2016兽医药理学笔记

2016全国执业兽医资格考试——兽医药理学药物:指用于治疗、预防或诊断动物疾病或促进动物生长、生产的各种化学物质。毒物：对机体产生损害作用的物质，一与药物只是量的差异处方药：凭兽医的处方才能购买和使用的兽药。药物的转运方式：简单扩散、易化扩散、主动转运、胞饮/吞噬作用、离子对转运。药物体内过程：吸收（进入血液）、分布、生物转化（肝脏）、排泄（肾脏）峰浓度：血管外给药的药时曲线的最高点。半衰期：血浆药物浓度下降一般所需的时间消除率：单位时间内有多少毫升血中的药物被清除。生物利用度:药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度药物作用的基本表现兴奋和抑制药物作用的方式（1）局部作用(localaction)与吸收作用(absorptiveaction)（全身作用）（2）直接作用(dirctaction)（原发作用)与间接作用(indirectaction)（继发作用）药物的不良反应：对机体不利、不符用药目的（1）副反应：在常用治疗剂量时出现的与治疗无关的作用或危害不大的不量反应。（2）毒性反应：药物用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。（3）过敏反应:又叫变态反应其本质是免疫反应。动物机体初次接触这些药物，机体细胞动物机体初次接触这些药物，机体细胞中的蛋白质与这些药物结合成完全抗原。（4）继发性反应:由药物的治疗作用引起的不良反应为继发性反应。（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈值以下时残存的药理效应。配伍禁忌：两种以上药物配伍或混合使用时，可能出现药物中和、水解、破坏、失效等理化反应，结果可能产生浑浊、沉淀、气体或变色等外观异常的现象。药物的构效关系、量效关系药物的安全指数：LD50/ED50;LD5/ED95影响药物作用的因素有哪些？一.药物方面的因素：1.药物的理化性质、剂量2.剂型3.给药途径4.联合用药与重复用药二、动物方面因素1.动物的种属差异2.生理差异3.个体差异4.病理因素三、饲养管理与环境合理用药：1.正确的诊断和明确的用药指征2.熟悉药物药动学特征3.预期药物的治疗作用与不良反应4.制定合理的给药方案5.合理的联合应用6.正确处理对因治疗与对症治疗的关系7.避免兽药残留人工合成抗菌药抗菌谱：抗菌范围抗菌活性;药物抑制或杀灭病原微生物的能力耐药性：是指病原体与化疗药多次接触后，对药物的敏感性逐渐降低，甚至消失，致使化疗对耐药菌的疗效降低或无效抗菌药后效应（PAE）：是指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。交叉耐药性某种病原体对一种化疗药产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐药性。抗菌药物按杀菌和抑菌作用如何分类？联合用药可能出现什么后果？答：抗菌药物按杀菌和抑菌作用可分为4大类：（1）第一类为繁殖期或快效杀菌剂如青霉素类、头孢菌素等。（2）第二类为静止期或慢效杀菌剂如氨基糖甙类、多粘菌素类等；（3）第三类为快效抑菌剂如四环素类、氯霉素类、大环内脂类等；（4）第四类为慢效抑菌剂如磺胺药等。第一类和第二类合用常可获得协同作用，这是由于细胞壁的完整性被破坏后，第二类药物易于进入细胞内所致。第三类药物可迅速阻断细菌的蛋白质合成，使细菌基本处于静止状态，因此与第一类合用时有导致第三类活性减弱的可能。第三类和第四类合用，常可获得累加作用。第四类对第一类的抗菌活性无重要影响，合用有时产生累加作用。磺胺药分类[1]肠道易吸收的磺胺类药：氨苯磺胺、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲痒等[2]肠道难吸收的磺胺药如磺胺脒、柳氮磺胺吡啶、琥珀酰磺胺噻唑等[3]外用磺胺药如磺胺醋酰、磺胺嘧啶银等磺胺药抗菌作用?广谱慢作用型抑菌药。对大多数G+和部分G-有效，对衣原体和某些原虫也有效。比较敏感的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、大肠杆菌、化脓棒状杆菌等；一般敏感的有葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、肺炎杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌等。对球虫、弓形虫等有效。不同磺胺类药物对病原菌的抑制作用亦有差别，一般来说，其抗菌作用强度的顺序为磺胺间甲氧嘧啶〉磺胺甲噁唑〉磺胺嘧啶〉磺胺地索辛〉磺胺对甲氧嘧啶〉磺胺二甲嘧啶〉磺胺多辛〉氨苯磺胺抗菌机理为抑制二氢叶酸合成酶，影响叶酸代谢。