合成试题(一)

1合成试题题库一、填空：1．我公司半合成青霉素类原料产品主要有：口服类（氨苄西林）、（阿莫西林）、（盐酸仑氨苄西林）等，无菌类（氨苄西林钠）、（美洛西林钠），（阿洛西林钠）、（哌拉西林钠）、（替卡西林钠）等。其主要中间体为（6-APA，6-氨基青霉烷酸），是由（β内酰胺）环和（五元氢化噻唑）环构成。2、我公司可生产的药用中间体有：（7-ACA）、（7-ADCA）、（7-AVC）、（6-APA）。3、我公司生产的注射用头孢抗菌素类原料药有：（头孢唑林钠）、（头抱曲松钠）、（头孢匹胺钠）、（头孢噻肟钠）。4、目前世界应用最广的β-内酰胺类抗生素有两大类：（青霉素系列）和（头孢菌素系列）。5、目前合成7－ACA的主要方法大都采用（酶裂解法）。6、工艺用水是指（药品生产工艺中使用的水），包括（饮用水）、(纯化水)、(注射用水)。7、无菌滤芯消毒时的压力范围是（0.10-0.12MPa）,消毒时间是（25-30min），进料前必须进行（完整性测试），合格后才能进行生产。8、半合成头孢菌素常用的母核中间体有（7ACA）、（7ADCA）、（GCLE）等，半合成青霉素常用的母核中间体有（6APA）。9、半合成青霉素6位和头孢菌素7位酰胺侧链缩合常用的方法有（酰氯法）、（酸酐法）、（活性酯法）和（固相酶法）等。10、β-内酰胺酶抑制剂从结构上主要分为两类：（氧青霉素类），如克拉维酸；（青霉烷砜类），如舒巴坦和他唑巴坦。11、临床常用的β-内酰胺类抗生素药物的基本结构有（青霉素类）、（头孢菌素类）、（头霉素类或称甲氧头孢类）、（碳青霉烯类）、（单环β-内酰胺类）等。12、制药用水应当适合其用途，并符合（《中华人民共和国药典》）的质量标准及相关要求。制药用水至少应当采用（饮用水）。13、冷冻干燥是半合成产品生产的重要工艺，冻干生产过程一般由（预冻、冻结）、（一次干燥---升华干燥）、（二次干燥-----解吸干燥）等几部分组成。14、半合成抗生素产品热稳定性差，干燥时一般先（冷吹或冷抽）一定时间，然后（加热干燥），一般物料温度控制较低。15.阿莫西林结晶属于（等电点）结晶，通过加碱调节水解液pH而结晶出产品。16.半合成药物的合成方法是（母核）加（侧链），合成阿莫西林的母核是（6-APA）,侧链是（羟基邓盐）。217.有机溶媒的输送一般有两种方法：用（铜质叶轮泵输送）和（惰性气体压送）。18、天然的青霉素有（7）种，其中（青霉素G）产量高，性质稳定。19、国内常用的固定化酶有（大肠杆菌固定酰化酶）和（巨大芽胞固定酰化酶）等。20、β内酰胺抗生素的稳定性主要受（温度）、（pH）、（溶液浓度）、（糖类）(多元醇)及（高聚物）等因素影响。21、β内酰胺抗生素聚合速度主要受（β内酰胺环稳定性）、（游离氨基的碱性）和（空间位阻）的影响。22、吡啶类催化剂的催化强弱主要是由（吡啶环上联接侧链的空间位阻决定的）。23.结晶是从均一的溶液中析出固相晶体的过程，包含三个步骤：（过饱和溶液的形成），（晶核的生成），（晶体的生长）。24、制备过饱和溶液的方法一般有（冷却）、（蒸发）、（盐析）、（化学反应）等。25、等电点结晶时结晶工艺√产品的收率、质量影响较大，主要影响因素有（搅拌速度）、（加入酸或碱的浓度）、（酸或碱的流加方式）、（温度）、（冷却速度）等。26、生产中管路经常使用的有铸铁管、钢管、塑料管、玻璃管、陶瓷管、有色金属管等。27、精馏设备主要包括（精馏塔）、（再沸器）、（塔顶冷凝器）。28、冷冻干燥可分为（升华干燥）和（解吸干燥）两个干燥阶段。29、比重大于水的溶媒有（二氯甲烷）、（N,N-二甲基乙酰胺）、（氯仿）等；比重小于水的溶媒有(丙酮)、(乙醇)、(醋酸乙酯)、(甲苯)等。30、物料盘存的原则是：(帐)、(卡)、(物)相符。31、设备事故分为：(一般事故)、(重大事故)、(特大事故)三类。32、上岗人员应严格执行(岗位操作法)，按规定穿戴(劳保用品)。33、污水排放分为(清污)和(浓污)。34、装卸、搬运危险物品，应(轻拿轻放)，严禁(震动)、(撞击)、(重压)、(摩擦)。