第四章 心血管系统药物

心绞痛原因：冠状动脉供血不足、心肌缺血缺氧症状：胸闷、胸痛、濒死类型：治疗：心绞痛的类型1.混合性心绞痛：体力活动和安静状态下均发生.2.劳累性心绞痛：占心绞痛的三分之二。体力活动或情绪激动时发生。3.自发性心绞痛：仅仅在休息或卧床时出现服用硝酸甘油不能缓解。心绞痛的治疗原则1.一般治疗：立即停止一切活动，坐在床或椅子上，或者蹲坐在地上休息立即服用抗心绞痛药物。2.药物治疗：常见药物正确服用硝酸甘油常用药物硝酸甘油片硝酸甘油正确用药1.“不能站着服药”坐位服药、静坐15分钟2.“不能放在舌头上面”—硝酸甘油片3.小剂量开始,一次一片（0.5mg)第二节抗心绞痛药按化学结构和作用机制分为：硝酸酯及亚硝酸酯类；钙拮抗剂；β-受体拮抗剂；如心得安一、硝酸酯及亚硝酸酯类ONO2ONO2O2NOONO2O2NOONO2ONO2OOHHONO2HO2NOH硝酸甘油丁四硝酯硝酸异山梨酯典型药物硝酸甘油1.化学名：1,2,3—丙三醇三硝酸酯2.理化性质3.临床用途理化性质理化性质：物理：浅黄色、甜味、油状液体、两种固体（双棱形、三斜）化学1、挥发性，爆炸2.碱条件下水解，产物：甘油+KHSO4生成有刺激臭的丙烯醛(鉴别）。C3H5(ONO2)3N2+CO2+O2+H2O贮存方法：遮光密闭、保存。运输：制成10%的乙醇溶液。临床用途治疗和缓解心绞痛。作用特点：吸收快、起效快二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂按化学结构可分为：二氢吡啶类：如硝苯地平苯烷基胺类：如维拉帕米苯并硫氮卓类：如地尔硫卓二苯哌嗪类：氟桂利嗪典型药物•硝苯地平Nifedipine1.理化性质2.临床用途理化性质物理性质：黄色结晶性粉末化学性质：1.不稳定、遇光降解为硝基苯和亚硝基苯遮光、密闭2.丙酮溶液+2%NaOH显橙红色。HNCH3H3COCH3OH3COONO2临床用途主要用于预防和治疗心绞痛和各型高血压。三、β受体拮抗剂β受体拮抗剂分为三种类型：1.非选择性β受体拮抗剂：如普萘洛尔2.选择性β1受体拮抗剂：如阿替洛尔、美托洛尔等3.非典型的β受体拮抗剂：如拉贝洛尔。二、肾上腺素受体拮抗剂学习小结掌握抗心绞痛药物的分类掌握典型药物：硝酸甘油、硝苯地平熟悉钙通道阻滞剂和β受体拮抗剂的分类第三节抗心律失常药通常分四类：Ⅰ钠通道阻滞剂Ⅰa、ⅠbⅠcⅡβ-受体阻滞剂Ⅲ钾通道阻滞剂Ⅳ钙通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂结构类型药物名称药物结构作用特点Ia类普鲁卡因胺阵发性心动过速，心房颤动和早搏Ib类美西律阻滞钠通道，提高颤动阈值Ic类普罗帕酮室性早搏心动过速及室上性心律失常H2NNHNCH3CH3OCH3CH3OCH3NH2OOOHNHCH3典型药物•盐酸美西律CH3OCH3CH3NH2,HCl·HCl理化性质：1.烃胺：水溶液+碘试液——棕红色复盐沉淀2.+四苯硼钠——白色沉淀3.氯化物鉴别反应理化性质临床用途：治疗室上性心律失常二、钾通道阻滞剂•盐酸胺碘酮OCH3OIIONCH3CH3,HCl·HCl理化性质：1.羰基：乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液——黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙。2.与硫酸共热——紫色的碘蒸气临床用途用于室上性心律失常、室性心动过速、心室颤动的控制及预防。第四节抗高血压药《2005版中国高血压防治指南》将18岁以上成人的血压，按不同水平分类：理想血压120/80mmHg正常血压130/85mmHg正常高值130-139/85-89mmHg1级高血压：140-159/90-99mmHg2级高血压：160-179/100-109mmHg3级高血压：180/110mmHg高血压症状•脑部：头痛、头晕•心脏：心功能失代偿、心力衰竭•肾脏：夜尿、多尿、尿毒症•眼底改变第四节抗高血压药•抗高血压药按其作用部位和机制可分为：交感神经抑制药；ACEI和ARB；钙通道阻滞剂；血管扩张药；利尿药；影响肾上腺素能神经介质贮存和释放的药物等。一、交感神经抑制药•本类药物按其作用部位和机制不同中枢性降压药，如：可乐定、甲基多巴。NE能神经末梢阻断药，如利血平。肾上腺素α、β受体阻滞剂,如哌唑嗪典型药物和化学结构式(一)•可乐定•甲基多巴NHNNHClClHOHOCH2CNH2CH3COOH典型药物和化学结构式(二)NNH3COHCOOH3COCOOCH3OCH3OCH3OCH3H利血平哌唑嗪H3COH3CONNH2NNNCOO利血平NNH3COHCOOH3COCOOCH3OCH3OCH3OCH3H1.光照和酸催化下极易被氧化脱氢色渐变深。2.酯结构，酸碱催化——利血平酸（失效）3.光、热——差向异构化生成3-异利血平（无效）4.遇钼酸钠硫酸—黄色-蓝色。+新制得香草醛试液放置—玫瑰红色临床用途抗高血压药，与其他抗高血压药合用，广泛用于轻度和中度高血压。二、利尿药•按化学结构分为：有机汞化合物：如甘露醇、葡萄糖等含氮杂环类：如氨苯蝶啶磺酰胺类及苯并噻嗪类，如：氢氯噻嗪α.β-不饱和酮类，如依他尼酸醛甾酮拮抗剂类，如螺内酯。典型药物和化学结构(一)•氢氯噻嗪1.两个磺酰胺基，显酸性，与碱成盐。2.甲醛专属反应。3.无水碳酸钠灼烧，氯化物鉴别反应。NNHSClH2NO2SO2H临床用途用于治疗各种水肿和高血压，三、ACEI和ARB•卡托普利•依那普利•赖诺普利NCOCHCH2CH3HSCOOH典型药物•卡托普利NCOCHCH2CH3HSCOOH理化性质：1.大蒜气味，两种晶型。2.巯基—还原性，水溶液或见光时发生氧化（加入抗氧剂）3.与亚硝酸作用显红色(鉴别）临床用途：适用于治疗各种类型的高血压。