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11第1季循环系统用药【冲刺前,明确3个基本事实TANG】A.不管难易,最终通过的比例是基本稳定的。B.多选题——不管是10道还是20道——大家都难——尽力而为即可。C.我们只要60%——72分。稳妥一点,是80分(2/3)——不是90、100分,更不是120分!切实可行的目标——水到渠成的成功!一、按专题串讲,不求面面俱到——1.属于2.首选/主要应用3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护4.机制二、冲刺强化训练——尽最大可能,秒杀!2015药学专业知识(二)·教材(TANG)章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统疾病用药27(1-27)2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12(28-39)3呼吸系统疾病用药22(40-63)4消化系统疾病用药33(64-96)5循环系统疾病用药54(97-150)6血液系统疾病用药41(151-191)7利尿剂及泌尿系统疾病用药24(192-215)8内分泌系统疾病用药55(216-270)9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28(271-298)10抗菌药物87(299-386)11抗病毒药11(387-397)12抗寄生虫病药8(398-405)13抗肿瘤药37(406-442)14眼科疾病用药12(443-454)15耳鼻喉疾病用药4(455-458)16皮肤科疾病用药14(459-472)三大战役——215/472页1.抗菌药、抗病毒、寄生虫药——106页——【基础班已总结,冲刺班靠后,二轮总结】;2.循环——心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常(54);3.内分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕药(55)。冲刺2015·药学专业知识(二)第1季第五章循环系统疾病用药1.心衰2.心律失常223.心绞痛4.高血压5.调血脂药一、属于1.毛花苷丙(西地兰C)、去乙酰毛花苷(西地兰D)——速效2.毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低3.地高辛——中效,口服4.洋地黄毒苷:长效(注——与基础班“速效”不同TANG)。经肝代谢,受肾功能影响小,有蓄积性。5.多巴胺、多巴酚丁胺(治疗心衰时)——β受体激动剂6.米力农、氨力农——磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂7.抗快速性心律失常的代表药——重要考点TANG【总结TANG】【口诀TANG】分类钠通道阻滞剂ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!ⅠC类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(阻断钾通道,延长动作电位时程药)Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛8.普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂:阻断β1+β2;9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂(阿替、比索参加选美TANG);10.卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——(周围血管舒张);11.奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛(另有尼莫地平)。15.XX普利——血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)16.X沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂17.阿利克仑——肾素抑制剂18.利血平——交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体20.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。22.他汀类——羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强,还能改善动脉粥样硬化。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类调血脂药——侧重于TG,并升高HDL-ch。24.烟酸类——B族维生素,大剂量时——降脂。25.阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长,改善2型糖尿病患者血脂紊乱。26.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂。33二、首选/主要应用1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛;2.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)3.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)4.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)5.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)6.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。10.缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素(TANG——阿丙)。11.妊娠期间心房颤动——心室率时:首先考虑——地高辛和维拉帕米;无效——β受体阻断剂。12.硝酸甘油——起效最快;持续时间最短;舌下含服——心绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯——起效快,维持时间短——急性发作。14.冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应,生物利用度近100%——中效。15.钙拮抗剂A.变异型心绞痛——最有效。其他心绞痛——也有效。B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。C.高血压。D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合(1)β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。(2)β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,与β受体阻断剂合用。17.ACEI/ARB:(1)降压。(2)减轻左室心肌肥厚,逆转心肌肥厚。(3)肾保护。(4)脑血管保护。ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。18.甲基多巴——妊娠高血压——首选药;19.硝普钠用于:A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;C.麻醉时产生的控制性低血压;D.急性心力衰竭,急性肺水肿。20.高三酰甘油血症的治疗原则——重要!(1)TG1.70mmol/L——改善生活方式——基石。(2)2~3个月后,若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。(3)LDL-ch未达标者——首选他汀类;已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。(4)伴糖尿病者——单用非诺贝特,或联合他汀。(5)需要联合时——首选非诺贝特。21.烟酸44(1)高脂血症(除Ⅰ型外)。(2)烟酸缺乏症——糙皮病;接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。22.卡维地洛——慢性心衰一线药三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状——中毒信号。B.心血管系统:心律失常,最多见室早、室上速;加重心衰。C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。D.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。【洋地黄类药物——不良反应TANG】不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。2.冲刺特别总结TANG——抗心律失常药的特征性不良反应语音不清、视物模糊美西律缓慢性心律失常洋地黄类折返性心律失常加重ⅠC类尖端扭转型室性心动过速:ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最常见。狼疮样面部皮疹普罗帕酮①支气管痉挛②严重心动过缓和房室传导阻滞。③下肢间歇性跛行(绝对禁忌症)、雷诺综合征。④掩盖低血糖反应。β受体阻断剂——II:负性肌力维拉帕米和地尔硫(艹卓)——IV3.胺碘酮——III——冲刺完善版TANG。①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。③甲状腺功能——减退/亢进;④光过敏——显著。⑤低血压和心动过缓。⑥严重——肝炎和肝硬化。⑦静脉推注可以诱发静脉炎。【速记·冲刺完善版TANG】胺碘酮,含碘甲状腺受伤。肺中毒,房子里面不见光。静脉炎,肝脏变硬血压降。4.奎尼丁——毒性大。A.消化道反应。B.心血管反应:(1)低血压。(2)血管栓塞。(3)心律失常:抑制心脏——心动过缓甚至停搏。C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。E.变态反应(过敏)。奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。55会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。血压下降血管堵,心脏抑制心搏停!5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷,局部组织坏死或坏疽。多巴胺突然停药——严重低血压;有强烈的血管收缩作用,不慎渗出血管可致组织坏死——解救:酚妥拉明。6.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农①心律失常;②血小板减少。7.硝酸甘油(1)舒张血管——A.搏动性头痛;B.面部潮红或有烧灼感;C.血压下降、晕厥;D.反射性心率加快。(2)血硝酸盐水平升高。硝酸甘油——用药注意:(1)坐位含服;用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。(2)不应突然停药——避免反跳现象。(3)使用喷雾剂前不宜摇动,使用时屏住呼吸,最好喷雾于舌下,每次间隔30s。(4)不要与西地那非等药合用。(5)防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法:①口服,保证8~12h的无或低硝酸酯浓度期。②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯,每日提供8~12h的无药期。【无硝酸酯覆盖的时段,怎么办?】加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰;B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。D.牙龈增生。9.ACEI——按考试的可能性TANG。A.常见——长期干咳;血管神经性水肿缓激肽增多——处理:血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂;B.补充TANG——高血钾;C.首剂低血压反应;D.其他——胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;味觉障碍(有金属味)。10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征(前后联系TANG:利福平)及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证:双侧肾动脉狭窄、孕期。11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病。13.硝普钠:(1)代偿性高血压。(2)先天性视神经萎缩。(3)毒性反应:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等,重者可致死亡;遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。6614.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。15.他汀类A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。记忆TANG——他常吃鸡肝,容易得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类A.主要——胃肠道反应。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及ALT升高D.胆石症、胆囊炎记忆TANG——太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反应,还得胆结石了!17.烟酸、阿昔莫司A.强烈的扩张血管——皮肤反应:发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解:小剂量缓释制剂,或合用阿司匹林/布洛芬。B.少见——肌毒性:肌痛、肌病;C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。D.大剂量——肝毒性。记忆TANG——烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。2.硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,使钙离子从细胞释放,松弛平滑肌。主要作用:(1)降低心肌氧耗量。(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。773.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,XX普利):是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。4.
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