中药药剂学--广药

第一章绪论、第二章１、不同给药途径的剂型起效速度由快到慢：静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤２、剂型影响中药制剂的作用性质、起效速度、作用强度和稳定性。３、剂型按给药途径和方法分类：经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等，还包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。不经胃肠道给药的剂型：①注射给药，有注射剂，包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射；②皮肤给药，有软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等；③粘膜给药，有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吸入剂、栓剂、膜剂等；④呼吸道给药，有气雾剂、吸入剂、烟剂等４、中药处方的调配顺序：审查处方→计价→调配→复核→发药５、斗谱排列原则：①按处方需要排列②按方剂组成排列③按入药部位排列④按药物性味功能排列⑤按需特殊保管的药物特殊排列第三章１、灭菌效果常以杀灭芽孢为准２、Ｄ值的物理意义为，在一定温度下杀灭微生物９０％或残存率为１０％时所需的灭菌时间（分）Ｚ值：降低一个ｌｇＤ值所需升高的温度数，是衡量温度对Ｄ值影响的参数Ｆ值：①一定温度下杀死全部微生物所需的时间（生物Ｆ值）②比较不同灭菌温度的灭菌效果Ｆ０值：一定灭菌温度，Ｚ为１０℃所产生的灭菌效果与１２１℃Ｚ值为１０℃所产生的灭菌效力相同时所相当的时间３、物理灭菌法：1）热灭菌法：①干热灭菌法②湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法热压灭菌法注意事项：a必须使用饱和蒸汽b必须将灭菌器内的空气排除c灭菌时间必须从全部药液温度真正达到所要求的温度时算起d灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到零，才能放出锅内蒸汽，开启灭菌器的门影响湿热灭菌的因素：a不同细菌的不同发育期与数量所需灭菌温度及时间不同b灭菌温度与灭菌时间c蒸汽的性质d介质的性质e介质pH值的影响f被灭菌物品的种类、大小、灭菌载量和装载方式2）射线灭菌法：辐射灭菌法、紫外线灭菌法3）微波灭菌法4）滤过除菌法5）化学灭菌法：a气体灭菌法：环氧乙烷、甲醛、臭氧b浸泡与表面消毒法：醇类、酚类、季铵盐类、氧化剂、其他类4、常用的防腐剂：防腐剂机制抑菌浓度特点应用苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸未解离分子0.1%~0.25%内服、外用、食品对羟基苯钾酸酯类（尼泊金类）酚羟基的解离作用0.01%~0.25%在酸性溶液中作用最好，在弱碱性溶液中作用减弱抑酶、酵母菌强，细菌弱内服、食品、糖浆剂山梨酸依靠其未解离分子发挥作用0.15%~0.2%对霉菌的抑制力强内服、液体制剂、食品乙醇使蛋白质变性20%注射剂酚类及其衍生物苯酚：0.5%甲酚：0.25%~0.3%氯甲酚：0.05%~0.2%强力杀菌剂：致病菌、芽孢注射剂季铵盐类季铵型阳离子0.01%pH＜5时作用减弱，遇阴离子表面活性剂时失效外用溶液，口含消毒剂第四章1、中药制剂原料的特点：①来源的多样性②成分、性味、功效的多样性③质量影响因素的多样性原料：是指中药饮片、植物油脂和提取物2、中药制剂辅料的作用：①是中药制剂成型的基础②可改变药物的理化性质③可改变药物的给药途径和适应证④可促进或延缓药物的吸收⑤有利于提高制剂稳定性⑥可促进新剂型的形成⑦有利于提高患者临床用药的顺应性第五章1、粉碎的目的：①增加药物比表面积，提高生物利用度②便于各成分混合均匀，制备多种剂型③加速药材中有效成分的浸出④便于物料的干燥和保存基本原理：主要是依靠外加机械力的作用，破坏物质分子间的内聚力来实现的。2、粉碎的基本方法：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、超微粉碎干法粉碎：1）单独粉碎：贵重药材、毒性或刺激性强的中药、氧化性与还原性强的中药、质地坚硬的中药、细小种子药材2）混合粉碎：①串料粉碎：粘性强的药材②串油粉碎：种子类药物③蒸灌粉碎：动物的皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药湿法粉碎：药物与适量的液体一起粉碎药物在选中的液体中必须稳定、不影响药效。加液研磨、水飞法。优点：利于药物粉碎更细（增强药效）避免粉末飞扬，减少药物损失与刺激保证安全（避免燃烧、爆炸）低温粉碎：适用于：1.