药物化学-抗生素习题及部分答案

第八章抗生素第八章抗生素自测练习一、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为B.H2ONHHONHOSOOHHNH2第八章抗生素8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为CNO2CHHOCHNHCOCHCl2CH2OHNO2COHHCHNHCOCHCl2CH2OHNO2CHHOCCl2CHCONHHCH2OHNO2COHHCCl2CHCONHHCH2OHa.b.c.d.e.SO2CH3CHHOCCl2CHCONHHCH2OH第八章抗生素8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]第八章抗生素8-11．头孢氨苄的化学结构为B8-12．氨苄西林的化学结构为C8-13．阿莫西林的化学结构为A8-14．头孢克洛的化学结构为D8-15．头孢拉定的化学结构为E[8-16~8-20]A．泰利霉素B.氨曲南C．甲砜霉素D.阿米卡星E.土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素D8-17．为四环素错误!未找到引用源。类抗生素E8-18．为-内酰胺抗生素B8-19．为大环内酯类抗生素A8-20．为氯霉素类抗生素C[8-21~8-25]A．氯霉素B.头孢噻肟钠C．阿莫西林D.四环素E.克拉维酸8-21．可发生聚合反应C8-22．在pH2~6条件下易发生差向异构化D第八章抗生素8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B8-24．以1R，2R（-）体供药用A8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂E三、比较选择题[8-26~8-30]A．氨苄西林B.头孢噻肟钠C．两者均是D.两者均不是8-26．口服吸收好B8-27．结构中含有氨基C8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29．对绿脓杆菌的作用很强C8-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍B[8-31~8-35]A．罗红霉素B.柔红霉素C．两者均是D.两者均不是8-31．为蒽醌类抗生素B8-32．为大环内酯类抗生素A8-33．为半合成四环素类抗生素D8-34．分子中含有糖的结构C8-35．具有心脏毒性B四、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素第八章抗生素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南第八章抗生素8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质ABA.在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素五、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。8-49．为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？第八章抗生素8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？