13眼科用药[1]

1第十三章眼科用药13.1眼科用药的给药方式和途径13.2眼用药物的微生物污染的控制13.3眼用抗感染制剂13.3.1抗菌药13.3.2抗真菌药13.3.3抗病毒药13.4眼用抗炎制剂13.4.1糖皮质激素13.4.2其他抗炎制剂13.5散瞳剂和睫状肌麻痹剂13.6青光眼用药13.6.1受体阻滞剂13.6.2前列腺素类药物13.6.3肾上腺素受体激动剂13.6.4碳酸酐酶抑制剂13.6.5缩瞳剂13.6.6高渗剂13.7眼用局部麻醉药13.8其它眼用制剂13.8.1人工泪液、眼用润滑剂及收敛剂13.8.2眼科诊断、围手术期用制剂13.8.3眼用抑制新生血管药物13.1眼科用药的给药方式和途径眼科最常用的给药方式是眼局部给药，如将滴眼液（包括溶液、混悬液、乳剂等）、眼用凝胶或眼膏等滴入结膜囊内。如果眼部治疗需要较高药物浓度，可以采用眼局部注射方式，如球结膜下注射、眼内注射等。结膜囊内给药滴用滴眼液的方法通常是嘱患者将头部稍后仰或平卧，眼向上注视。滴药者用手指轻轻向下牵开下睑，然后将药液缓慢地滴入下穹窿部，一般滴用1滴即可。轻提2上睑使药液在结膜囊内充分弥散。嘱患者轻轻闭合眼睑2～3min。以干棉球拭去流出结膜囊的药液。眼用凝胶和眼膏的给药方法与滴眼液大致相同，将凝胶或眼膏涂入结膜囊的下穹窿部。用药后轻轻闭眼和按摩眼球有助于药物的扩散。当两种不同的滴眼液同时使用时，如果用完一种后马上就用第二种，就会发生药物被稀释或药物溢出结膜囊的情况。因此当需要同时使用两种滴眼液时，应当在用完一种至少5min后再用第二种。滴入结膜囊的药物可以通过结膜血管吸收，或者结膜囊中多余的药物从鼻泪管流入鼻腔，由鼻黏膜吸收而进入全身循环，可以引发全身性效应，其程度与眼部给药的剂型有很大关系。经鼻泪道流入鼻腔的药物多与滴眼液有关，而很少与眼用凝胶和眼膏有关。当应用滴眼液时，用手指轻压内眦部的泪囊区，可以明显减少药物经鼻泪道流入鼻腔的量，从而减少药物引起的全身效应。结膜囊冲洗在清除结膜囊内刺激物、异物或分泌物等急救处置时，可以应用眼用冲洗液冲洗结膜囊。通常使用的眼部冲洗液为无菌的0.9%氯化钠溶液。在紧急情况下，也可以应用洁净水作为眼部冲洗液。结膜下注射为了有效地控制病情，或者结膜囊内给药后疗效不显著时，抗感染药、散瞳剂或糖皮质激素等可以采用结膜下注射方式来给药。药物通过角膜和巩膜扩散到前房、后房和玻璃体内而发挥治疗作用。结膜下注射的单剂量体积是有限的，通常不超过1ml。眼内注射为了有效地控制病情和提高疗效，必要时可以采用眼内注射的方式，包括前房内注射和玻璃体腔内注射。由于药物的剂量-容积是有一定限度的，通常单剂量体积不超过0.3ml。由于眼内注射有可能发生一些严重的并发症，因此应当慎用。全身给药一些药物，如抗菌药和糖皮质激素，可以采用全身给药的方式，来治疗一些眼部易感的疾病。一些降眼压药物也需要采用全身给药的方法，如口服乙酰唑胺、甘油盐水，静脉滴注高渗剂甘露醇等，来达到快速降低眼压的目标。11.2眼用药物的微生物污染的控制临床所用的眼用制剂应当是无菌的。对于装在多剂量容器中、并且加有防腐剂的滴眼液，在使用时仍需注意避免污染。患者在家中自用的保存于多剂量容器中的眼用药物（包括滴眼液、眼用凝胶和眼膏），在首次开封后使用时间不应当超过4w，除非另有说明。3医院病房里使用的眼用药物一般在开封后1w弃用。应当给每位患者提供个人专用的眼用药物。如果遇到需要特别关注的污染问题，应当为每只眼提供单独使用的眼用药物容器。对于出院的患者应当提供新的眼用药物。在出院时让患者带走当天已经发给他们的药品是可以接受的做法。在门诊部，以使用单剂量包装的滴眼液为好。如果使用多剂量包装的滴眼液，应当在每日工作结束时弃用。在意外事件时和急诊等感染高风险的地方，应当尽量使用单剂量包装的滴眼液。如果使用多剂量包装的滴眼液，应当在单次使用后弃用。诊断用染料，如荧光素钠等，应当尽量使用单剂量包装的药品。如果使用多剂量包装的滴眼液，应当在每日工作结束时弃用。手术前使用的滴眼液瓶应当在手术时弃用，并提供新的滴眼液瓶。