35、“8.25”发生在(201)车间(离心)岗位，“12.10”发生在(203)车间(溶媒回收)岗位。36、产品稳定性试验包括(影响因素试验)、(加速试验)、(长期试验)。影响因素试验用一批原料进行。加速试验与长期试验一般情况下用(三)批供试品进行。37、药品不良反应报告和监测指药品不良反应的(发现)、(报告)、(评价)、和(控制)的过程。38、清洁生产审核是（指按照一定程序,对生产和服务过程进行调查和诊断），找出（能耗）高、物耗高、污染重的原因，提出减少有毒有害物料的使用、产生，降低能耗、物耗以及废物产生的方案，进而选定（技术经济及环境可行）的清洁生产方案的过程。39、原料药的标签应当注明（药品名称、贮藏、生产日期、产品批号、有效期、执行标准、批准文号、生产企业），同时还需注明（包装数量以及运输注意事项）等必要内容。340、管路基本识别色及含意：绿色—水；铝色—蒸汽；棕色—易燃液体、矿物油；黄褐色—气态或液态气体（空气、氧气除外）；紫色—酸；粉红色—碱；浅蓝色—空气或氧气；黑色—其它液体；白色—真空。41、操作人员对设备应做到四懂三会：（懂结构、懂原理、懂性能、懂用途；会使用、会维护保养、会排除故障）。42、设备润滑应严格执行“五定”“三过滤”制度：（定人、定点、定时、定质、定量）；（油桶、油壶、注油器）三级。43、对正常生产车间的万级，百级洁净区域测试（每月）1次：十万级，三十万级区域测试（每季）1次。测试时室内人员不得多于（2）人。44、安全工作的特性有（预防性、长期性、科学性、群众性）。45、对地电压在250伏以上的为（高压），对地电压在250伏以下的为（低压），（对地电压在40伏以下）的为安全电压，我们通常采用的（36伏、24伏、12伏）为安全电压。46、工业三废是指（废气、废水、废渣）。47、根据国家法律及文件的有关规定，与噪音源的接触时间不同最高噪音标准值也不同。一般接触时间为（8小时），噪音值不得大于（85dB），4小时为（88dB）。48、化学法生产7-ACA的四步反应：（酯化）、（氯化）、（醚化）、(水解)。49、7-ACA裂解过程中加入三甲基氯硅烷作用是(保护羧基).，50、7-ACA的结构中4位的－COOH基团与7位的－NH2分别表示（酸性基团）和（碱性基团）51、7-ACA裂解过程中加入N,N二甲基苯胺作用是（调节溶液极性）。52、回收所用的分子筛具有什么作用？（除去溶媒中的微量水分）。53、N,N-二甲基苯胺的沸点（193℃），二氯甲烷的沸点是(40℃)、甲醇的沸点是（64.7℃）。54、在进行回收塔的清洗时，往蒸馏釜里加入（水，碱）。55、二氯甲烷的密度：（1.325g/cm3），回收二氯甲烷质量标准密度大于（1.310g/cm3）。56、成品甲醇需检测的项目（外观、PH、水份、硫碱度）。57、因为加入三甲基氯硅烷是一个剧烈的放热过程，为了使反应温度不超过工艺控制范围，所以要预先降温到（10℃）以下，再加入三甲基氯硅烷。58、因为合成中混酐反应为无水反应，投料前要彻底检查（反应罐是否干燥）。59、水解液内加入EDTA的作用（络合金属离子）。60、7-ACA生产中（氧化反应）和（酰化反应工序）是酶法生产7-ACA的核心工艺，这两步反应是确保7-ACA收率和质量的关键。6-APA生产中（酰化反应工序）是酶法生产6-APA的关键。61、（固定化D-氨基酸氧化酶）和（固定化GL-7-ACA酰化酶）是双酶法生产中的两种关键酶制剂。462、酰化反应是GL-7-ACA在固定化GL-7-ACA酰化酶催化作用下裂解为（7-ACA）和（戊二酸）。63、中转反应中H2O2的滴加坚持（少量多次原则），既要使反应充分进行，又要减少副反应的发生，降低亚砜的含量。且整个过程注意控制温度和时间，防止（温度过低时间过长）。64、成品的干燥方法分为（常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥和气流干燥等）。