2015执业药师《药学专业知识一》第一章药物与药学专业知识

第1页共16页你的未来，我来导航天星医考之《药学专业知识一》第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名（药物化学内容）一、药物的来源与分类（一）化学合成药物小分子的有机或无机药物，都具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。如普萘洛尔、环丙沙（二）来源于天然产物的药物天然产物中提取得到的有效单体：如阿托品；发酵得到的抗生素：如青霉素G;半合成天然药物和半合成抗生素：如多西他赛、长春瑞滨、阿奇霉素。（三）生物技术药物所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等，可用于防治肿瘤、心血管疾病、糖尿病等多种疾病；在临床上已有广泛应用。二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称化学结构：基本骨架+化学官能团基本骨架：1．碳氢原子组成的的脂肪烃环、芳烃环．2．氮、氧、硫等杂原子的杂环见表格（在具体的药物中进行记忆）化学官能团：羟基、酯、羧基、羰基……等第2页共16页你的未来，我来导航（二）常见的药物命名药物名称：通用名、化学名、商品名。一个化学药物可以同时有三个名称。1．药品的商品名·药品的商品名是每个企业自己所选用的药品名称，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。对于同一个药品来讲，在不同的企业中可能有不同的商品名。例1：阿托伐他汀钙辉瑞的产品商品名为——立普妥北京嘉林药业股份有限公司——阿乐第3页共16页你的未来，我来导航对乙酰氨基酚的商品名：百服宁；必理通；醋氨酚；扑热息痛；泰诺止痛片；退热净；雅司达；泰诺林；泰诺；对乙酰氨基酚；斯耐普；一粒清。例3：非那雄胺一一规格为每片5mg者商品名为保列治（用于治疗良性前列腺增生），而规格为每片Img者商品名为保发止（用于治疗脱发）。药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物。含有相同药物活性成分的药品，在不同的国家、不同的生产企业可能以不同的商品名销售。药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。第—章药物与药学专些釜璺坠《≥臻蔑熏隳2．药品的通用名药品的通用名也称为国际非专利药品名称(INN)，是由国家或国际命名委员会命名。药品通用名不受专利和行政保护，体现在“通用”二字上，任何该产品的生产者都可以使用。药典、文献、资料、教材中使用的以及药品说明书中标明有效成分的名称，均使用通用名。《中国药品通用名称(CADN)》是以世界卫生组织推荐的rNN为依据，是中国药品命名的依据，同一类药采用相同的词干：-cillin．西林-azepam-西泮cef．头孢．3．药物的化学名用于表述药物的化学结构，需使用其化学命名。化学名称参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)的原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”进行命名。药物的结构和命名举例见表格第二节药物剂型与制剂（药剂学内容）考试要求：l药物剂型与制剂1．药物剂型与辅料(1)剂型的分类第4页共16页你的未来，我来导航(2)剂型的作用和重要性(3)药用辅料分类、功能与一般质量要求2．药物稳定性及有效期(1)药物制剂稳定性及其变化(2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法(3)药物稳定性实验方法(4)药品有效期和t0.93．药物制剂配伍变化和相互作用(1)配伍使用与配伍变化(2)配伍禁忌及其类型(3)注射液的配伍变化(4)配伍禁忌的预防与处理4．药品包装与贮存(1)药品包装及其作用(2)常用包装材料的种类和质量要求(3)药品储存和养护的基本要求重点：概念制剂稳定化影响因素与稳定化方法配伍变化的类型（一）基本概念1．制剂：根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。药物+剂型=制剂第5页共16页你的未来，我来导航制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学2．剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。我们俗称的片剂、胶囊剂、注射剂、丸剂、散剂……．历年考点常数术语的概念解释【A型题】例题．将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为A制剂B．剂型C．成药D．药品E．非处方药答案B（二）剂型的分类1．按物态分类固体剂型：颗粒剂、片剂。半固体剂型：软膏剂、贴膏剂。液体剂型：合剂、注射液。气体剂型：气雾剂、喷雾剂。制备操作多有相近之处。2．按分散系统分类（液体剂型）真溶液型液体制剂：如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。胶体溶液型液体制剂：如胶浆剂、涂膜剂等。乳浊液型液体制剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。混悬液型液体制剂：如合剂、洗剂、混悬剂等3．按制备方法分类浸出制剂：如汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂。无菌制剂：如注射剂、滴眼剂。主要工序的制备方法相同4．按给药途径与方法分类经胃肠道给药剂型：片剂、胶囊剂。不经胃肠道给药剂型。注射给药：注射剂。皮肤给药：软膏剂、搽剂、洗剂、巴布剂。粘膜给药：栓剂、舌下片、滴眼剂。呼吸道给药：气雾剂、粉雾剂。5.按作用时间分类第6页共16页你的未来，我来导航速释、普通和缓控释制剂。历年考点：根据剂型选择分类【A型题】例题1．按照分散系统分类，不属于真溶液的是A芳香水剂R溶液剂C．甘油剂D．露剂E．洗剂【答案】E【解析】洗剂通常为混悬液类剂型；露剂与芳香水剂分散系统、性状相同，因两者所用原料不同其制备方法不同。【A型题】例题2．药物剂型按照分散系统分类，涂膜剂属于A真溶液类B胶体溶液类C．乳浊液类D．混悬液类E．微粒给药系统【答案】B（三）药物剂型的重要性1．药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备2．