学考试大纲课程名称：药物化学（一）课程代码：07957目录第一部分课程性质及目标一、课程性质及特点二、本课程的教学基本要求三、与专业其他课程的关系第二部分考核内容及考核目标第一章绪论第一节新药的发现及开发第二节一些载入史册的药物第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药物第三节抗精神病药第四节镇痛药及中枢兴奋药第三章外周神经系统用药第一节拟胆碱药和抗胆碱药第二节拟肾上腺素药第三节抗过敏药第四节局部麻醉药第四章循环系统药物第一节β-受体阻滞剂第二节钙通道阻滞剂第三节纳，钾通道阻滞剂第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂第五节NO供体药物第六节强心药第七节调血脂药第八节抗血栓药第五章消化系统药物第一节抗溃疡药第二节促动力药第三节止吐药第六章内分泌系统药物第一节性激素类第二节肾上腺皮质激素第三节胰岛素及口服降糖药第七章抗肿瘤药第一节生物烷化剂第二节抗代谢药物第三节抗肿瘤抗生素第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物第八章合成抗菌药与抗病毒药第一节喹诺酮类抗菌药第二节磺胺类药物及抗菌增效剂第三节抗真菌药第四节抗病毒药物第五节抗结核药第九章抗生素第一节β-内酰胺抗生素第二节大环内酯类抗生素第三节氨基苷类抗生素第四节其他类抗生素第十章非甾体抗炎及抗痛风药物第一节解热镇痛药第二节非甾体抗炎药第三节抗痛风药物第十一章药物的化学结构与生物活性第一节药效团、药动团和毒性基团第二节取代基与生物活性第三节立体结构与生物活性第十二章药物的理化性质与生物活性第一节药物溶解度与生物活性第二节药物的脂水分配系数与生物活性第三节药物的晶型与生物活性第四节药物的解离度与生物活性第十三章药物的结构与药物代谢第一节药物代谢的酶第二节Ⅰ相代谢第三节Ⅱ相代谢第十四章药物化学与毒副作用第一节药物化学结构与毒副作用第二节药物代谢与毒副作用第三节立体化学与毒副作用第四节药物质量与毒副作用第十五章手性药物第一节概述第二节手性药物的药效学第三节手性药物的药物代谢动力学第十六章药物的相互作用第一节概论第二节药剂学的相互作用第三节药动学的相互作用第四节药效学的相互作用第五节手性药物的相互作用第三部分有关说明与实施要求一、考核目标的能力层次的表述二、教材三、自学方法指导四、对社会助学的要求五、关于命题和考试的若干规定六、题型示例第一部分课程性质及目标一、课程性质及特点《药物化学》是高等教育自学考试药学及药品营销专业的一门专业基础课，在化学基础课与药品信息学、药物经济学等应用学科之间有承前启后的联系，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。学习本课程的目的在于使学生掌握临床常用药物类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质。使学生对药物化学的基本理论、基本知识有较全面的了解。通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。二、本课程的教学基本要求要求学生掌握临床常用药物的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系、临床用途、毒副作用及药物之间的相互作用，为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础；掌握药物化学基本原理的知识，为合理使用化学药物提供理论基础。了解各类药物的发展、结构类型和最新进展及新药研究的基本方法和近代新药发展方向。三、与专业其他课程的关系需要学习前期课程：有机化学，生物化学，生理学，药理学等后才能学习本门课程；本门课程为后续本专业的药事法规、现代药学信息技术、药品信息学、药物经济学等课程的学习打下基础，是全面掌握药学与药品营销各学科知识的重要基础。第二部分考核内容及考核目标第一章绪论一、学习目的与要求通过本章的学习，了解新药研究与开发的模式和过程；了解对药物历史有重大影响的药物；掌握先导化合物的定义和来源；掌握先导化合物优化的途径。二、考核知识点和考核目标（一）新药的发现及开发（重点）识记：新药研究与开发的模式和过程。理解：先导化合物的定义。理解：先导化合物的来源。理解：先导化合物优化的途径。（二）一些载入史册的药物（一般）识记：对药物历史有重大影响的药物。第二章中枢神经系统药物一、学习目的与要求通过本章的学习，熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的类型，掌握常用药物的结构特点、理化性质及用途，掌握镇静催眠药和镇痛药的作用机制、构效关系；了解各类药物的发展。二、考核知识点与考核目标（一）镇静催眠药（重点）识记：镇静催眠药的发展与类型。理解：地西泮、艾司唑仑、甲丙氨酯、佐匹克隆的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：苯二氮卓类药物的理化性质和作用机制。