执业药师药学专业一精简版

第一章药物与药学专业知识第一节药物命名包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品、诊断药品。化学结构：1、含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环2、含有碳氢原子，还含有氮氧硫杂原子的杂环。命名：商品名：品牌名，不能暗示疗效。通用名：也称为国际非专利药品名称INN，是药典和世卫组织推荐名称。化学名：化学结构名称第二节剂型与制剂一、剂型与辅料剂型为给药形式，片剂、胶囊、注射剂制剂为具体品种，维生素C片，阿莫西林胶囊方剂为医师调剂的指明具体用法用量的药剂剂型的重要性：1、改变作用性质2、调节作用速度3、降低不良反应4、产生靶向作用5、提高稳定性6、影响疗效辅料的作用：1、赋型2、制备顺利3、提高稳定性4、提高疗效5、降低毒副作用6、调节药物作用7、增加用药的顺应性二、药物的稳定性和有效期化学不稳定性：水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧、色泽物理不稳定性：结块、结晶、分层、破裂生物不稳定性：酶败分解变质处方对制剂稳定性影响：1、pH2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂外界因素对稳定性影响：1、温度2、光线3、空气氧4、金属离子5、湿度水分6、包装材料制剂稳定的方法：1、控制温度2、调节pH3、改变溶剂4、控制湿度5、遮光6、置换氧气7、加入抗氧剂或金属离子络合剂8、其他：改进剂型和生产工艺、制备衍生物、加入干燥剂及改善包装稳定性试验方法：1、影响因素试验(强化实验)2、加速试验（常温化学动力学）3、长期实验（留样观察）有效期为药物降解10%所需时间，t0.9=0.1054/k三、配伍变化和相互作用配伍目的：1、协同作用（阿司匹林、复方降压片）2、提高疗效、减少耐药性（阿莫西林与克拉维酸，磺胺与甲氧嘧啶）3、利用拮抗作用（吗啡与阿托品）4、预防治疗合并病配伍变化的处理方法：1、改变储存条件2、改变调配次序3、改变溶剂4、调整pH5、改变有效成分或剂型第三节药学专业知识一、执业药师与药学专业知识二、药物化学专业知识三、药剂学专业知识研究内容：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、合理应用四、药理学专业知识五、分析学专业知识第二章药物化学结构及作用第一节理化性质与活性理化性质主要有：溶解度、分配系数、解离度分子官能团形成氢键的能力和官能团离子化程度较大，水溶性增加。第二节结构与活性跨膜转运方式：被动转运、媒介转运、膜动转运靶标结合的化学本质类型：共价键键合（不可逆）、非共价键结合（可逆）类型有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力第三节结构与代谢分为两相：第1相生物转化第11相生物结合第三章制剂的临床应用第一节固体制剂一、概述二、散剂和颗粒三、片剂片剂中的辅料1、稀释剂（填充剂）淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC）无机盐（碳酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙）、甘露醇2、润湿剂和黏合剂润湿剂：蒸馏水、乙醇黏合剂：淀粉浆、甲基纤维素MC、羟丙纤维素HPC、羟丙甲纤维素HPMC、羧甲基纤维素钠CMC、乙基纤维素EC、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠CMS低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC、交联聚维酮PVPP泡腾崩解剂润滑剂：硬脂酸镁MS微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠片剂的包衣一、糖包衣二、薄膜包衣材料1、胃溶型：羟丙甲纤维素HPMC羟丙纤维素HPC、丙烯酸树脂聚乙烯吡咯烷酮PVP聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸AEA2、肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯CAP丙烯酸树脂羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP、3、水不溶：乙基纤维素EC、醋酸纤维素四、胶囊剂第二节液体制剂一、概述分为均相分散：高分子溶液、低分子溶液非均相分散：溶胶、乳剂、混悬剂二、溶剂和附加剂1、溶剂极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯2、附加剂一、增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯二、助溶剂：药物和溶剂加入第三种物质形成络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度，第三种物质叫做助溶剂。