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第一章绪言药物的定义是:(D)A、一种使细胞致死的物质B、一种影响细胞活力的化学物质C、一种易于经过消化吸收的化学物质D、用于人体以治疗、预防和诊断疾病的化学物质E、有滋补、营养、保健、康复作用的物质新药进行临床实验必须提供(C)A系统药理研究数据B新药作用谱C临床前研究资料D、LD50E急、慢性毒理研究数据药物是用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。新药:是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国《药品管理法》规定“新药指我国未生产过的药品”;或是“已生产过的药品通过改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成复方制剂,亦属新药范围”。名词解释:药效学:研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。药动学;研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。举例说明分子生物学技术用于药理学研究的优越性。答:第二章名词解释:药理效应:药物作用的结果是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。不良反应:不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的反应。量效曲线:以药物浓度(或剂量)为横坐标,以药效为纵坐标作图所得的曲线。半数有效量:使全部实验动物半数产生有效作用所需要的剂量。效价强度:量效曲线上的等效剂量,其值越小,强度越大。配体:能与受体特异性结合的物质。问答题:1、从药物量效曲线上,可以获得哪些与临床用药有关的资料?答:最小有效量、强度(效价)、效能、治疗指数、安全范围等,这样便于指导在临床上更好用药。2、如何根据药理效应决定临床用药方案?答:1)选用有选择性的药物;2)选用安全范围大的药物;3)利用药物的相互作用来增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。第三章机体对药物的作用-药动学首关消除:指口服给药后,部分药物在胃、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。(首关(过_)消除[首关(过)效应]肝肠循环:某些药物经肝脏转化后,并自胆汁排入小肠,被相应的水解酶转化成原型药物,被重吸收。肝药酶:是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上,可促进多种脂溶性药物的转化,其中P-450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。时间-药物浓度曲线:以血药浓度作横坐标,时间作纵坐标,,绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。半衰期(t1/2):指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示。一般是指消除半衰期。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数。生物利用度(F):是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示,即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。影响被动转运的因素主要有:①分子量大小;②脂溶性;③解离度。药物体内过程包括:①吸收、②分布、③代谢、④排泄。大多数药物的跨膜转运方式是:(B)A主动转运B简单扩散C易化扩散D滤过E胞饮药物消除的方式包括:(A)A、生物转化与肾排泄B、与血浆蛋白结合C肝肠循环D、再分布到脂肪组织第四章影响药效的因素名词解释(参考教材):1、协同作用;合并用药作用增加。2、拮抗作用;合并用药效应减弱,两药合用的效应小于他们分别作用的总和。3、耐受性;连续用药后,机体对药物的反应强度递减,增加剂量可保持药效不减。4、抗药性;在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。(耐药性)5、习惯性;由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。6、成瘾性:由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感,一旦中断用药,可出现强烈的戒断综合症。