应用：苯二氮卓类药物的构效关系。（二）抗癫痫药（次重点）识记：抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、丙戊酸钠、托吡酯的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：苯妥英钠、丙戊酸钠、托吡酯的理化性质。理解：丙戊酸钠、托吡酯的作用机制。（三）抗精神失常药（一般）1.抗精神病药识记：抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静、氟哌啶醇、的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静理化性质。应用：吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系。应用：丁酰苯类药物的稳定性与构效关系。2.抗抑郁药识记：抗抑郁药的发展与类型，盐酸氯米帕明、盐酸帕罗西汀的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：抗抑郁药按作用机制分类的类型。理解：盐酸氯米帕明、盐酸帕罗西汀的作用机制。3.抗焦虑药识记：抗焦虑药的发展与类型，盐酸丁螺环酮的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：抗焦虑药盐酸丁螺环酮的作用机制。4.抗帕金森病药识记：抗帕金森病药的发展与类型，左旋多巴、罗匹尼罗的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：抗帕金森病药按作用机制分类的类型。应用：拟多巴胺类药物的不良反应及降低的途径。（四）镇痛药和中枢兴奋药1.镇痛药（重点）识记：镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸吗啡的理化性质。理解：吗啡类中枢镇痛药的作用机制。应用：镇痛药的结构改造与构效关系2.中枢兴奋药（一般）识记：中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米结构特点、代谢途径及作用特点。理解：咖啡因理化性质和副作用。第三章外周神经系统用药一、学习目的与要求通过本章的学习，领会拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗过敏药和局部麻醉药的发展和结构类型。掌握以上各类药物的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制，熟练掌握代表药物结构特点、理化性质、代谢。二、考核知识点与考核目标（一）拟胆碱药和抗胆碱药1.拟胆碱药（重点）识记：胆碱受体的分类及乙酰胆碱酯酶抑制剂定义。理解：硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、石杉碱甲的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明的理化性质和作用机制。应用：拟胆碱药的构效关系。2.抗胆碱药（次重点）识记：抗胆碱药分类及定义。理解：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸苯海索、泮库溴铵、苯磺阿曲库铵的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的理化性质。应用：抗胆碱药的构效关系及其药效基本结构。（二）拟肾上腺素药（重点）识记：拟肾上腺素能药物的分类。应用：拟肾上腺药物的构效关系。1.α、β肾上腺受体激动剂理解：肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：肾上腺素、盐酸麻黄碱的理化性质。应用：麻黄碱和伪麻黄碱的区别。2.α肾上腺受体激动剂识记：α肾上腺受体激动剂的分类。理解：盐酸可乐定的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸可乐定的理化性质。3.β肾上腺受体激动剂识记：β肾上腺受体激动剂的分类。理解：盐酸多巴胺丁胺、硫酸沙丁胺醇的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸多巴胺丁胺的理化性质和药物的相互作用。（三）抗过敏药（次重点）识记：组胺受体的分类和H1受体拮抗剂的定义。理解：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、咪唑斯汀、盐酸西替利嗪的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：Hl受体拮抗剂的构效关系。