如有可能，眼科手术时应当使用单剂量包装的滴眼液。如果使用多剂量包装的滴眼液，应当为每位患者提供个人专用的滴眼液瓶，并在手术结束时弃用。在施行内眼手术和其他进入前房的处置时所使用的制剂必须是等渗的，不含防腐剂和抗氧剂，如有必需应当加入缓冲液将pH值调至中性。用于内眼手术的液体应当按特别的处方配制，一般静脉输注的制剂并不适用于这种目的。13.3眼用抗感染制剂13.3.1抗菌药13.3.2抗真菌药13.3.3抗病毒药眼部感染眼部感染是眼科常见的病变，可以发生在眼睑、眼表和眼内等不同部位，引起睑缘炎、结膜炎、沙眼、角膜炎和眼内炎等疾病。睑缘炎、结膜炎等会造成严重不适。角膜炎可以导致角膜混浊，产生严重的视力下降。眼内炎可以破坏眼球，如不及时控制，会导致失明。引起眼部感染的微生物有细菌、衣原体、真菌和病毒等。睑缘炎和结膜炎经常是由于葡萄球菌感染所引起，沙眼是由于衣原体感染引起，角膜炎和眼内炎可以由细菌、病毒真菌感染引起。治疗眼部感染的目标是控制感染，保护眼组织和功能。13.3.1抗菌药4细菌性睑缘炎的治疗是将抗菌眼膏涂至结膜囊内或睑缘部分。偶尔需要抗菌药物进行全身治疗，这种治疗通常是在睑缘取样进行微生物培养，确定抗菌敏感性后再进行。给予3mo或更长时间的抗菌药物，如四环素类药物是恰当的。虽然大多数细菌性结膜炎的病例是自限的，但是应用抗菌滴眼液或眼膏是恰当的治疗措施。如果用药后反应很差，就表明可能是病毒性或过敏性结膜炎。对于淋球菌性结膜炎应当采用全身及眼局部抗菌药物来治疗。衣原体感染会导致致盲性沙眼和包涵体性结膜炎。对于衣原体感染的治疗除了注意个人卫生和环境卫生之外，主要是抗菌药物的治疗。急性期或严重的沙眼应当采用口服阿奇霉素（Azithromycin）进行全身治疗，首次500mg口服，以后每日250mg,共四日为一疗程。为了保证患者的依从性，也可以采用剂量1g,单次口服。眼局部治疗可以滴用抗菌滴眼液或眼膏，如0.3%氧氟沙星、0.25%氯霉素滴眼液、红霉素眼膏、金霉素眼膏等，以及0.1%利福平滴眼液。对于细菌性角膜溃疡和角膜炎患者，需要由眼科专科医师进行治疗。如果病情严重，可以将这类患者收住入院，进行加强治疗。细菌性眼内炎是一种医学急症，同样需要眼科专科医生进行处理，通常需要采用多种途径，如结膜下注射、前房内注射、玻璃体腔内注射及全身途径来给予抗菌药物。其中以玻璃体腔内注射最为重要，如果是眼科手术后引起的细菌性眼内炎，可向眼内注入万古霉素1mg/0.1ml和头孢他啶2.25mg/0.1ml，2～3d后重复注射。有多种药物可以用于眼局部抗感染治疗。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，具有抗菌谱广、作用强的特点。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。本品是用于治疗眼部浅层感染的可供选择的药物。滴用左氧氟沙星滴眼液后有很好的耐受性。由于本品可致关节软骨病变，因此1岁以下婴幼儿禁用，孕妇、哺乳期妇女慎用。本品的滴眼液和眼用凝胶均不宜长期使用，以免诱发耐药菌或真菌感染。氯霉素滴眼液具有广谱抗菌活性，也是治疗眼表浅层感染的可供选择的药物。滴用本品后耐受性良好。由于滴用氯霉素滴眼液后存在不易发现的再生障碍性贫血的风险，因此在临床中避免推荐应用，其他具有广谱抗菌活性的抗菌药包括喹诺酮类药物，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星，氨基糖苷类药物，如妥布霉素、庆大霉素、新霉素。妥布霉素、庆大霉素、环丙沙星、左氧5氟沙星、氧氟沙星和多粘菌素B对铜绿假单胞菌引起的感染有效。夫西地酸在治疗葡萄球菌感染时是有用的。抗菌药物与糖皮质激素合并使用许多抗菌制剂中加入糖皮质激素。虽然这类制剂具有抗菌、抗炎、加速治愈过程的优点，但有诱发真菌或病毒感染、延缓创伤愈合、升高眼压和导致晶状体混浊等风险，因此不应当随意使用，除非患者是在眼科专科医师的密切监护下。特别是不能给没有确诊的“红眼”患者开具这类药物，因为这种情况有时是由于难以诊断的单纯性疱疹病毒感染所致。