(躯体依赖性、生理依赖性)安慰剂是:(D)A营养滋补剂B色香味俱佳C、治疗的辅助剂D、无药理活性的制剂?1、药物的给药途径有哪些?其药物吸收各有何特点?(p53)根据药效出现时间从快到慢,其顺序为:静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。2、从药动学的角度说明药物的相互作用。答:①影响药物吸收:胃液的pH值高低影响药物的解离,从而影响吸收;②影响药物与血浆蛋白结合:血浆蛋白结合率高者联合应用时,竞争血浆蛋白结合,引起作用增强或产生毒性;③影响生物转化:肝药酶诱导剂或抑制剂可加速或延缓药物的代谢;④影响药物排泄:改变尿液pH值或肾小管主动分泌过程而影响其他药物的排泄速度。第五章传出神经系统的药理学概论1、胆碱能神经包括:(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维(2)全部副交感神经的节后纤维(3)运动神经(4)少数交感神经的节后纤维2、去甲肾上腺素能神经包括:绝大部分交感神经节后纤维3、骨骼肌运动终板膜上受体是:A、M受体B、N1受体C、N2受体D、α受体E、β受体4、β受体主要分布于:A、心脏B、腺体C、神经节D、平滑肌E、虹膜第六章拟胆碱药1、毛果芸香碱对眼睛的作用是:BA、瞳孔缩小,眼内压升高,调节痉挛;B、瞳孔缩小,眼内压降低,调节痉挛;C、瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹;D、瞳孔扩大,眼内压降低,调节麻痹。2、毛果芸香碱滴眼后,对视力的影响是:AA、视近物清楚,视远物模糊;B、视近物模糊,视远物清楚;C、视近物、远物均清楚;D、视近物、远物均模糊。3、应用毛果芸香碱过量出现M胆碱受体过度兴奋症状,应用的对抗药是:BA、烟碱;B、阿托品;C、毒扁豆碱;D、乙酰胆碱。4、新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是:A、心血管;B、腺体;C、眼;D、骨骼肌。5、抢救有机磷酸酯类中度以上中毒,最好应当使用:A、阿托品;B、解磷定和阿托品;C、解磷定和筒箭毒碱;D、解磷定。6、乙酰胆碱是胆碱能神经的递质,其作用短暂是因为被乙酰胆碱酯酶水解。7、毒扁豆碱的作用机制是易逆性抑制胆碱酯酶,主要用于治疗青光眼。8、胆碱受体激动药分几类?各举一代表药。分三类:M、N胆碱受体激动药,如乙酰胆碱;M胆碱受体激动药,如毛果芸香碱;N胆碱受体激动药,如烟碱。问答题:①毛果芸香碱的药理作用与临床应用。药理作用:1.对眼的影响1)缩瞳2)降低眼内压3)调节痉挛2.促进腺体分泌3.兴奋平滑肌临床应用:1.治疗青光眼(1)闭角性青光眼,(2)开角型或单纯性青光眼,早期有效。2、治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状②新斯的明的临床用途和禁忌证各有哪些?(1)临床应用:1.治疗重症肌无力(自身免疫性疾病);2.治疗术后腹气胀和尿潴留;3.治疗阵发性室上性心动过速;4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。(2)禁忌证:①机械性肠梗阻;②尿路梗阻;③支气管哮喘。?③简述解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制。第七章抗胆碱药1、骨骼肌松弛药可分为____型和_______型两类,前者代表药是_____,后者的代表药是______。去极化、非去极化、琥珀胆碱、筒箭毒碱、2、阿托品能抑制腺体分泌,以__________和__________最敏感。唾液腺、汗腺。3、阿托品用于全麻前给药的目的是:A、减少呼吸道腺体的分泌;B、抑制排尿;C、抑制排便;D、镇静。4、阿托品的临床用途有哪些?①解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛;②全身麻醉前给药;③眼科用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜;④慢性心律失常;⑤休克;⑥解救有机磷酸酯中毒。第八章拟肾上腺素药1、对青霉素引起的过敏性休克首选药物是:A、去甲肾上腺素;B、肾上腺素;C、多巴胺;D、异丙肾上腺素;E、多巴丁胺2、具有明显舒张肾血管,增加肾血管血流量的药是:A、去甲肾上腺素;B、肾上腺素;C、异丙肾上腺素;D、麻黄碱;E、多巴胺3、长时间滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是_____________。局部组织缺血坏死4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么?