树胶，树脂等常温下粉碎困难物料2.富含糖分，黏性的药物3.需保留挥发性成分3、筛析的目的：将粉碎的物料分等级、提高粉碎效率、起到混合作用。4、药筛的9种筛号：一号筛筛孔内径最大，依次减小，九号筛的筛孔内径最小《中国药典》2010年版规定把固体粉末分为六级，粉末分等如下：最粗粉—指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；粗粉—指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；中粉—指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；细粉—指能全部通过五号筛，但混有能通过六号筛不少于95%的粉末；最细粉—指能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不少于95%的粉末；极细粉—指能全部通过七号筛，但混有能通过九号筛不少于95%的粉末。5、过筛注意事项：振动、粉末应干燥、粉层厚度（加粉量适中）6、混合的目的：使多组分物质含量均匀一致混合机理：切变混合、对流混合、扩散混合混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合7、混合的影响因素：①组分药物比例量：等量递增法②组分药物的密度：混合时，一般将轻者先放于研钵内，再加重者，这样重者下沉，轻者上浮，最终二者混匀③组分药物的色泽：打底套色法④组分药物的粉体性质：先将粒径大者放入混合容器中，再放入粒径小者8、粉体的流动性，一般用休止角和流速表示休止角（α）：一般α＜40°可满足生产需要流速：粉体的流速快，则其流动性好第六章1、浸提：指采用适当的溶剂和方法使中药材所含有效成分或有效部位浸出的操作。浸提的过程：一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等阶段反应浸提效率的公式：（Fick’s第一扩散公式）2、影响浸提的因素：药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH、浸提压力3、常用浸提溶剂：水、乙醇4、常用的浸提方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸汽蒸馏法等单渗漉法操作步骤：粉碎药材→润湿药材→药材装筒→排除气泡→浸渍药材→收集渗漉液操作注意事项：5、分离方法及其原理6、精制的方法：水提醇沉法、醇提水沉法、大孔树脂吸附法、超滤法、盐析法、酸碱法、澄清剂法、透析法、萃取法等水提醇沉法：浓缩方法原理/方式特点应用常压蒸发特点：液体表面压力P大，蒸发需较高温度，液面浓度高,粘度也增大，因而使液面产生结膜现象而不利于蒸发，搅拌有利蒸发耐热物质减压蒸发密闭的容器中,通过减压抽掉并排除液面上的空气和蒸汽，以降低其内部压力、使液体沸点降低而沸腾蒸发的一种操作。1.沸点降低,汽化潜能增大(耗能)2.温度低、速度快易因热分解失效的成分有机溶剂的蒸发、回收薄膜蒸发方式1：液体薄膜快速在加热面流动而蒸发2使药液剧烈沸腾产生大量泡沫,以泡沫内外表面为蒸发面蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作多效蒸发多效蒸发器的类型：顺流式、直流式、平流式、错流式节能型蒸发器，能够节省能源，提高蒸发效率7、干燥原理：传热和传质同时进行的过程必要条件：被干燥物料表面所产生的水蒸气分压大于干燥介质中的水蒸气分压8、影响干燥速率的最主要因素：被干燥物料的性质第七章1、汤剂的制法：煎煮法。在饮片中加适量水浸渍适当时间，加热至沸，并维持微沸状态一定时间，滤取煎出液，药渣再依法加水煎煮1~2次，合并各次煎液，即得。注意事项：1）煎煮条件的控制：①煎药器具：砂锅，大量制备时用不锈钢容器②煎煮用水及加水量：饮用水。用水量以浸过药面2~5cm为宜③煎煮火候：沸前武火，沸后文火④煎煮时间：第一煎煮沸后20~30分钟，第二煎比第一煎的时间略短⑤煎煮次数：2~3次2）特殊中药的处理：先煎、后下、包煎、另煎或另炖药、烊化、冲服2、合剂的制法：浸提→净化→浓缩→质量检查→分装（20～40ml/日）→灭菌→质量检查（含量、微生物、装量差异）3、口服液的制备方法：煎煮法。药材浸提→净化→浓缩→灌封（单剂量罐装者称“口服液”）4、糖浆剂：系指含有提取物的浓蔗糖水溶液。