药物剂型的重要性同一种药物可以有不同的剂型，如：复方丹参作用速度：滴丸胶囊片剂剂型可以改变药物的作用速度天花粉：清热泻火，生津止渴，排脓消肿第7页共16页你的未来，我来导航天花粉注射剂：引产药硫酸镁：口服齐¨型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉。剂型可以改变药物的作用性质可降低（或消除）药物的不良反应：可产生靶向作用；可提高药物的稳定性；可影响疗效。（四）药用辅料指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，是除了活性成分以外，包含在药物制剂中的在安全性方面己进行了合理评估的物质。1．药用辅料的作用①赋型；②使制备过程顺利；③提高药物稳定性；第8页共16页你的未来，我来导航④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。2．药用辅料的应用原则：①满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则。②无不良影响原则。3．辅料的分类(1)按来源分类：天然物质、半合成物质和全合成物质。(2)按作用与用途分类液体：溶剂、增溶剂、潜溶剂、助溶剂固体：填充剂、崩解剂、润滑剂……pH调节、抑菌、抗氧、渗透压调节……(3)按给药途径分类：口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸人给药用和眼部给药用等。4．药用辅料的一般质量要求①必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求②无毒、无害、无刺激、不影响主药③符合制剂的功能性④符合相关剂型的生产工艺或质量要求二、药物稳定性及药品有效期药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面1．化学不稳定性：水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应。2．物理不稳定性：物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。3．生物不稳定性：微生物污染，药物的酶败。易水解的药物（重点考察典型的药物）：①酯类药物：如盐酸普鲁卡、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氧溴酸后马托品。内酯：毛果芸香碱、华法林钠②酰胺类药物：如青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等。③其他药物：阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷。易氧化的药物：第9页共16页你的未来，我来导航①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠。②烯醇类：维生素C。③芳胺类：如磺胺嘧啶钠。④吡唑酮类：如氨基比林、安乃近。⑤噻嗪类：如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪。其他反应(1)异构化：异构化一般分为光学异构化和几何异构化。①光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化左旋肾上腺素（易氧化）、毛果云香碱（内酯类药物，可以发生水解）；麦角新碱。如左旋肾上腺素具有生理活性，水溶溶解在pH4时的外消旋化速度较快。毛果云香碱在碱性条件下发生差向异构化生成活性较低的异毛果云香碱；麦角新碱差向异构化后生成活性较低的麦角炔春宁。②几何异构化维生素A（氧化）（维生素C-氧化、维生素D-氧化）(2)聚合：聚合是指两个或多个药物分子结合在一起形成复杂分子的反应。氨苄青霉素氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物或高聚物。(3)脱羧对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下，对氨基水杨酸钠很易发生脱羧现象生成间硝基酚，并可进一步氧化变色。对氨基苯甲酸一普鲁卡因水解产物氧化+异构化：肾上腺素氧化+光学异构化：肾上腺素氧化+外消旋异构化：肾上腺素水解+异构化：毛果芸香碱水解+光学异构化：毛果芸香碱水解+差向异构化：毛果芸香碱氧化反应：维生素A、C、D氧化+异构化：维生素A、肾上腺素氧化+几何异构化：维生素A（二）影响药物制剂稳定性的因素处方因素：pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料环境因素外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。（三）药物制剂稳定化方法1．控制温度三种想象均属于药物制剂物理稳定性变化的是【答案】E、A【A型题】例题3．影响药物制剂稳定性的处方因素不包括()ApH值B．广义酸碱催化C．光线D．溶剂E．离子强度【答案】C第10页共16页你的未来，我来导航【X型题】例题4．提高药物制剂稳定性的方法有()A制备稳定衍生物B．制备难溶性盐类C．制备固体剂型D．制备微囊E．制备包合物【答案】ABCDE（四）药物稳定性试验方法1．影响因素试验为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据高温、高湿、强光对稳定性的影响。2．加速试验探讨药物的稳定性，为制剂设计、包装、运输、贮存提供必要的资料（一般为40℃、RH为75%、放置6个月）3．长期试验（留样观察法）为制订药物的有效期提供依据市售包装，在温度（25土2）℃、相对湿度（60士10）%的条件下放置历年考点：稳定性试验的条件（本教材这部分内容没有涉及）稳定性的实验方法【A型题】例题1．不属于药物稳定性试验方法的是A高湿试验B．加速试验C．随机试验D．长期试验E．高温试验【答案】C3．改变溶剂在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解，减少药物的降解速度。4．控制水分及湿度5．遮光6．驱逐氧气将蒸馏水煮沸5分钟，可完全除去溶解的氧。通入惰性气体，如二氧化碳或氮气。7.加入抗氧剂或金属离子络合剂水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。（青椒加酸更好吃。贷款压力大，谁来帮我减负？）油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。金属离子络合剂：依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等，依地酸二钠。8．稳定化的其他方法(1)改进剂型或生产工艺：①制成固体制剂②制成微囊或包台物③采用直接压片或包衣工艺第11页共1