2005年江苏大学药学综合试题

共9页,第1页机密★启用前江苏大学2005年硕士研究生入学考试试题考试科目：药学综合考生注意：答案必须写在答题纸上，写在试题及草稿纸上无效药理学一、名词解释（每题2分，共10分）1.sideeffect2.肾上腺素的翻转3.resistence4.一级动力学5.二重感染二、填空题（每空1分，共17分）1.NSAIDs是通过抑制酶，从而减少的合成。2.氨茶碱松弛平滑肌作用与下列因素有关：；；。3.肝素过量所致的出血应用防治；尿激酶所致的出血应用防治；鼻出血应用防治。4.硫脲类的作用机制为。5.氢氯噻嗪的药理作用为；；。6.利多卡因主要治疗心律失常，常采取方式给药。7.抗铜绿假单孢菌的药物有（写出药名）；；。三选择题（单选题，每题1分，共计16分）1.以下关于小分子脂溶性药物的叙述，哪一项是错误的()A.一般容易自消化道吸收B.较易透过血管壁C.容易自肾脏排出D.易储存于脂肪组织中E.与血浆蛋白结合后，药理活性暂时消失2．阿斯匹林易引发胃肠道不良反应(包括溃疡、出血等)，其主要原因()A.通过释放组胺使胃酸分泌亢进B.通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻C.经环氧酶使TXA2和PGI2合成减少内皮受损D.抑制COX-1，使PGE2减少而使而使粘液-重碳酸屏障受损E.兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌3.下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘()共9页,第2页A.α受体激动剂B.α受体阻断剂C.β受体激动剂D.β受体阻断剂E.以上都不是4.青霉素为弱酸性药物，其pKa＝2.8，在pH＝4.8的环境下，[解离型]/[非解离型]之比应为：()A.100/1B.10/1C.1/1D.1/10E.1/1005.切除支配瞳孔括约肌的神经后，哪种药滴眼可使瞳孔缩小()A.毒扁豆碱B.新斯的明C.阿托品D.毛果芸香碱E.以上都不对6.β受体阻断药广泛用于治疗心血管系统疾病，但不包括()A.阵发性室上性心动过速B.变异性心绞痛C.高血压D.心力衰竭E.心房颤动7.地西泮的作用不包括()A.镇静B.催眠C.抗焦虑D.抗惊厥E.麻醉8.治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：()A.铁制剂B.叶酸C.维生素B12D.甲酰四氢叶酸钙E.叶酸+维生素B129.局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物()A.硫酸镁B.异戊巴比妥C.水合氯醛D.地西泮E.苯巴比妥10.治疗肺炎球菌性引起的大叶性肺炎的首选抗菌药物是：()A.庆大霉素B.红霉素C.青霉素D.SMZE.四环素11.强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于：A.直接取消房颤、房扑B.缩短心房肌的有效不应期C.减慢房室结的传导速度D.直接抑制窦房结，降低自律性E.降低蒲氏纤维自律性12.治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用()A.面部潮红B.心率减慢C.搏动性头痛D.眩晕E.眼内压升高13.治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物()A.制霉菌素B.两性霉素C.克霉唑D.灰黄霉素E.特比萘芬14.对氨水杨酸抗结核特点是A.易渗透入结核病灶B.不易产生耐药菌C.抗菌作用强D.无不良反应E.饭前服用疗效增强共9页,第3页15.以下那种药物可以防止疟疾复发（）A.乙氨嘧啶B.伯氨喹C.氯喹D.青蒿素E.奎宁16.长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为A体位性低血压B内分泌紊乱C锥体外系症状D肝功能受损E以上都不是四问答题：（每题8分，共32分）1列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。2简述胆碱受体的分类、分布及效应。3简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。4简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。药物化学一、单项选择题（每题1分，共20分）1、下列药物中，（）主要用作抗真菌药。A、阿昔洛韦B、氟康唑C、长春碱D、氧氟沙星2、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不包括（）A、β-内酰胺酶B、磷酸转移酶C、核苷转移酶D、乙酰转移酶3、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）A、扑热息痛B、吲哚美辛C、布洛芬D、萘普生4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A、氨基醚B、乙二胺C、哌嗪D、三环类5、甲氧苄啶的作用机制为（）A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、参入DNA的合成D、抑制β-内酰胺酶6、下列利尿药中，（）具有甾体结构。A、依他尼酸B、螺内酯C、呋塞米D、氢氯噻嗪7、下列药物中，（）不易被空气氧化。A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用共9页,第4页C、立体位阻增大D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞9、适当增加化合物的亲脂性不可以（）A、改善药物在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、使药物在体内易于排泄D、使药物易于穿透生物膜10、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（）A、还原代谢B、氧化代谢C、脱羟基代谢D、开环代谢12、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化得到的（）A、吗啡B、阿托品C、奎宁D、可卡因13、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）A、5位B、7位C、11