苯甲酸、碘化钾、乙二胺三、潜溶剂：能形成氢键以增加药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇四、防腐剂：1、苯甲酸和苯甲酸钠-----pH4中最好，适用于内服、外用制剂。2、对羟基苯甲酸酯（尼泊金）----常联用苯甲酸。适用于内服制剂。3、山梨酸和山梨酸钾----pH4中最好。4、苯扎溴铵（新洁尔灭）-----阳离子表面活性剂，多外用。五、矫味剂：1、甜味剂：蔗糖、单糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇、糖精钠、阿司帕坦2、芳香剂：柠檬、薄荷、苹果香精、香蕉香精3、胶浆剂：粘稠缓和的作用，阿拉伯胶、琼脂、明胶甲基纤维素、羧甲基纤维素钠4、泡腾剂：碳酸氢钠和有机酸5、着色剂：胡萝卜素、姜黄、胭脂红、苏木、柠檬黄三表面活性剂既亲水又亲油的两亲性分子（一）分类1、阴离子表面活性剂常作外用制剂。一、脂肪酸盐：为肥皂类，硬脂酸、油酸、月桂酸，只用于外用制剂二、硫酸化物：十二烷基硫酸钠（o/w乳化剂），主用于软膏乳化剂三、磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、二已基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠2、阳离子表面活性剂又称季铵化合物，主用于皮肤、器材消毒，杀菌防腐。苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）3、两性离子表面活性剂随介质的pH变化表现不同的性质。可做内服乳化剂一、卵磷脂溶于有机溶剂，对油脂乳化性强，主用于注射乳剂的乳化剂。二、氨基酸型和甜菜碱型4、非离子表面活性剂在水中不解离，毒性低、不解离、不受pH影响，能与大多数药物配伍，常作增溶剂、分散剂、乳化剂、混悬剂，可用于内服、外用，个别可用于注射剂。一、脂肪酸山梨坦司盘，HLB在1.8-8.6，常用于W/O乳化剂。二、聚山梨酯吐温，常用于O/W乳化剂，也可用于增溶剂、分散剂、湿润剂。三、蔗糖脂肪酸酯主用于O/W乳化剂、分散剂。四、聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽，为O/W乳化剂，常用40（卖泽52）五、聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽，常作乳化剂、增溶剂。六、聚氧乙烯—聚氧丙烯聚合物泊洛沙姆，商品名普朗尼克，具有乳化、湿润、分散、气泡、消泡。（二）毒性毒性大小：阳离子阴离子非离子两性离子溶血作用：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20604080(三)应用增溶、乳化、湿润、助悬，阳离子还可杀菌防腐1、消泡剂HLB1—32、乳化剂HLB3—8(W/O)，HLB8—16(O/W)。3、湿润剂HLB7—94、去污剂HLB13—16，去污力非离子最强。四、低分子溶液以分子或离子均匀分散在溶剂中的液体制剂。溶液剂、糖浆剂、芳香水剂涂剂、醑剂五、高分子溶液高分子化合物以单分子形式分散介质中的均相体。性质：荷电性、渗透压、黏度聚结性、胶凝性六、混悬剂难溶性固体药物非均相液体制剂。质量要求：沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝性、流变学（三）常用稳定剂1、湿润剂HLB7—11之间，磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯（吐温）、脂肪酸山梨坦（司盘）2、助悬剂一、低分子助悬甘油（外用）、糖浆（内服）。二、高分子助悬果胶、琼脂、白芨胶、西黄鳍胶、阿拉伯胶纤维素类三、硅皂土通常pH7以上粘度更高、助悬更好，多用于外用制剂。四、触变胶单硬脂酸铝在植物油中形成触变胶，注射、滴眼。3、絮凝反絮凝为有机酸盐。控制电位20—25mV发生絮凝。七、乳剂由油相、水相、乳化剂三者缺一不可，分散相和分散介质（分散媒，外面的液体）两种互不相溶的液体混合乳化形成非均相分散体系。（二）乳化剂作用：1、降低界面张力2、增加乳剂黏度3、制备过程中不必消耗更多能量乳化剂分类：1、高分子化合物阿拉伯胶、西黄鳍胶、明胶、卵黄、果胶2、表面活性剂3、固体粉末硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、白陶土（O/W）氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁（W/O）（三）稳定性乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，容易出现下列问题1、分层又称乳析，由于分散相和分散介质之间的密度差造成的2、絮凝电位降低，出现可逆性的聚集现象，进一步发展可为合并或破裂。