如果使用这类制剂，不应当超过10d，并在使用期间应当定期测量眼压。给药方法抗菌药物用药的频次决定于感染的严重程度和眼部发生不可逆损伤的可能性。常用眼部抗菌药物制剂的给药方法为：滴眼液每次1滴，可以每2小时1次。感染控制后减少使用频次。痊愈后持续用药48h。眼用凝胶或眼膏如果白天使用滴眼液，则每晚涂用1次眼用凝胶或眼膏；如果只用眼用凝胶或眼膏，则每日涂用3～4次。13.3.1.1.眼局部应用的抗菌药物制剂13.3.1.1.1左氧氟沙星[基本，医保，社区]Levofloxacin【适应证】眼表浅层细菌感染，如睑缘炎、结膜炎、角膜炎，泪囊炎和眼科围手术期的无菌化治疗。【注意事项】（1）不推荐1岁以下婴幼儿使用。（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。（3）不能长期滴用，以免诱发耐药菌或真菌感染。【相互作用】尚不明确。【不良反应】眼部滴用后，最常见的不良反应为暂时性视力下降、眼部刺激感、眼痒、结膜充血、眼睑水肿、弥漫性浅层角膜炎。严重的不良反应有过敏样症状，直至休克。【禁忌证】对喹诺酮类药物过敏者。【用法用量】参见“给药方法”。一般每日3次，可以根据病情适当增减。【制剂】（1）滴眼液，5ml:15mg。（2）滴眼液，5ml:24.4mg(以左氧氟沙星计)。13.3.1.1.2氧氟沙星[基本，医保，社区]Ofloxacin【适应证】参见左氧氟沙星。6【注意事项】参见左氧氟沙星。【相互作用】尚不明确。【不良反应】参见左氧氟沙星。【禁忌证】对喹诺酮类药物过敏者。【用法用量】参见“给药方法”。一般每日3次，可以根据病情适当增减。【制剂】（1）滴眼液，5ml:15mg。（2）眼膏：3.5g:10.5mg。13.3.1.1.3氯霉素[基本，医保，社区]Chloramphenicol【适应证】眼表浅层细菌感染,如睑缘炎、结膜炎、沙眼、角膜炎，以及眼科围手术期的无菌化治疗。【注意事项】由于滴用本品后存在不易发现的再生障碍性贫血的风险，因此在临床中避免推荐应用。【相互作用】尚不明确。【不良反应】眼部滴用后，偶见视力改变、眼疼、眼红或刺激感，口腔有苦味。儿童用药后偶见再生不良性障碍性贫血。【禁忌证】对本品过敏者禁用。【用法用量】参见“给药方法”。【制剂】滴眼液，5ml:12.5mg。13.3.1.1.4诺氟沙星[基本，医保]Norfloxacin【适应证】敏感菌所致的外眼感染，如结膜炎、角膜炎，以及沙眼。可以用于眼科围手术期的无菌化治疗。【注意事项】不能长期滴用，以免诱发耐药菌或真菌感染。【相互作用】尚不明确。【不良反应】眼部滴用后出现轻微一过性的刺激症状，如刺痛、痒、异物感。【禁忌证】对喹诺酮类药物过敏者。【用法用量】参见“给药方法”。【制剂】滴眼液，8ml:24mg。13.3.1.1.5环丙沙星[基本，医保]Ciprofloxacin7【适应证】敏感菌所致的外眼感染、沙眼，以及眼科围手术期的无菌化治疗。【注意事项】（1）使用过程中若出现皮疹等过敏表现或其他严重不良反应，应当立即停药。（2）不能长期滴用，以免诱发耐药菌或真菌感染。（3）孕妇、哺乳期妇女慎用。【相互作用】长期大量使用经局部吸收后，可以产生与全身用药相同的药物相互作用，例如可使茶碱类、环孢素、丙磺舒等药物浓度升高，增强华法林的抗凝作用，干扰咖啡因的代谢等。【不良反应】眼部滴用后出现轻微一过性的刺激症状，产生刺痛和异物感。此外还可以出现眼睑水肿、流泪、畏光、视力减通和过敏反应等。【禁忌证】对本品和喹诺酮类药物过敏者。【用法用量】参见“给药方法”。【制剂】滴眼液，8ml:24mg。13.3.1.1.6妥布霉素[基本，医保，社区]Tobromycin【适应证】适用于外眼及眼附属器敏感菌株的抗感染治疗，以及眼科围手术期的无菌化治疗。【注意事项】（1）应用本品可能会产生过敏反应。（2）长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。（3）孕妇、哺乳期妇女只有在确实必要时才使用本品。【