肾上腺素加入局麻药注射液中,(1)可延缓局麻药的吸收,减少吸收中毒的可能性,(2)同时又可延长局麻药的麻醉时间。第九章抗肾上腺素药1、静注去甲肾上腺素发生外漏,最佳的处理方法是:A、局部注射局麻药;B、局部注射酚妥拉明;C、肌肉注射酚妥拉明;D、局部用肤轻松软膏E、局部注射β受体阻断药2、酚妥拉明治疗顽固性心力衰竭的药理作用是:A、扩张冠脉血管,增加供氧量;B、降低心脏后负荷,减少耗氧量;C、降低心脏负荷前负荷;D、扩张外周小血管,减轻心脏后负荷;E、扩张外周小静脉,减轻心脏前负荷3、普萘洛尔不具有下列哪项作用:A、生物利用度降低;B、膜稳定作用;C、内在拟交感活性;D、抑制肾素释放;E、阻断β1和β2受体4、何谓内在拟交感活性?有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分激动作用,称内在拟交感活性。第十章1、局麻药的作用机制主要是:AA、阻断Na+通道;B、阻断Ca2+通道;C、阻断Cl-通道;D、降低静息膜电位2、常用局麻药分为两类_______和_________。酯类、酰胺类3、蛛网膜下腔麻醉首先被阻断的是____________,其次是________,最后是__________。交感N纤维、感觉N纤维、运动N纤维4、试述影响局部麻醉药的作用因素有哪些?①神经干或神经纤维的粗细:神经越细,对局麻药越敏感②体液的pH值:体液pH偏高,非解离型药物多,局麻作用增强;体液pH偏低,非解离型药物少,局麻作用减弱③药物浓度:增加药物浓度并不能延长局麻维持时间,应将等浓度药物分次注入。④血管收缩药:局麻药液中常加入微量AD,目的是延长局麻作用维持时间,又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。⑤药液的比重与体位:高比重药液,避免中枢发生意外,低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS,其比重高于脑脊液;提高头部。第十一章全身麻醉药1、全身麻醉药分为_________和________两类。吸入性麻醉药、静脉麻醉药2、吸入麻醉过程分为四期:一期__________;二期________;三期________;四期_______。意识、兴奋期、外科麻醉期、麻痹期。3、氯胺酮可使______消失,但_____部分存在,这种浅麻醉状态被称为________。痛觉、镇痛期、分离麻醉、。4、判断是非题:氯胺酮麻醉时对内脏镇痛作用明显,体表镇痛作用差。X5、下列属于静脉麻醉药的是:A、利多卡因;B、氟烷;C、氯胺酮;D、恩氟烷6、采用硫喷妥钠静脉注射使病人直接进入外科麻醉期,称为:A、麻醉前给药;B、诱导麻醉;C、基础麻醉;D、分离麻醉8、影响全身麻醉作用的因素有哪些?1、吸收最小肺泡浓度在一个大气压下,能使50%的患者痛觉消失的肺泡气体中的药物浓度。越低,药物的麻醉作用越强。血/气分布系数是指血中药物浓度与肺泡气体浓度达平衡时的比值。分布系数大,药在血中溶解度大,药分压上升较慢,诱导期较长,停药后恢复也较慢。2、分布脑/血分布系数指脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。此系数大的药物易进入脑组织,作用强,诱导期短。3、消除吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄,肺通气量大、脑/血和血/气分布系数较低的药物较易排出,恢复期短,苏醒快。第十二章镇静催眠药1、关于巴比妥类的特点,论述错误的是:A、可用于麻醉前给药;B、肝药酶抑制剂;C、久用可引起习惯性;D、缩短快动眼睡眠时间;F、有抗癫痫作用2、苯二氮卓类药物过量中毒鉴别诊断可用:A、肾上腺素;B、氟马西尼;C、苯巴比妥;D、去甲肾上腺素;F、尼可刹米3、苯二氮卓类药物能______诱导睡眠时间,_________觉醒阈,________夜间觉醒次数,________睡眠时间。缩短、提高、减少、延长4、简述常用的镇静催眠药的分类和代表药。(1)苯二氮(卓)类:如地西泮(安定)(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那)(3)其他:如水合氯醛5、试述苯二氮卓类的作用机制。(p123)地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。第十三章抗癫痫药和抗惊厥药1、防治小发作的首选药,对其他惊厥无效的是:()A、地西泮;B、丙戊酸钠;C、卡马西平;D、苯妥英钠;E、乙琥胺。2、苯妥英钠的临床应用为_________、________和____________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