4 第四章 影响中药药理作用的因素

中药药理教研室第四章影响中药药理作用的因素药物因素机体因素环境因素影响中药药理作用的因素药材品种与产地药物因素来源不同，化学成分、药理作用差异很大：结合型蒽苷——大黄致泻成分；正品大黄——结合型蒽苷含量高，泻下作用明显；混杂品种——结合型蒽苷含量低，泻下作用差。产地金银花——绿原酸，道地产品（河南、山东）为4%-7.59%，其他大多在3%以下。野山参与园参，人参总皂苷总量、皂苷种类及含量均不同。“道地药材”--特定产地--名贵药材：四川——贝母附子黄连内蒙——甘草云南——三七、茯苓、木香山西——黄芪、党参西藏——红花吉林——人参采收季节药物采收时间对药品质量有重要的影响。8月的人参皂苷为1月的3倍以上。青蒿素在7-8月花前叶盛期含量最高达6%。人参、何首乌等药材以生长年限长者为好。贮藏条件中药贮藏保管应干燥、低温、避光。苦杏仁苷在贮存过程中受温度、湿度等因素的影响，含量可降低10.5%-18.5%。炮制炮制对中药药理作用影响：消除或降低药物毒性或副作用乌头加热水解后，生成苯甲酰单酯型乌头碱或进一步水解为氨基醇类乌头原碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1/200-l/4000。水飞雄黄可除去很大一部分有剧毒的三氧化二砷。砂炒马钱子使其所含士的宁和马钱子碱减少。增强药物的作用延胡索醋制水煎液生物碱溶出量增加。改变药物的性能和功效生大黄炮制→游离型蒽苷↑→抗菌作用↑。何首乌炮制后结合型蒽醌衍生物水解→补益作用↑。制剂剂型不同或给药途径不同，除影响药理作用强度，甚至还能产生不同性质的作用。如枳实、青皮的水煎液口服，未见升高血压，制成注射液有升血压作用→防治休克。剂量人参小剂量兴奋中枢神经系统，大剂量则抑制中枢神经系统。甘草小剂量有调和诸药之功，中剂量有清肺利咽的功效，大剂量则有解毒的功效。配伍配伍目的：增强药物的疗效，调节药物偏性，减低毒性或副作用。中药配伍的基本内容是“七情”：单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。相须：即两种功用相似的药物配合应用，可相互增加疗效。如石膏+知母退热，合用退热快、强、久。黄连+连翘对金葡菌的抑菌力比单用黄连强6倍以上。相使：即两种功用不同的药相伍，能互相促进提高疗效。如补气的黄芪与祛湿的茯苓合用，能相互增强补气利水的功能。相畏：一种药物的毒性或副作用可被另一种药物减轻或消除。如生半夏畏生姜相杀：即一种药物能够减轻或消除另一药物的毒性。如生姜杀生半夏相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱或破坏，或两者的功效均降低或丧失。如黄芩能减低生姜的温性。在白虎加人参汤中，知母、人参都有降血糖作用，合用使降血糖作用减弱甚至消失。相反：两种药物合用，产生毒性反应或副作用。甘草与芫花合用LD50减小，毒性增大。生理因素：体质、年龄(小儿)、性别、情志、遗传等因素病理因素：各种疾病状态的影响机体因素生理因素年龄：老年人体质多虚弱，祛邪攻泻之品，不宜多用，而幼儿稚阳之体，不可峻补，滋补药不宜多用。性别：不同对药物的反应也有差异。女性在月经、怀孕、分娩、哺乳等时期，对不同药物的敏感性不同。个体差异：高敏性、耐受性以及过敏反应病理因素机体机能状态不同，药物作用可能也不同：如黄芩、穿心莲等，只对发热病人有解热作用，对正常体温并无降低作用。玉屏风散能使机体低下的免疫功能增强，又能使过亢的免疫功能趋向正常。当归能使痉挛状态的子宫平滑肌↓，也能使弛张状态的子宫平滑肌收缩力↑，双向调节作用。肠内环境肠内正常菌群对药物的代谢能力十分强大。肠内菌对药物的作用主要起分解反应，使药物分子量相对↓，极性↓，脂溶性↑，往往伴有药效或毒性成分的产生和↑。如栀子中栀子苷→京尼平，促进胆汁分泌的作用↑；大黄和番泻叶中番泻苷A和B→大黄酸蒽酮产生活性。外环境：地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭条件等对机体的情志、健康及药物的治疗作用都有影响。内环境：生物活动表现昼夜节律变化等。肠内环境：主要是肠道内微生态环境环境因素思考题中药配伍的原则是什么？中药七情中，何者是“协同”？何者属“拮抗”？何者“减毒”？举例说明中药产地、品种、采收季节、贮存条件、炮制的不同对中药药理作用的影响。