位D、1位14、巴比妥类药物为（）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物15、在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（）A、药物对代谢的稳定性增加B、药物对受体的亲和力增加C、药物的极性增加D、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加16、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（）A、阿司匹林和丙磺舒B、阿司匹林和对乙酰氨基酚C、水杨酸和阿司匹林D、水杨酸和对乙酰氨基酚17、经红霉素肟改造得到的第—个环内含氮的15元环的大环内酯抗生素是（）A、克拉霉素B、阿齐霉素C、罗红霉素D、螺旋霉素18、丙酸睾酮是对睾酮进行结构修饰而得到的药物，其结构修饰的目的是（）A、提高药物的选择性B、提高药物的稳定性C、降低药物的毒副作用D、延长药物的作用时间19、下列哪种说法与前药的概念相符合()A、用酯化方法做出的药物是前药B、用酰胺化方法做出的药物是前药C、在体内经简单代谢而失活的药物是前药共9页,第5页D、前药是药效潜伏化的药物20、先导化合物的发现途径不包括（）A、从植物中发现和分离有效成分B、从活性内源性物质中发现C、应用前药原理D、研究药物体内的代谢途径二、多项选择题（每题1分，共20分）1、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（）A、具氨基的药物B、具卤素的药物C、具羧基的药物D、具羟基的药物E、具双键的药物2、青霉素钠具有下列哪些理化性质（）A、有吸湿性需在干燥条件下保存B、水溶液在室温下稳定C、可以口服给药D、在碱性条件下稳定E、在酸性条件下不稳定3、下列哪些属于抗病毒药物（）A、齐多夫定B、磺胺嘧啶C、利巴韦林D、阿昔洛韦E、阿苯达唑4、药物结构修饰的目的是（）A、减低药物的毒副作用B、延长药物的作用时间C、提高药物的稳定性D、发现新结构类型的药物E、开发新药5、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为（）A.大脑皮层兴奋药B.脊髓兴奋药C.生物碱类中枢兴奋药D.促进大脑功能恢复的药物共9页,第6页E.苯乙胺类中枢兴奋药6、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符（）A.结构中没有酚羟基B.具有旋光性C.能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺D.作用比肾上腺素强，中枢副作用小E.分子中含有一个手性碳原子7、吗啡的化学结构中（）A.含有N-甲基哌啶环B.含有酚羟基C.含有甲氧基D.含有环氧基E.含有两个苯环8、下列哪些药物是前体药物（）A.氯霉素棕榈酸酯B.睾丸素-17-丙酸酯C.螺内酯D.盐酸甲氯芬酯E.环磷酰胺9、影响药物生物活性的立体因素包括（）A.立体异构B.旋光异构C.顺反异构D.构象异构E.互变异构10、药物与受体结合一般是通过（）A、氢键B、疏水键C、共轭作用D、电荷转移复合物E、静电引力11、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过（）A、C1(2)位引入双键B、9α-位引入氟原子C、C16α-位引入甲基D、C10-位去甲基共9页,第7页E、C16β-位引入甲基12、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间（）A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐13、下列药物中属于水溶性维生素的有（）A、维生素CB、维生素B6C、维生素KD、维生素B2E、维生素E14、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是()A、是从吗啡结构简化而来的B、镇痛作用比吗啡强C、连续应用可成瘾D、在酸催化下易水解E、又名度冷丁15、下列哪几项是硫酸阿托品的性质()A、易溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为其左旋体E、具有中枢副作用16、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是()A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B.苯环被其他取代则抑菌作用消失C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系17、从药物化学角度，新药设计主要包括()A.药物剂型的设计B.剂量范围的确定C.先导化合物的发掘和设计共9页,第8页D.先导化合物的结构修饰E.先导化合物的结构改造18、下列药物哪些具有孕甾烷结构母核（）A、B、OHOHOOOOHOHC、D、OOHOOE、OOOHOH19、苯甲酸酯局麻药具有结构，下列叙述中哪些是正确的()A.当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低B.n＝2—3，碳链增长毒性增加C.氨基一般是叔胺D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加共9页,第9页E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面三、填空题（每空1分，共10分）1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的，这归于海洛因的大于吗啡，因而较易进入中枢组织。2、我国科学家发现的天然抗疟药物是。3、羟布宗是在体内的活性代谢产物，临床主要用作药。4、咖啡因、可可碱、茶碱均为类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为。5、维生素药物多具有结构的，对其进行结构改造基本无效。6、诺氟沙星的母核为，临床用作药。四、简答题（每题5分，共10分）1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？五、合成题（每题5分，共15分）1、以甲苯为原料合成布洛芬。2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。