3、合并与破裂合并是指乳化膜破裂导致液滴变大。破裂是液滴合并进一步发展，形成水、油两相不可逆过程。破裂的原因：1、微生物污染2、温度不适3、加入与乳化剂发生发应的物质4、转相又称转型，指条件的变化改变乳剂类型的现象。比如水包油变成油包水5、酸败是指乳剂受外界因素或微生物影响使之变质。可加入抗氧剂和防腐剂。第四章灭菌制剂和其他制剂与临床应用第一节灭菌制剂一、概述1、灭菌制剂是指杀灭、除去所有活的微生物的制剂2、无菌制剂是指采用无菌工艺、无菌设备制作的不含活的微生物的制剂3、包括注射剂、植入剂、眼用剂、外用剂4、质量要求：无菌、无热原、澄明、安全性高、渗透压、pH、稳定性其降压物质二、注射剂2、溶剂和附加剂（一）、制药用水1、纯化水饮用水经过离子交换法、反渗透法不含任何添加剂的制药用水，不得用于注射剂的配制2、注射用水纯化水经蒸馏所得水，常作注射、滴眼溶剂，容器清洗。3、灭菌注射用水不含添加剂，用于注射粉末溶剂、注射剂稀释（二）、附加剂：一、抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠（偏酸）亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱）二、金属螯合剂：酸二钠、醋酸钠、枸橼酸、乳酸酒石酸三、助悬剂：羧甲基纤维素、明胶、果胶四、稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、锌酸钠五、增溶、润湿、乳化：聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯（吐温）20.40.80、聚维酮、卵磷脂、脱氧胆酸钠六、抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金类七、局麻剂：普鲁卡因、利多卡因八、等渗调节：氯化钠、葡萄糖、甘油九、填充剂：乳糖、甘露醇、甘酸氨十、保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白（三）、热原制热能力最强的是革兰阴性杆菌。2、污染途径：溶剂带入、辅料带入、容器带入、制备过程带入、使用过程带入3、去除方法：一、除去药液中：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法二、除去器具上：高温法、酸碱法（四）溶解度、溶出速度1、影响溶解度的因素：分子结构与溶剂、温度、药物晶型、离子大小2、增加药物溶解度：增溶剂、助溶剂、制成盐类、制成共晶、混合溶剂三、输液四、注射用无菌粉末五、眼用制剂六、植入剂七、冲洗剂八、烧伤、创伤外用制剂第二节、其他制剂一、乳膏剂二、凝胶剂三、气雾剂2、气雾剂的抛射剂一、氢氟烷烃，大多数抛射剂应用。二、碳氢化合物，丙烷、正丁烷、异丁烷三、压缩气体，二氧化碳、氮气、一氧化氮四、喷雾剂五、粉雾剂六、栓剂为腔道给药的固体制剂。直肠栓作用于全身。2、常用基质：一、油脂性：1、可可豆脂2、脂肪酸甘油酯椰油脂、棕榈油脂、混合脂肪酸甘油酯二、水溶性：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆第五章递送系统与应用第一节快速释放制剂一、片剂1、分散片2、口崩片4、速释片剂的应用分散片：适于难溶、需快速起效的药物。抗菌药物、抗酸药物口崩片：解热镇痛、镇静催眠、消化用药、抗过敏二、滴丸常用基质：水溶性聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯脂溶性硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、植物油、虫蜡、蜂蜡三、吸入制剂第二节缓释、控释剂缓释为缓慢非恒速释放，控释为缓慢恒速释放。一、概述1、缓控释制剂的特点：减少用药次数和剂量、血药浓度平稳、包括其他腔道给药避免首过效应3、缓控释制剂原理：溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出扩散结合原理、渗透压驱动、离子交换作用二、辅料和机型特点渗透泵型控释片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、推动剂组成。五、经皮给药药物经皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗的制剂。3、组成：背衬膜、药物储库层、控释膜、胶粘膜、保护膜第三节靶向制剂（TDDS）一、概述特点：提高药物在作用部位的浓度、使药物具有专一药理活性、增加药物对靶组织的指向性和滞留性、降低药物对正常细胞的毒性、减少剂量、提高药物的生物利用度分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂二、脂质体药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡3、类脂质膜主要成分为磷脂和胆固醇，