65、药物合成常用的催化方法包括：（酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等）。66、影响酶活性的主要因素是：（温度、pH和氧化）三个方面。67、制品经完全冻结，并在一定的真空条件下使（冰晶升华），从而达到（低温脱水）的目的，此干燥过程称为冷冻干燥。67、口服非无菌固体药品生产厂房的空气洁净度级别应符合（100,000级最低要求）。68、固定化青霉素酰化酶保存于（20%体积的0.02MpH8.0磷酸缓冲液和80%甘油的混合液）中，在（4°C）下贮藏，注意不能结冻。69、离心机是利用离心力，分离（液体与固体）颗粒混合物或（液体与液体）的混合物中各组分的机械。70、喷雾干燥器的工作原理是：（用喷雾的方法将物料喷成雾滴分散在热空气中，物料与热空气呈并流、逆流或混流的方式互相接触，使水分迅速蒸发，达到干燥目的）。71、第四代头孢菌素的特点是：（3位含有带正电荷的季铵，增加了药物对细胞膜的穿透力，增强了抗菌活性）。72、β-内酰胺抗生素结构中的β-内酰胺环不稳定，在酸碱或β-内酰胺酶作用下，易发生（水解和分子重排），使之破坏而失去抗菌活性。73、具有等电点的两性电解质，在达到电中性时溶解度最低，易发生沉淀，这种沉淀方法称为（等电点沉淀法）。74、工业用离心机按结构和分离要求，可分为（过滤离心机）、（沉降离心机）和（分离机）三类。75、药物合成常用的后处理方法：（萃取、蒸馏、脱色、结晶、柱色谱分离、膜分离）等。76、柱色谱常用的吸附剂有（氧化铝、硅胶、活性炭）等。77、用于吸附的氧化铝分（酸性、中性和碱性）三种，分别用于酸性、中性和碱性化合物。氧化铝的活性与其含水量有关。含水量越低，活性越高。（脱水的中性氧化铝）称为活性氧化铝。78、在合成反应中，（主要产物实际收得的量）与（投入原料计算的理论产量）之比值，以百分率来表示，即为该反应的收率。79、某药物合成分为5个连续的工序，各工序的收率分别为Y1、Y2、Y3、Y4、Y5，则该药物合成的总收率Y＝（Y1·Y2·Y3·Y4·Y5）。80、用12mol/L的浓盐酸配制2mol/L的盐酸1200L，需要浓盐酸（200L），水约（1000L）。581.有机化合物的特点（容易燃烧）、（难溶于水）、（熔点较低）、（反应速度慢）、（反应产物较复杂）。82.影响结晶的因素（结晶速度）、（PH）、（搅拌速度）、（料液质量）、（是否加晶种）。83.生产半合成产品最常用的5种溶媒是（二氯甲烷）、（丙酮）、（乙酸乙酯）、（乙睛）、（甲醇）。84．药品生产质量管理规范作为质量管理体系的一部分，是药品（生产管理）和（质量控制）的基本要求，旨在最大限度地降低药品生产过程中（污染）、（交叉污染）以及（混淆）、（差错）等风险，确保持续稳定地生产出符合预定用途和注册要求的药品。。85．岗位上领用原材料时应注意的问题（核对检验报告）、（核对检验报告与原料是否相符合）、（核对数量是否与领料一致）、（核对原料外观是否破损、结块）。86．事故四不放过原则（事故原因分析不清不放过）、（事故责任者未受到处理不放过）、（群众未受到教育不放过）、（没有防范措施不放过）。88．过滤时加活性炭的目的是（脱色）。89．每一工序操作结束后进行清场，清场目的是（预防污染和交叉污染）。90、固碱属于（碱性）腐蚀品，有强腐蚀性。91、醋酐、醋酸属于（酸性）腐蚀品，有强腐蚀性。92、任何偏差都应当评估其对产品（质量的潜在影响）。企业可以根据偏差的性质、范围、对产品质量潜在影响的程度将偏差分类（如重大、次要偏差），对重大偏差的评估还应当考虑是否需要对产品进行额外的检验以及对产品有效期的影响，必要时，应当对涉及重大偏差的产品进行（稳定性考察）。93.物料的三种检验状态为(待验)、(合格)、(不合格)，分别用(黄)色、(绿)色、(红)色的标示牌表示。94.冬季四防（防火、防暴）(防冻)（防滑）(防中毒).95.常用的三种灭火方法是:隔离法(窒息法)(降温法)96.无特殊要求时，洁净室的温度应控制在(18~2