药理学课件11解热镇痛抗炎药

第二十章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药概述具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（NSAIDs）阿司匹林类药物化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成。这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。PG的作用：致炎致痛致热药理作用一、抗炎药理作用二、镇痛药理作用二、镇痛镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：机制：抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性作用部位主要在外周。临床应用：对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效不良反应：非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制药理作用三、解热药理作用三、解热解热作用与氯丙嗪区别：机制：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。特点：仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响应用：常见不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。第一节非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类二、苯胺类三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类乙酰水杨酸(阿斯匹林，Aspirin)（一）作用及应用1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠（0.5g),可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量(3-5g)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成：小剂量(50-100mg)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。（二）不良反应1.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。2.凝血障碍,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用。3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。4.水杨酸反应大剂量（5g/d）服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。对乙酰氨基酚(扑热息痛)作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。吲哚美辛（消炎痛）作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。布洛芬作用特点:具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓解胶囊——芬必得,常用于镇痛萘普生、酮洛芬：与布洛芬同类药。吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受。美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。尼美舒利：是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。