为了防止磺胺类药的不良反应，可采取下列措施[1]充分饮水，以增加尿量、促进排出[2]选用疗效高、作用强、溶解度大、乙酰化率低的磺胺类药[3]幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺类时，宜与碳酸氢钠同服，以碱化尿液，促进排出[4]蛋鸡产蛋期禁用磺胺药应用时的注意事项1、首次量加倍，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度。2、在脓液和坏死组织中要清创排脓。3、局部应用普鲁卡因时，可减弱磺胺类的疗效。抗菌增效剂：甲氧苄啶、二甲氧苄啶。比例1：5常用的氟喹诺酮类药物有哪些?有诺氟（氟哌酸）、培氟、依诺、氧氟、环丙、乙基环丙、单诺、洛美、恩诺、二氟、沙拉沙星。作用机理为抑制细菌DNA回旋酶恩诺沙星药理作用：广谱杀菌药，对支原体有特效。对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、丹毒杆菌、链球菌、绿脓杆菌、金葡菌、对禽败血支原体、滑液囊支原体作用强。应用：(1)牛犊牛大肠杆菌性腹泻、溶血性巴氏杆菌—牛支原体引起的呼吸道感染、急性、阴性乳腺炎等。由于成年牛内服给药的生物利用度低，须采用注射给药。（2）猪链球菌病、仔猪黄痢和白痢、沙门氏菌病等。（3）家禽各种支原体感染、鸡白痢沙门氏菌、丹毒杆菌、葡萄球菌、链球菌感染等。（4）犬、猫皮肤、消化道、呼吸道及泌尿生殖系统等由细菌或支原体引起的感染，犬的外耳炎、化脓性皮炎和生殖道感染等。喹噁啉类乙酰甲喹（痢菌净）：对密螺旋体有特效，对大肠杆菌易有效。喹乙醇（奥喹多司）：主要用作畜禽促进生长及催肥的饲料添加剂，也可用于治疗肠道感染、禽霍乱及预防仔猪腹泻。巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌。硝基咪唑类甲硝唑（甲硝咪唑、灭滴灵）应用：治疗滴虫病、鞭毛虫病、阿米巴痢疾、犬贾第虫病、原虫感染等。用于厌氧菌感染。b-内酰胺类抗生素青霉素主要对多种革兰氏阳性细菌和少数革兰氏阴性球菌有抗菌作用，链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、梭菌、放线菌、李氏杆菌、炭疽杆菌，对此敏感。钩端螺旋体也呈敏感，但对革兰氏阴性杆菌（如巴氏杆菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、布氏杆菌和沙门氏菌）作用很弱，而对结核分枝杆菌、病毒和立克次氏体则完全没有作用。临床应用兽医临床适用于链球菌性感染如牛乳腺炎、马腺疫、猪链球菌病等；敏感金黄色葡萄球菌感染如牛乳腺炎、脓肿、败血症等；其他细菌性感染如炭疽、破伤风、猪丹毒、羊关节炎（猪丹毒杆菌或链球菌所致），牛、羊气肿疽、牛肾盂肾炎（肾棒状杆菌所致）、坏死杆菌病、牛放线菌病等，对螺旋体病也有效。过敏反应：用肾上腺素、氢化可的松、糖钙抢救有效氨苄青霉素、阿莫西林对多数革兰氏阳性菌的效力略逊于青霉素G，对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌效能，大肠杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌对本品均敏感。[应用]主要治疗敏感菌引起的肺部感染、肠道感染、胆道感染、尿路感染和革兰氏阴性杆菌败血症。在临床上曾用于驹链球菌性肺炎、马支气管肺炎、犊和仔猪白痢、牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎。头孢菌素类1.第一代和第二代对G+菌作用较强，对G-菌及厌氧菌作用弱/无效；2.第三代和第四代对G-菌作用较强，对G+菌作用弱头孢噻呋作用：广谱杀菌药，对G+、G-均有效，敏感菌有巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌。应用：耐药金黄色葡萄球菌及某些革兰氏阴性杆菌引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳腺炎、支气管肺炎。易出现二重感染、肾脏毒性。头孢氨苄：广谱，对G+菌强，G-有作用，用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。大环内酯类药物：红霉素作用：抗菌谱与青霉素G相似。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李氏杆菌、腐败梭菌等作用较强。而某些革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、布鲁氏菌有较弱的作用，但对大肠杆菌、克雷百杆菌、沙门氏菌等无作用。对青霉素耐药的金葡菌亦敏感。本品对某些立克次氏体、钩端螺旋体、放线菌也有抑制作用。