制法：2）冷溶法：3）混合法：药物+单糖浆注意事项：1）控制微生物污染，避免糖浆剂长霉变质2）防止糖浆剂出现沉淀5、煎膏剂的制备方法：6、酒剂的制法：冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法注意事项：7、流浸膏剂：多用渗漉法制备，也可用煎煮法和溶解法；至少含20%乙醇制备方法：浸提→浓缩→调整含量→分装→质检8、浸膏剂制法：多用渗漉法和煎煮法制备，也可用回流法或浸渍法浸提→浓缩→干燥→调整含量→分装→质检第八章阴离子型表面活性剂（1）肥皂类通式（RCOO－）nMn+碱金属皂：O/W碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂硫酸化物通式ROSO3－M+硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠磺酸化物通式RSO3－M+阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠阳离子型表面活性剂：通式[RNH3]＋X－主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。两性离子型表面活性剂：天然品:卵磷脂合成品:氨基酸型与甜菜碱型碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦（司盘、Span）HLB值4.3~8.6，作W/O型乳化剂或O/W型助乳化剂聚山梨酯（吐温、Tween)O型乳化剂HLB值：﹥8；作增溶剂、润湿剂、O/W型乳化剂聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）HLB值较高，作增溶剂、O/W型乳化剂聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名为普流罗尼克（Pluronic）Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂3、亲油亲水平衡值（HLB）：描述表面活性剂亲水或亲油能力的大小HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越强Krafft点:当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。只有离子型表面活性剂才有。4、表面活性剂的毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型，一般认为非离子型的表面活性剂口服没有毒性。阳离子型和阴离子型的表面活性剂不仅毒性大，还有较强的溶血作用，非离子型表活也有轻微溶血作用。吐温类（非离子型）溶血作用最小5、表面活性剂在药剂中的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、杀菌剂、去污剂6、影响溶解度的因素：①温度：吸热：温度↑，溶解度↓；放热：温度↑，溶解度↓②溶剂：药物分子与溶剂分子间的相互作用③药物的性质：主要由于极性的差异，也与晶型和晶格引力的大小有关④粒子大小：可减小粒径，增加难溶性药物的溶解度7、增加药物溶解度的办法：1）增溶：加入表面活性剂2）助溶常用的助溶剂：①某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等；②酰胺化合物，如乌拉坦、乙酰胺等；③某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等3）制成盐类4）使用潜溶剂8、溶液剂的制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法9、芳香水剂制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。10、制备甘油剂常用溶解法和化学反应法，甘油具有粘稠性、吸湿性、防腐性，常用于口腔、鼻腔、耳腔与咽喉患处。11、醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。特点：挥发性药物在乙醇中的溶解度比在水中大，挥发性成分浓度可以比芳香水剂大得多。醑剂中药物浓度可达到5～10%，乙醇浓度一般为60～90%12、有限溶胀过程静置即可，无限溶胀过程需搅拌或加热13、乳剂形成的基本类型：①油为分散相，分散在水中，称水包油（O/W）型乳剂②水为分散相，分散在油中，称油包水（W/O）型乳剂另外也可形成复乳，水包油包水型（W/O/W）或油包水包油型(O/W/O)14、乳剂形成的必要条件：1．提供乳化所需的能量2．加入适宜的乳化剂3．具有适宜的相比乳化剂的种类表面活性剂阳离子型表面活性剂肥皂、十二烷基硫酸钠或十六烷基硫酸钠阴离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成阳离子型混合乳化剂，还有防腐作用非离子型表面活性剂聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类HLB值为8~1