应用：经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡的H1受体拮抗剂的典型药物和区别。（四）局部麻醉药（重点）识记：局部麻醉药的定义和发展，局部麻醉药的类型。理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的理化性质和区别。应用：局部麻醉药与构效关系。第四章循环系统药物一、学习目的与要求通过本章的学习，领会β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、钠、钾通道阻滞剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、NO供体药物、强心药、调血脂药、抗血栓药等心血管系统药物的发展、类型和结构特征；掌握典型药物的结构特点、理化性质、作用机制、用途和代谢；熟练掌握典型药物的构效关系。二、考核知识点与考核目标（一）β受体阻断剂（重点）识记：β受体阻断剂的定义和分类。理解：盐酸普萘洛尔、盐酸艾司洛尔、盐酸拉贝洛尔的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸普萘洛尔的理化性质及其稳定性。理解：盐酸艾司洛尔的结构与稳定性的关系。理解：盐酸拉贝洛尔的理化性质及其结构与药理作用、剂型的关系。应用：β受体阻断剂的构效关系。（二）钙通道阻滞剂（次重点）识记：钙通道阻滞剂的定义和分类。理解：苯磺酸氨氯地平、盐酸地尔硫、盐酸维拉帕米的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：苯磺酸氨氯地平的理化性质。应用：苯磺酸氨氯地平与硝苯地平结构和药理作用的区别。应用：二氢吡啶类化合物的构效关系。（三）钠、钾通道阻滞剂（一般）1.钠通道阻滞剂识记：钠通道阻滞剂的定义和分类。理解：硫酸奎尼丁的结构特点、代谢途径及作用特点。2.钾通道阻滞剂识记：钾通道阻滞剂的定义和分类。理解：盐酸胺碘酮的结构特点、代谢途径及作用特点。（四）血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（重点）识记：肾素血管紧张素系统。识记：ACEI和AngⅡ受体拮抗剂的定义。1.血管紧张素转化酶抑制剂理解：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利钠的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：卡托普利的理化性质和稳定性。应用：ACEI的构效关系。应用：马来酸依那普利、福辛普利钠作为前药的临床作用特点。应用：ACEI的不良反应与结构的关系。2.AngⅡ受体拮抗剂理解：缬沙坦的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：缬沙坦的结构与AT1受体的关系。应用：沙坦类药物的构效关系。（五）NO供体药物（一般）识记：NO供体药物的定义。理解：硝酸异山梨酯的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯副作用的区别。理解：硝酸酯类药物的耐受性及防止。（六）强心药（一般）识记：强心药的定义。理解：地高辛、氨力农的结构特点、代谢途径及作用特点。（七）调血脂药（重点）识记：调血脂药分类。1.HMG—CoA还原酶抑制剂识记：HMG—CoA还原酶抑制剂类的发展及作用机理。理解：辛伐他汀的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：辛伐他汀理化性质和稳定性。应用：辛伐他汀作为前药的临床特点。应用：他汀类药物的构效关系。2.影响胆固醇和甘油三酯代谢药物识记：影响胆固醇和甘油三酯代谢药物作用机理。理解：非诺贝特的结构特点、代谢途径及作用特点。应用：贝特类药物的构效关系。（六）抗血栓药（一般）识记：抗血栓药的分类。理解：阿司匹林、盐酸噻氯匹定的结构特点、代谢途径及作用特点。第五章消化系统药物一、学习目的与要求通过本章的学习，了解抗溃疡药、促动力药、止吐药的发展和结构类型；掌握典型药物的结构特点、理化性质、作用机制、用途及代谢；熟悉重点药物的构效关系。二、考核知识点与考核目标（一）抗溃疡药（重点）识记：H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂定义。识记：消化性溃疡的成因。1.H2受体拮抗剂识记：H2受体拮抗剂的分类。理解：盐酸雷尼替丁、法莫替丁的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：盐酸雷尼替丁、法莫替丁的理化性质。应用：盐酸雷尼替丁、法莫替丁与西咪替丁的副作用比较。应用：H2受体拮抗剂的构效关系。2.质子泵抑制剂识记：H2受体拮抗剂的分类和特点。理解：奥美拉唑、雷贝拉唑钠的结构特点、代谢途径及作用特点。理解：奥美拉唑、雷贝拉唑钠的理化性质和