应用：主要用于治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起的轻、中度感染和对青霉素过敏的病例，临床上曾用于肺炎、子宫炎、乳腺炎和猪丹毒。对禽的慢性呼吸道病（败雪支原体病）、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。但其治疗效果不如青霉素，如细菌对青霉素敏感者仍应首选青霉素。忌与酸性物质配伍泰乐菌素、泰妙菌素：对革兰氏阳性菌和一些阴性菌、支原体、螺旋体有抗菌作用。对支原体属特别有效。主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体感染；猪传染性胸膜肺炎等。对鸡支原体病（慢性呼吸道病）的治疗和预防特别有效。替米考星：广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体具有比泰勒菌素更强的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起）、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。林可胺类抗生素林可霉素、克林霉素：对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用，对破伤风梭菌、产气荚膜芽孢杆菌、支原体也有抑制作用；对革兰氏阴性菌无效。用于敏感的革兰氏阳性菌引起的疾病，本品与大观霉素合用氨基糖苷类抗生素（1）均为有机碱能与酸成盐，性质稳定。（2）内服吸收很少，从粪便排出，注射给药从尿液排出，适用于泌尿道感染。（3）抗菌谱广，对革兰氏阴性杆菌的作用强，对厌氧菌无效；对革兰氏阳性菌作用弱，但对耐药金葡菌敏感（4）不良反应主要是损害第八对脑神经、肾脏毒性及对神经肌肉的阻断作用。药物：链霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、阿米卡星主要对结核杆菌和多种革兰氏阴性杆菌（如布氏杆菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、鼻疽杆菌等）有效。对大多数革兰氏阳性菌的作用不如青霉素、对梭菌、真菌、立克次氏体、病毒等无效。临床应用：链霉素用于各种敏感菌所致的急性感染，如大肠杆菌引起的乳腺炎、肠炎、子宫炎、膀胱炎和败血症；巴氏杆菌引起的出败、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱等；马肾志贺氏菌引起的幼驹脓毒败血症（化脓性肾炎和关节炎）；马棒状杆菌引起的幼驹肺炎。此外，对乳牛结核病（控制急性发作）、禽传染性鼻炎、钩端螺旋体病、牛放线菌病（林氏放线杆菌引起）也有效。庆大霉素：对绝大多数革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用。在阴性菌中，抗绿脓杆菌的作用非常显著，变形杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌等作用强。在阳性菌中，葡萄球菌（包括耐药菌株）对本品高度敏感，溶血性链球菌、炭疽杆菌有效。此外，结核杆菌和支原体对本品也较敏感。2.临床应用庆大霉素主要用于耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等所引起的各种严重感染，如呼吸道、肠道、泌尿道等部位感染和败血症等。它对鸡的白痢病、葡萄球菌病、坏死性皮炎和肉垂水肿亦有效。四环素类药物：金霉素、土霉素和四环素、强力霉素为广谱抗生素，除细菌外，对衣原体、支原体、各种立克次氏体、螺旋体、放线菌和某些原虫（如边虫）也有抑制作用。可用于巴氏杆菌病（牛出败、猪肺疫、禽霍乱）、炭疽、大肠杆菌、沙门氏菌感染（犊白痢、雏鸡白痢）、马鼻疽、亦可局部应用治疗牛子宫炎、坏死杆菌病。此外，对支原体引起的疾病、血孢子虫引起的边虫病和泰勒焦虫病也有一定疗效。对放线菌病、气肿疽、钩端螺旋体一定疗效，猪附红细胞体病。酰胺醇类：甲砜霉素氟甲砜霉素：广谱抑菌药，主要用于牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病，如牛的呼吸道疾病、乳腺炎；猪传染性胸膜肺炎、黄痢、白痢；鸡大肠杆菌病、霍乱等。抗真菌药：灰黄霉素对各类癣菌有抑制作用，用于小孢子菌、表皮癣菌、毛发癣菌。两性霉素B、制霉菌素对深部真菌有强大抑制作用首选治疗深部真菌感染，对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽生菌有效。口服用于肠道真菌感染；注射用于全身真菌感染克霉唑浅部真菌病：皮肤真菌病。酮康唑对隐球菌、球孢子菌、芽生菌等有效糖皮质激素类药物：氢化可的松、泼尼松、地塞米松、泼尼松龙、醋酸氟轻松。作用：1.抗炎2.抗免疫3.抗毒素4.抗休克5.影响代谢临床应用：1.母畜代谢病:(牛酮血症疗较好)妊娠